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04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza ed allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio

  Farmaci in Emergenza

05.1 Proprietà farmacodinamiche
05.2 Proprietà farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
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08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
y TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90
12.0

     

- [Vedi Indice]

NORVASC

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- [Vedi Indice]Una compressa da 5 mg contiene:

Principio attivo: amlodipina besilato mg 6,944 (pari ad amlodipina base mg 5).

Una compressa da 10 mg contiene:

Principio attivo: amlodipina besilato mg 13,889 (pari ad amlodipina base mg 10).

FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice]

Norvasc 5: compresse bianche divisibili da 5 mg in confezione da 28 compresse.

Norvasc 10: compresse bianche divisibili da 10 mg in confezione da 14 compresse.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

- [Vedi Indice]

 

- [Vedi Indice]Norvasc (amlodipina) è indicato nel trattamento dell'ipertensione e può essere usato nella maggior parte dei casi in monoterapia. I pazienti non adeguatamente controllati con un solo antiipertensivo possono trarre beneficio dall'aggiunta di Norvasc (amlodipina). Il farmaco è stato infatti usato in associazione con diuretici tiazidici, beta-bloccanti o inibitori dell'enzima di conversione. Norvasc (amlodipina) è indicato nel trattamento di primo impiego dell'angina pectoris, sia nei casi dovuti a stenosi cronica (angina stabile), e/o in quelli conseguenti a vasocostrizione o vasospasmo coronarico (angina di Prinzmetal o variante). Norvasc (amlodipina) può quindi essere usato nei casi in cui il quadro clinico suggerisce una possibile componente vasospastica anche se non vi sono evidenti conferme di tale situazione clinica. Norvasc (amlodipina) può essere usato in monoterapia, o in associazione con altri farmaci antianginosi, in pazienti con angina refrattaria al trattamento con nitrati o con beta-bloccanti.

  - [Vedi Indice]

Sia per l'ipertensione che per l'angina, la dose iniziale consigliata è di 5 mg di Norvasc (amlodipina) una volta al dì. Questa dose può essere portata a 10 mg/die a seconda della risposta individuale. Non sono richiesti adattamenti del dosaggio in caso di somministrazione concomitante di diuretici tiazidici, beta-bloccanti o inibitori dell'enzima di conversione.

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice]

Norvasc (amlodipina) è controindicato nei pazienti con ipersensibilità verso i componenti o altre sostanze strettamente correlate dal punto di vista chimico. Mancano dati sperimentali sulla sicurezza d'impiego del prodotto durante la gravidanza, l'allattamento e nell'età pediatrica. In tali condizioni il farmaco è controindicato.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice]

Uso nei casi di insufficienza epatica

Come tutti i farmaci calcio-antagonisti, l'emivita plasmatica dell'amlodipina è maggiore in pazienti con una ridotta funzionalità epatica. Per questi pazienti non sono stati stabiliti specifici dosaggi. Il farmaco dovrebbe quindi essere usato con cautela in questo tipo di pazienti.

Uso nei casi di insufficienza renale

Norvasc (amlodipina) è ampiamente metabolizzato in forma inattiva e il 10% viene escreto come farmaco immodificato nelle urine. Il grado di compromissione renale non è correlato con variazioni delle concentrazioni plasmatiche di Norvasc (amlodipina) il quale può essere usato in questa condizione ai dosaggi normali. Norvasc (amlodipina) non è dializzabile.

Uso nell'anziano

Il tempo necessario per raggiungere il picco di concentrazione plasmatica dell'amlodipina in pazienti anziani e in soggetti più giovani è simile. Nei pazienti anziani la clearance dell'amlodipina tende a diminuire causando aumenti dell'AUC e dell'emivita di eliminazione del farmaco.

A parità di dose Norvasc (amlodipina) è ugualmente ben tollerato nel paziente anziano e nel giovane; pertanto si raccomanda comunque, anche nell'anziano, di non superare i dosaggi consigliati.

