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04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza ed allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio

  Farmaci in Emergenza

05.1 Proprietà farmacodinamiche
05.2 Proprietà farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
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08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
spazio01 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90

     

- [Vedi Indice]

MONOKET

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- [Vedi Indice]Monoket - Una compressa contiene:

Principio attivo: isosorbide-5-mononitrato mg 20.

Monoket 40 - Una compressa contiene:

Principio attivo: isosorbide-5-mononitrato mg 40.

Monoket Retard - Una capsula contiene:

Principio attivo: isosorbide-5-mononitrato mg 50.

- [Vedi Indice]

Compresse e capsule ritardo ad uso orale.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

- [Vedi Indice]

 

- [Vedi Indice]Terapia di mantenimento dell'insufficienza coronarica, prevenzione degli attacchi di angina pectoris.

Trattamento post-infarto cardiaco e dell'insufficienza cronica del miocardio, anche in associazione a cardiotonici e diuretici.

Per il suo profilo farmacologico, Monoket non è idoneo al controllo degli episodi stenocardici acuti.

  - [Vedi Indice]

Salvo diversa prescrizione medica, viene consigliata per terapie prolungate la seguente posologia:

Monoket: 1 compressa 3 volte al dì. Grazie alla buona tollerabilità del farmaco la dose può essere aumentata senza alcun rischio a 2 compresse 3 volte al dì.

Monoket 40: 1 compressa 2-3 volte al dì.

Il dosaggio può essere adattato dal Medico curante al caso singolo.

In caso di particolare sensibilità dei pazienti è possibile evitare la comparsa di cefalea o di ipotensione arteriosa iniziando il trattamento con mezza compressa di Monoket al mattino e alla sera.

Le compresse vanno assunte dopo i pasti, senza masticare, con un po' di liquido.

Monoket Retard: 1 capsula al mattino, assunta senza masticare con un po' di liquido.

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice]

Ipersensibilità al farmaco.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice]

Il preparato non deve essere impiegato in caso di: infarto cardiaco in fase acuta, insufficienza circolatoria acuta (shock, collasso circolatorio), grave ipotensione arteriosa.

È possibile la comparsa di assuefazione al preparato e di assuefazione crociata con altri nitroderivati.

Usare con cautela nei pazienti affetti da glaucoma. In caso di ipotensione arteriosa deve essere somministrato solo sotto controllo del Medico.

Tenere il medicinale fuori dalla portata dei bambini.

04.5 Interazioni - [Vedi Indice]

L'assunzione contemporanea di alcool può potenziare l'effetto ipotensivo o influenzare la capacità di reazione dei pazienti, particolarmente nei guidatori di veicoli e negli operatori di macchinari che richiedono particolare attenzione.

Nel caso di somministrazione contemporanea di antiipertensivi con dosi elevate della sostanza, si può osservare un potenziamento dell'effetto ipotensivo; può agire come antagonista fisiologico di norepinefrina, acetilcolina, istamina, ecc.

04.6 Gravidanza ed allattamento - [Vedi Indice]

Nelle donne in stato di gravidanza e durante l'allattamento il prodotto deve essere somministrato solo nei casi di effettiva necessità e sotto il diretto controllo del Medico.

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice]

L'assunzione contemporanea di alcool può potenziare l'effetto ipotensivo o influenzare la capacità di reazione dei pazienti, particolarmente nei guidatori di veicoli e negli operatori di macchinari che richiedono particolare attenzione.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice]

Adottando la posologia consigliata non sono noti finora effetti collaterali di particolare gravità.

Come per tutti i nitroderivati, può insorgere durante il trattamento con Monoket vasodilatazione cutanea con arrossamenti, cefalea di intensità e durata assai variabili, episodi transitori di vertigini ed astenia, ipotensione, nausea, vomito. In pazienti con labilità vascolare alla prima assunzione di Monoket possono manifestarsi sintomi di collasso circolatorio. Tali manifestazioni, come pure la cefalea, possono essere eliminate o ridotte iniziando il trattamento con mezza compressa al mattino e alla sera.

Se durante il trattamento insorgessero effetti collaterali di altro genere (per es. eruzioni eritematose e/o dermatite esfoliativa), deve essere interpellato il Medico curante.

