Principio attivo: naltrexone cloridrato mg 50 (pari a 45,17 mg di naltrexone base).

L'impiego del prodotto è pure indicato nel programma di trattamento globale per la dipendenza da alcool al fine di ridurre il rischio di recidiva, di favorire l'astinenza e di ridurre il bisogno di assumere bevande alcoliche.

I pazienti in cui si sospetti l'uso, o la dipendenza, di oppiacei devono sottoporsi al test del Narcan (naloxone cloridrato) (vedere "Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso") oppure si deve essere certi di un periodo di astinenza da oppiacei di 7-10 giorni, prima dell'inizio del trattamento con Nalorex.

Dato che Nalorex è una terapia di supporto e la completa remissione dalla dipendenza da oppiacei o da alcool è variabile, non può essere raccomandata alcuna durata standard del trattamento; dovrebbe essere considerato un periodo iniziale di terapia pari a tre mesi. Tuttavia, si potrebbero rendere necessari periodi più prolungati.

Impiego nei bambini

Non è stato stabilito un impiego sicuro nei bambini.

Impiego nei pazienti anziani

Non è stato stabilito un impiego sicuro nei pazienti anziani per il trattamento dell'alcolismo o della dipendenza da oppiacei.

Nalorex è generalmente controindicato in gravidanza e durante l'allattamento.

Nalorex non deve essere somministrato in pazienti in età pediatrica.

Nalorex non deve essere somministrato a pazienti in fase di dipendenza da oppiacei in quanto potrebbe scatenarsi una crisi di astinenza.

Nalorex non deve essere impiegato congiuntamente ad altre terapie farmacologiche contenenti oppiacei.

Nalorex non deve essere somministrato a pazienti che risultino positivi agli oppiacei o che hanno un test al Narcan negativo.

Nalorex non deve essere somministrato a pazienti con ipersensibilità verso i componenti e verso altre sostanze strettamente correlate dal punto di vista chimico.

Nalorex può precipitare una crisi di astinenza in pazienti tossicodipendenti; segni e sintomi di tale crisi possono manifestarsi entro 5 minuti e durare fino a 48 ore. In questo caso occorre instaurare un trattamento sintomatico.

I pazienti devono essere avvertiti del pericolo, a volte fatale, di aumentare le dosi di oppiacei al fine di contrastare il loro blocco causato dal farmaco.

Nelle situazioni di emergenza in cui occorre somministrare un trattamento analgesico oppiaceo ad un paziente che assume Nalorex, la dose di oppiaceo richiesta potrebbe risultare maggiore del normale, con una più prolungata e profonda depressione respiratoria.

Oltre a ciò, potrebbero verificarsi effetti non mediati dai recettori, ad esempio edema facciale, prurito, eritema generalizzato, presumibilmente dovuti ad un rilascio di istamina. In tale circostanza, il paziente deve essere attentamente monitorizzato da personale qualificato in ambiente ospedaliero.

È noto che in pazienti tossicodipendenti, indipendentemente da un concomitante stato depressivo, è aumentato il rischio di suicidio. Tale rischio non viene diminuito dal trattamento con Nalorex (vedere "Effetti indesiderati").

Il test di provocazione con Narcan (naloxone cloridrato) viene raccomandato per verificare l'eventuale uso di oppiacei; una sindrome di astinenza precipitata dal Narcan sarà di durata minore rispetto a quella causata da Nalorex.

Di seguito si riportano le procedure raccomandate:

Test di provocazione per via endovenosa

Iniezione endovenosa di 0,2 mg di Narcan;Se dopo 30 secondi non si notano reazioni avverse, può essere somministrata una ulteriore dose endovenosa di 0,6 mg di Narcan;Continuare l'osservazione del paziente per almeno 20 minuti al fine di monitorare gli effetti di astinenza.

Test di provocazione per via sottocutanea

Iniezione sottocutanea di 0.8 mg di Narcan;Continuare l'osservazione del paziente per almeno 20 minuti al fine di monitorare gli effetti di astinenza.

Ripetizione del test di provocazione

Se esiste un dubbio che il paziente assuma oppioidi, il trattamento con Nalorex deve essere sospeso per 24 ore. Quindi può essere ripetuto il test di provocazione con 1,6 mg di Narcan.

I pazienti devono essere avvertiti del pericolo, a volte fatale, di aumentare le dosi di oppiacei al fine di contrastare il loro blocco causato dal farmaco.