04.5 Interazioni - [Vedi Indice]

Norvasc (amlodipina) è stato somministrato senza che si siano manifestate interazioni indesiderate, in combinazione con diuretici tiazidici, beta-bloccanti, inibitori dell'enzima di conversione, nitrati a lunga emivita, nitroglicerina sublinguale, farmaci antiinfiammatori non steroidei, antibiotici ed ipoglicemizzanti orali.

Studi specifici effettuati su volontari sani hanno dimostrato che la somministrazione di Norvasc (amlodipina) non modifica i livelli plasmatici della digossina né la sua clearance renale. La contemporanea somministrazione di cimetidina non altera la farmacocinetica del Norvasc (amlodipina). Studi condotti in vitro su plasma umano dimostrano che Norvasc (amlodipina) non interferisce con il legame proteico di digossina, fenitoina, warfarin ed indometacina.

In volontari maschi sani la co-somministrazione di amlodipina non modifica in modo significativo gli effetti della warfarin sul tempo di protrombina.

Uno studio di farmacocinetica effettuato con la ciclosporina ha dimostrato che l'amlodipina non altera in modo significativo la farmacocinetica della ciclosporina.

04.6 Gravidanza ed allattamento - [Vedi Indice]

Studi sulla riproduzione animale hanno dimostrato che l'amlodipina non ha effetti tossici, ad eccezione di parti ritardati e prolungati nei ratti a dosi 50 volte maggiori della dose massima raccomandata nell'uomo.

Non essendo però stata ancora accertata la tollerabilità dell'amlodipina nelle donne in gravidanza o durante l'allattamento, l'uso del prodotto, in tali circostanze, è controindicato (vedi "Controindicazioni").

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice]

Nessun effetto.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice]

Norvasc (amlodipina) è ben tollerato. Negli studi clinici controllati con placebo in pazienti ipertesi o anginosi, gli effetti collaterali più comunemente osservati sono stati: cefalea, edema, affaticabilità, sonnolenza, nausea, dolori addominali, flushing, palpitazioni e stordimento. Nella fase post-marketing del prodotto sono stati riportati rari casi di prurito, rash, dispnea, astenia, crampi muscolari, dispepsia, iperplasia gengivale e raramente eritema multiforme.

Come con altri calcio-antagonisti sono stati raramente riportati eventi avversi per i quali non si può escludere una relazione con la storia naturale della malattia di base: infarto del miocardio, aritmie (incluse tachicardia ventricolare e fibrillazione atriale) e dolore toracico. Test ematochimici effettuati in pazienti trattati con Norvasc (amlodipina) non hanno mostrato alterazioni clinicamente significative rispetto ai valori standard.

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice]

Nell'uomo, l'esperienza relativa a casi di sovradosaggio intenzionali con il Norvasc (amlodipina) è limitata. La lavanda gastrica può essere utile in alcuni casi. A seguito di sovradosaggio con Norvasc (amlodipina) i dati disponibili suggeriscono il manifestarsi di una forte vasodilatazione periferica con conseguente marcata e probabilmente prolungata ipotensione sistemica. Un'ipotensione clinicamente significativa dovuta a sovradosaggio di Norvasc (amlodipina) richiede il monitoraggio frequente della funzione cardiaca e respiratoria, l'elevazione delle estremità, il monitoraggio dei fluidi circolanti e della diuresi. Per il ristabilimento del tono vascolare e della pressione arteriosa può essere di aiuto un vasocostrittore, qualora non vi siano controindicazioni per il suo impiego. La somministrazione per via endovenosa di gluconato di calcio può rivelarsi utile nel neutralizzare gli effetti del blocco dei canali del calcio. Dal momento che il Norvasc (amlodipina) è in massima parte legato alle proteine, la dialisi non sembra essere di utilità.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

- [Vedi Indice]

05.1 Proprietà farmacodinamiche - [Vedi Indice]

Norvasc (amlodipina) è un calcio-antagonista attivo sui canali lenti che agisce inibendo il flusso transmembrana degli ioni calcio a livello della cellula miocardica e della fibrocellula muscolare liscia.