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice]

Non si conoscono casi di sovradosaggio con Monoket.

Nel caso dovesse succedere, si consiglia di indurre il vomito e/o ricorrere a lavanda gastrica.

Verificare se il paziente abbia ingerito contemporaneamente altri farmaci e sorvegliare in ogni caso i parametri emodinamici.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

- [Vedi Indice]

05.1 Proprietà farmacodinamiche - [Vedi Indice]

L'isosorbide-5-mononitrato, principio attivo della specialità Monoket, è il principale metabolita, sia nell'animale che nell'uomo, dell'isosorbide dinitrato, farmaco ampiamente usato per il trattamento dell'insufficienza coronarica. Da un punto di vista farmacodinamico l'isosorbide-5-mononitrato, come anche la sostanza madre isosorbide dinitrato, possiede un'azione rilassante diretta sulla muscolatura liscia vasale. Mediante un'azione diretta sulla parete venosa periferica si ha una vasodilatazione venosa, con un sequestro di sangue (pooling) come avviene per un salasso. Indirettamente risulta migliorata anche l'attività cardiaca: diminuito riempimento ventricolare telediastolico e quindi caduta della pressione ventricolare telediastolica, con conseguente migliorata funzione della pompa e ridotto consumo di ossigeno. Inoltre le anastomosi coronariche hanno un miglior grado di riempimento durante la fase diastolica e vi è una migliore ridistribuzione del flusso a livello subendocardico, la sede più sensibile dell'episodio ischemico. All'azione principale sulla capacitanza venosa (riduzione del ritorno venoso e quindi del "preload" miocardico) si aggiunge un'azione sulla parte arteriosa della circolazione che, nell'insieme, viene definita come caduta di "post-carico" (after-load).

Ambedue i meccanismi sono responsabili dell'effetto antianginoso dell'isosorbide-5-mononitrato ed anche degli effetti favorevoli nell'insufficienza cardiaca. La dilatazione coronarica riguarda in prevalenza i grossi rami delle coronarie, per cui non si arriva ad alcun "steal effect" ma anzi ad una ridistribuzione favorevole della irrorazione del miocardio, con preferenza per le zone ischemiche.

05.2 Proprietà farmacocinetiche - [Vedi Indice]

L'isosorbide-5-mononitrato viene rapidamente e completamente assorbito dal tratto gastroenterico dopo somministrazione orale senza presentare, a differenza dell'isosorbide dinitrato, alcun effetto di "first pass" epatico. La biodisponibilità per via orale è pari al 100%, come risulta dai livelli ematici che presentano valori sovrapponibili dopo somministrazione orale ed endovenosa. Il volume di distribuzione è paragonabile a quello dell'acqua corporea.

Monoket/Monoket 40: il tempo di emivita, di circa 5 ore, è circa 8 volte superiore a quello dell'isosorbide dinitrato. Si tratta quindi di un nitrato a lunga durata d'azione.

Monoket Retard: la formulazione ritardo in microgranuli pluristrato, da cui 15 mg di principio attivo vengono ceduti rapidamente come dose iniziale e altri 35 mg vengono ceduti progressivamente nell'arco di 14 ore, mantiene nel plasma un adeguato "plateau" di concentrazioni per un periodo di 24 ore consentendo una sola somministrazione giornaliera.

L'isosorbide-5-mononitrato viene eliminato principalmente nelle urine come glicuronato.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice]

Tossicità acuta

DL50 (ratto) i.v. 2044 mg/kg; os 1965 mg/kg; DL50 (topo): i.v. 2479 mg/kg; os 2581 mg/kg.

Tossicità subacuta

Cane "beagle" per os (14 giorni): 50, 150, 450 mg/kg. Ai due primi dosaggi nessun fenomeno tossico. Solo al dosaggio superiore si sono notati segni di tossicità: atassia, collasso, inibizione attività motoria, tachicardia.

Tossicità cronica

Cane "beagle" per os (52 settimane): 30, 90, 270 (405) mg/kg. Con il dosaggio più basso non si sono osservati fenomeni di intolleranza. La minima dose tossica è valutabile intorno ai 90 mg/kg. Ratto per os (78 settimane): 30, 90, 270 (405) mg/kg. I dosaggi bassi e medi sono stati ben tollerati. Il dosaggio alto iniziale (270 mg/kg) è stato pure ben tollerato: dopo l'aumento a 405 mg/kg si sono riscontrati i primi leggeri effetti tossici a partire dalla 27ª settimana. La minima dose tossica è valutabile intorno ai 405 mg/kg.

