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FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
 

 

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Propriet� farmacodinamiche
05.2 Propriet� farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
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.

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO

12.0

     

- [Vedi Indice]

PENTACOL

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- [Vedi Indice]

PENTACOL 400 - Compresse.

Ogni compressa contiene: Principio attivo: mesalazina (acido 5-aminosalicilico o 5-ASA) mg 400.

PENTACOL 800 - Compresse.

Ogni compressa contiene: Principio attivo: mesalazina (acido 5-aminosalicilico o 5-ASA) mg 800.

PENTACOL 1,5 - Granulato per sospensione rettale.

Una busta monodose da 2,5 g contiene: Principio attivo: mesalazina (acido 5-aminosalicilico o 5-ASA) g 1,50.

PENTACOL 500 - Gel rettale.

Ogni tubetto contiene: Principio attivo: mesalazina (acido 5-aminosalicilico o 5-ASA) mg 500.

PENTACOL 2 - Schiuma rettale.

Ogni bomboletta contiene: Principio attivo: mesalazina (acido 5-aminosalicilico o 5-ASA) g 2.

PENTACOL 4 - Schiuma rettale.

Ogni bomboletta contiene: Principio attivo: mesalazina (acido 5-aminosalicilico o 5-ASA) g 4.

PENTACOL 2 MULTIDOSE - Schiuma rettale.

Ogni bomboletta contiene: Principio attivo: mesalazina (acido 5-aminosalicilico o 5-ASA) g 14.

PENTACOL 4 MULTIDOSE - Schiuma rettale.

Ogni bomboletta contiene: Principio attivo: mesalazina (acido 5-aminosalicilico o 5-ASA) g 28.

FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice]

Compresse gastroresistenti a rilascio modificato da 400 mg e 800 mg di mesalazina.

Granulato per sospensione rettale in bustine da 1,5 g di mesalazina.

Gel rettale in tubo monodose da 500 mg di mesalazina.

Schiuma rettale, in bombolette monodose pressurizzate da 2 g e 4 g di mesalazina e in bomboletta pluridose pressurizzata per 7 clisteri da 2 g e 4 g di mesalazina.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice]

  - [Vedi Indice]

PENTACOL compresse: colite ulcerosa, morbo di Crohn, flogosi idiopatiche intestinali acute e croniche localizzate nell’ileo distale e nel colon.

PENTACOL schiuma rettale e granulato per sospensione rettale: colite ulcerosa e flogosi idiopatiche intestinali acute e croniche a localizzazione rettosigmoidea, colon sinistro e porzione distale del trasverso.

PENTACOL gel rettale: proctiti ulcerose, morbo di Crohn, flogosi idiopatiche intestinali acute e croniche a localizzazione anorettale e perianale.

PENTACOL è indicato sia nel trattamento delle fasi attive della malattia, sia nella prevenzione delle recidive. Nella fase attiva di grado severo è consigliabile l’associazione con trattamento cortisonico.

  - [Vedi Indice]

PENTACOL compresse

Negli adulti la dose media è di 2 compresse da 400 mg, oppure di 1 compressa da 800 mg, tre volte al giorno. Nelle fasi acute si può aumentare la dose fino a 10 compresse da 400 mg o 5 compresse da 800 mg al giorno, secondo il parere del medico.

Le compresse di PENTACOL vanno ingerite intere (non frazionate né masticate) con un sorso d’acqua e lontano dai pasti.

In caso di primo trattamento è opportuno raggiungere la posologia piena dopo qualche giorno di trattamento, incrementando gradualmente il dosaggio.

Evitare l’uso delle compresse nei bambini di età inferiore a 6 anni.

La durata del trattamento nelle fasi attive è di 4-6 settimane.

Nei trattamenti a lungo termine, per prevenire le recidive, il dosaggio quotidiano da osservare deve essere stabilito dal medico, secondo le condizioni del paziente e l’evoluzione della malattia.

PENTACOL granulato per sospensione rettale

Schema medio di posologia per adulti nella fase attiva, salvo diverso parere medico: un clistere da 1,5 g (una busta) di mesalazina due volte al giorno, mattina e sera, oppure un clistere da 3 g (due buste) di mesalazina al giorno, la sera prima di coricarsi.

Per la preparazione del clistere, introdurre nel flacone graduato annesso alla confezione la dose di mesalazina prescritta, 1,5 g oppure 3 g (il contenuto di una oppure due buste di granulato) e portare a volume di 100 ml con acqua del rubinetto tiepida o fredda.

Avvitare quindi la cannula rettale al flacone e agitare per circa un minuto, per ottenere una sospensione omogenea. Il clistere è così pronto per essere somministrato. Il clistere va praticato con l’intestino libero da feci.

Per ottenere un migliore risultato terapeutico è consigliabile che il paziente rimanga sdraiato per almeno 30 minuti, ruotando il corpo sul fianco destro e sinistro al fine di favorire il contatto del medicamento su una più estesa superficie della mucosa intestinale. In ogni caso il clistere dovrà essere trattenuto per il maggior tempo possibile. Nei pazienti che trovassero difficoltà a trattenere i clisteri da 100 ml, si consiglia di iniziare il trattamento con un volume minore, per esempio 50 ml, seguendo la graduazione incisa sul flacone.

Per i bambini al di sopra dei due anni d’età, dosi proporzionalmente ridotte, a giudizio del medico.