In una situazione di emergenza che richieda un trattamento analgesico oppiaceo, potrebbe essere necessaria una dose più elevata di quest'ultimo per controllare efficacemente il dolore. Il paziente deve essere attentamente monitorato per l'eventuale comparsa di depressione respiratoria o di altri effetti avversi. Dopo la somministrazione di naltrexone e tioridazina è stata riportata l'insorgenza di letargia e sonnolenza.

Studi condotti su animali da esperimento non suggeriscono un effetto teratogeno. Data l'assenza di un'esperienza clinica documentata, Nalorex dovrebbe essere impiegato in donne che allattano al seno o durante la gravidanza solo quando, a giudizio del Medico curante, i potenziali benefici superino i possibili rischi.

Durante la terapia con naltrexone sono state riportate più frequentemente le seguenti reazioni avverse: nausea, cefalea, vertigine, irritabilità, astenia, vomito, ansietà, sonnolenza, disturbi del sonno, crampi o dolori addominali, spossatezza, dolori muscolari o alle articolazioni, perdita di appetito, diarrea, stipsi, senso di sete, irrequietezza o depressione, rash cutanei, eiaculazione ritardata, diminuzione della potenza sessuale, senso di freddo, gocciolamento nasale, dolore toracico, aumento della sudorazione e lacrimazione aumentata.

Depressione, idee suicide e tentativi di suicidio sono stati riportati in pazienti che assumevano Nalorex, placebo e in gruppi di controllo che si sottoponevano a trattamento di dissuefazione. Sebbene non sia stato sospettato alcun nesso causale con Nalorex, il medico deve essere avvertito che il trattamento con Nalorex non riduce il rischio di suicidio in questi pazienti (vedere "Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso").

Sono state anche riportate occasionali anormalità dei test di funzionalità epatica. È stato segnalato un caso di porpora trombocitopenica idiopatica in un paziente che assumeva naltrexone.

Il meccanismo d'azione del naltrexone nell'alcolismo non è ancora completamente chiaro, tuttavia vi sono forti evidenze per un ruolo degli oppioidi endogeni. È stato ipotizzato che l'assunzione di alcool nell'uomo si autoalimenti in quanto l'alcool stimola l'attività degli oppioidi endogeni.

Il naltrexone non è una terapia di avversione e non causa una reazione disulfiram-simile quando venga ingerito alcool.

Il naltrexone non possiede praticamente altre attività oltre al suo antagonismo degli oppiacei.

Il farmaco mostra un effetto di "primo passaggio epatico" e la concentrazione plasmatica di picco viene raggiunta entro circa un'ora.

Il naltrexone ha un ampio volume di distribuzione apparente e il 21% della dose assorbita si trova legata alle proteine plasmatiche.

Il naltrexone viene idrossilato a livello epatico principalmente a 6-b-naltrexolo e, in quantità minore, a 2-idrossi-3-metossi-6-b-naltrexolo. Sia il naltrexone che il 6-b-naltrexolo contribuiscono all'attività farmacodinamica osservata. Il naltrexone viene escreto principalmente con le urine in forma coniugata.

L'emivita plasmatica è di circa 4 ore per il naltrexone e di 13 per il 6-b-naltrexolo.

Sono stati condotti studi di carcinogenesi nel ratto e nel topo. I risultati di questi studi dimostrano che il naltrexone non è carcinogeno nelle condizioni adottate.

Un esauriente studio in vivo e in vitro non ha dimostrato alcun potenziale mutageno del prodotto.

Il naltrexone (100 mg/kg, circa 140 volte la dose terapeutica nell'uomo) ha causato un aumento significativo di pseudo-gravidanze nel ratto. Inoltre, è stato notato pure un decremento nella fertilità dei ratti femmina. Non è noto il significato di queste osservazioni nell'uomo.

Il naltrexone si è dimostrato in grado di esercitare un effetto embriocida nel ratto e nel coniglio quando somministrato a dosi circa 140 volte quella terapeutica nell'uomo. Questo effetto è stato osservato nel ratto a dosi di 100 mg/kg somministrate prima e durante la gravidanza e nel coniglio a dosi di 60 mg/kg somministrate durante il periodo dell'organogenesi.

Costituenti del rivestimento: Opadry giallo chiaro.

Via de'Conti, 2A - 50123 Firenze (FI)

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