Teratogenesi e tossicità fetale

Ratto per os dal 6° al 15° giorno di gravidanza: 90, 270, 540 mg/kg. Minima dose tossica per il feto: oltre i 540 mg/kg. Minima dose tossica per la madre: sotto i 540 mg/kg. Coniglio per os dal 6° al 18° giorno di gravidanza: 270, 810, 2430 mg/kg. Risultati riferiti alle madri: al dosaggio basso nessuna alterazione, al dosaggio intermedio diminuzione del peso corporeo; il dosaggio più alto cade nel range di letalità. Risultati riferiti ai feti: a 270 e 810 mg/kg non si è notata alcuna influenza sullo sviluppo prenatale. Un feto è morto al dosaggio più basso, 4 a 810 mg/kg per morte spontanea, 3 morti nei controlli.

Tossicità peri e post-natale

Ratto per os dal 16° giorno di gestazione al 21° giorno di lattazione: 90, 270, 540 mg/kg. I dosaggi più bassi sono stati ben tollerati. Al dosaggio più alto segni di tossicità benché la durata della gravidanza sia risultata normale e i parti spontanei.

Influenza sulla fertilità e funzione riproduttiva

Ratto per os: 40, 120, 360 mg/kg. La minima dose tossica per gli animali genitori, i loro feti e i giovani animali va ricercata fra i 120 e i 360 mg/kg.

Mutagenesi

Test di Ames (in vitro) su Salmonella typhimurium: non è stato osservato alcun effetto mutageno. Test di aberrazione cromosomiale (in vivo) su criceto cinese: dosi utilizzate: 430,17 e 860,33 mg/kg; non è stato osservato alcun effetto mutageno. Test di induzione "sister chromatid exchanges" sul criceto cinese: dosi utilizzate: 430,17 e 860,33 mg/kg, non è stato osservato alcun effetto mutageno.

- [Vedi Indice]

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice]

Monoket: lattosio, cellulosa microcristallina, amido di mais, talco, alluminio stearato, silice precipitata.

Monoket 40: lattosio, cellulosa microcristallina, amido di mais, talco, alluminio stearato, silice precipitata, lacca di alluminio E110.

Monoket Retard: granuli di saccarosio, lattosio, talco, etilcellulosa, polietilenglicole 20.000, idrossipropilcellulosa, ossido di ferro E172, eritrosina E127, indigotina E132, biossido di titanio E171, gelatina.

06.2 Incompatibilità - [Vedi Indice]

Nessuna.

06.3 Periodo di validità - [Vedi Indice]

Monoket e Monoket 40: 5 anni.

Monoket Retard: 3 anni.

Il periodo di validità indicato si riferisce al prodotto in confezionamento integro, correttamente conservato.

- [Vedi Indice]

Il prodotto va conservato alle normali condizioni ambientali.

- [Vedi Indice]

Confezione interna: blisters in accoppiato PVC/Al. Confezione esterna: astuccio in cartoncino stampato.

Monoket: astuccio di 50 compresse da 20 mg

Monoket 40: astuccio di 30 compresse da 40 mg

Monoket Retard: astuccio di 30 capsule da 50 mg

. - [Vedi Indice]

Per dividere la compressa, occorre porla su una superficie rigida con l'incisura mediana rivolta verso l'alto. Con una leggera pressione del pollice, la compressa si spezza in due parti uguali.

- [Vedi Indice]

CHIESI FARMACEUTICI S.p.A.

Via Palermo, 26/A - 43100 Parma (PR)

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice]

Monoket AIC n. 025200015

Monoket 40 AIC n. 025200027

Monoket Retard AIC n. 025200039

spazio01 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice]

Da vendersi dietro presentazione di ricetta medica ripetibile.

10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice]

Monoket e Monoket 40: 29 marzo 1984.

Monoket Retard: 6 agosto 1985.

11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice]

Non soggetto.

- [Vedi Indice]

Novembre 1998.

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