L'azione antiipertensiva del Norvasc (amlodipina) è dovuta al diretto rilasciamento della muscolatura liscia vascolare, mentre il suo effetto antianginoso, in base a quanto attualmente noto, si basa fondamentalmente sulle seguenti azioni:

Norvasc (amlodipina) determina dilatazione arteriolare riducendo così le resistenze periferiche totali. Poiché non vi è tachicardia riflessa associata, questa riduzione di lavoro cardiaco si traduce in una diminuzione della richiesta e del consumo di ossigeno da parte del miocardio, il che spiega l'efficacia del Norvasc (amlodipina) nell'ischemia cardiaca.Norvasc (amlodipina) determina dilatazione coronarica sia nei tratti a conduttanza che in quelli a resistenza, sia nelle regioni normalmente irrorate che in quelle ischemiche. Questa dilatazione aumenta l'apporto di ossigeno al miocardio, in particolare nei pazienti con spasmo coronarico (angina di Prinzmetal o variante) ed attenua la vasocostrizione coronarica causata dal fumo.

Nei pazienti ipertesi una dose singola giornaliera determina una riduzione clinicamente significativa della pressione arteriosa, sia in clinostatismo che in ortostatismo, ancora evidente a 24 ore di distanza dalla somministrazione. A causa dell'insorgenza graduale dell'effetto del Norvasc (amlodipina) l'ipotensione acuta non rappresenta un evento legato alla somministrazione di amlodipina.

Nei pazienti con angina, una singola somministrazione giornaliera di Norvasc (amlodipina) aumenta il tempo di esercizio totale, il tempo di insorgenza di un attacco anginoso, determina inoltre un aumento del tempo di comparsa del sottoslivellamento di 1mm del segmento S-T, e diminuisce la frequenza degli attacchi anginosi ed il consumo di nitroglicerina.

Il trattamento con Norvasc (amlodipina) non si associa ad alcun effetto metabolico indesiderato o ad alterazioni del profilo dei lipidi plasmatici; Norvasc (amlodipina) è idoneo per l'impiego in pazienti affetti da malattie concomitanti come asma, diabete e gotta.

Studi in vitro hanno dimostrato che Norvasc (amlodipina) si lega alle proteine plasmatiche per circa il 97,5%.

Come con altri calcio-antagonisti, le misurazioni emodinamiche della funzionalità cardiaca a riposo e durante un esercizio fisico (o sotto pacing) nei pazienti con normale funzione ventricolare trattati con Norvasc (amlodipina) hanno generalmente evidenziato un piccolo aumento dell'indice cardiaco senza influire in modo significativo sul dP/dT o sulla pressione o sul volume telediastolico del ventricolo sinistro.

In studi emodinamici Norvasc (amlodipina) non è stato associato ad effetto inotropo negativo quando somministrato nel range di dosaggio terapeutico nell'animale e nell'uomo ed anche quando somministrato in associazione a beta bloccanti nell'uomo. Risultati simili sono stati tuttavia osservati nell'individuo normale o in pazienti affetti da scompenso cardiaco in trattamento con agenti che possiedono effetti inotropi negativi significativi.

In uno studio clinico controllato, in doppio cieco vs placebo, condotto su 118 pazienti affetti da insufficienza cardiaca (classe II-III, NYHA) ben compensata, il trattamento con Norvasc (amlodipina) non ha determinato un peggioramento dello scompenso cardiaco in base a quanto rilevato in seguito alla valutazione della tolleranza allo sforzo, della frazione di eiezione del ventricolo sinistro e della sintomatologia clinica.

In uno studio clinico multicentrico controllato verso placebo (PRAISE), 1153 pazienti con scompenso cardiaco sintomatico ed una frazione di eiezione < 29 % (media 21%) sono stati randomizzati al trattamento con placebo o con amlodipina (10 mg) come terapia aggiuntiva ad una associazione di ACE inibitori, digossina e diuretici. In tale studio i pazienti con scompenso cardiaco in classe III NYHA (581 con eziologia ischemica e 349 con eziologia non ischemica) ed in classe IV NYHA (150 con eziologia ischemica e 72 con eziologia non ischemica) sono stati seguiti da 6 a 34 mesi (media 13,8 mesi).

In 3 ulteriori studi clinici di emodinamica e di tolleranza allo sforzo, controllati, in doppio cieco vs placebo, che hanno coinvolto 579 pazienti con scompenso cardiaco (classe II-IV NYHA) la terapia con Norvasc (amlodipina) non ha determinato un peggioramento dello scompenso cardiaco; tali studi rappresentano quindi una conferma di quanto emerso dagli studi sopra citati.

In generale il trattamento con Norvasc (amlodipina) non ha comportato un deterioramento delle condizioni cliniche considerando la sintomatologia, la classe funzionale NYHA e la qualità della vita. Norvasc (amlodipina) non ha determinato un peggioramento della mortalità/morbilità o della sopravvivenza generale quando confrontato al placebo. Inoltre la terapia con Norvasc (amlodipina) ha ridotto la mortalità/morbilità ed ha determinato un miglioramento della sopravvivenza nei pazienti con scompenso cardiaco ad eziologia non ischemica e non ha determinato un peggioramento della mortalità/morbilità in pazienti con scompenso cardiaco ad eziologia ischemica.

05.2 Proprietà farmacocinetiche - [Vedi Indice]

Dopo assunzione orale di dosi terapeutiche, Norvasc (amlodipina) viene assorbito in modo graduale, con livelli di picco plasmatico entro le 6-12 ore dalla somministrazione.

La biodisponibilità assoluta è stata stimata tra il 64 e l'80%.

Il volume di distribuzione è di circa 21 l/kg, con un'emivita plasmatica di circa 35-50 ore, il che giustifica la monosomministrazione giornaliera; lo "steady-state" viene raggiunto dopo 7-8 giorni di somministrazioni consecutive. Norvasc (amlodipina) viene ampiamente metabolizzato dal fegato in composti inattivi ed il 60% viene eliminato con le urine in forma metabolizzata, e solo il 10% come molecola base. L'assunzione di cibo non altera l'assorbimento dell'amlodipina.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice]

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- [Vedi Indice]

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice]

Cellulosa microcristallina, calcio fosfato bibasico anidro, amido glicolato sodico, magnesio stearato.

06.2 Incompatibilità - [Vedi Indice]

Non sono segnalate incompatibilità.

06.3 Periodo di validità - [Vedi Indice]

5 anni.

- [Vedi Indice]

Nessuna.

- [Vedi Indice]

Norvasc 5: Blister in PVC/PVDC/Al opacizzato con biossido di titanio contenente 28 compresse.

Norvasc 10: Blister in PVC/PVDC/Al opacizzato con biossido di titanio contenente 14 compresse.

. - [Vedi Indice]

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- [Vedi Indice]

PFIZER ITALIANA S.p.A.

S.S. 156, km. 50 - 04010 Borgo San Michele (LT)

Sede amministrativa: Via Valbondione, 113 - 00188 Roma (RM).

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice]

Norvasc 5 AIC n. 027428010

Norvasc 10 AIC n. 027428022

REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice]

Da vendersi dietro presentazione di ricetta medica ripetibile.

10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice]

Prima autorizzazione: 2 aprile 1990.

Rinnovo dell'autorizzazione: 31 maggio 2000.

y TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice]

Non soggetto.

12.0 - [Vedi Indice]

6 novembre 1997.

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