La durata del trattamento nelle fasi attive è di 4-6 settimane. Durante la remissione della malattia, che richiede una cura di mantenimento di lunga durata per prevenire le recidive, la frequenza e il dosaggio di PENTACOL, granulato per sospensione rettale, saranno determinati dal medico.

PENTACOL schiuma rettale da 2 g e 4 g di mesalazina

Posologia media nella fase attiva, salvo diversa prescrizione del medico:

Adulti: 2 g di mesalazina, una o due volte al giorno oppure 4 g di mesalazina, la sera prima di coricarsi.

Bambini sopra i due anni d’età: dosi proporzionalmente ridotte, a giudizio del medico.

Il clistere di schiuma PENTACOL va somministrato con alvo libero da feci.

La durata del trattamento nelle fasi attive è di 4-6 settimane.

Durante la remissione della malattia, che richiede una cura di mantenimento di lunga durata per prevenire le recidive, la frequenza e il dosaggio di PENTACOL, schiuma rettale, saranno determinati dal medico.

L’effetto terapeutico del clistere di schiuma viene notevolmente migliorato se il paziente, dopo l’applicazione, si sdraia per almeno 30 minuti, girandosi lentamente a destra e a sinistra, per favorire il contatto del farmaco su una più estesa superficie della mucosa colica. Il clistere di schiuma deve essere trattenuto il più a lungo possibile, anche tutta la notte o tutto il tempo intercorrente tra un clistere e l’altro.

L’erogazione dell’intera dose (2 o 4 g di mesalazina in 130 ml di schiuma) si ottiene premendo a fondo il cappuccio della bomboletta e rilasciandolo subito dopo, per due volte consecutive, secondo le istruzioni annesse alla confezione. Premendo e rilasciando il cappuccio una sola volta si ottiene mezza dose esattamente premisurata in 65 ml di schiuma.

Con PENTACOL schiuma rettale si possono quindi erogare due semidosi (anche ad intervalli di tempo), utilizzabili nel caso il medico ritenesse più opportuno impiegare dosaggi ridotti e più frazionati.

PENTACOL gel rettale

PENTACOL gel, presentato in tubetti monodose da 5 g, dosati a 500 mg di mesalazina, consente di portare il farmaco immediatamente a contatto della mucosa interessata dal processo patologico, in particolare nei casi in cui sono coinvolti il canale anale, gli sfinteri e l’area perianale, non direttamente raggiungibili con le altre formulazioni di mesalazina disponibili (supposte e clisteri).

Nella fase attiva della malattia, la dose media giornaliera per adulti è di 1,5 g di mesalazina, pari a tre tubetti di Pentacol gel, salvo diverso giudizio del medico. Il prodotto va applicato con alvo libero da feci.

Per bambini sopra i due anni d’età, dosi proporzionalmente ridotte, secondo prescrizione medica.

La durata del trattamento, nella fase attiva, è di 4-6 settimane.

Durante la remissione, che richiede un cura di mantenimento di lunga durata per prevenire le recidive, la frequenza e il dosaggio di Pentacol gel saranno determinati dal medico.

Come si applica PENTACOL gel:

Introdurre nell’ano la cannula (già innestata sul tubetto) per tutta la sua lunghezza.

Schiacciare con due dita (pollice e indice) il tubetto flessibile, finché non risulti completamente appiattito.

Spalmare intorno all’area perianale l’eventuale eccedenza di gel fuoriuscita dall’ano.

Gettare il tubetto vuoto nel contenitore dei rifiuti.

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice]

Ipersensibilità ai salicilati e ad altri componenti del prodotto. Ulcera peptica in fase attiva. Nefropatie gravi. Bambini al di sotto dei due anni d’età.�Evitare l’uso del prodotto durante le ultime settimane di gravidanza (vedi 4.6). Evitare l’uso delle compresse nei bambini di età inferiore a 6 anni.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice]

Recidive della sintomatologia obiettiva e soggettiva possono verificarsi sia dopo la sospensione del trattamento con PENTACOL sia durante un trattamento di mantenimento inadeguato. In pazienti che hanno una digestione gastrica eccezionalmente lenta o sono portatori di una stenosi pilorica, si potrà talora avere una liberazione di 5-ASA già nello stomaco, con una conseguente irritazione gastrica ed una perdita di efficacia del farmaco.

Le formulazioni di PENTACOL, “schiuma rettale”, “granulato per sospensione rettale” e “gel rettale” NON CONTENGONO METABISOLFITO, quindi il loro impiego esclude i rischi di reazioni allergiche notoriamente provocate da questo composto.

Particolare cautela va osservata in pazienti con danno renale ed epatico e in soggetti sotto trattamento di ipoglicemizzanti orali, diuretici, cumarinici e corticosteroidi. L’uso prolungato del prodotto può dare origine a fenomeni di sensibilizzazione. Il suo impiego andrà evitato nei pazienti con conclamata insufficienza renale.

Tenere il medicinale fuori dalla portata dei bambini.

04.5 Interazioni - [Vedi Indice]

Evitare la somministrazione contemporanea di PENTACOL compresse e di lattulosio o altri farmaci che, abbassando il pH del colon, possono ostacolare il rilascio del principio attivo contenuto nelle compresse.

Nei casi di colite severa, in cui se ne ravvisi l’opportunità, un trattamento sistemico con corticosteroidi può essere vantaggiosamente associato a Pentacol per via topica.

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice]

Nelle donne in stato di gravidanza, accertata o presunta, PENTACOL deve essere impiegato solo in caso di effettiva necessità e sotto il diretto controllo del medico. L’uso del prodotto va comunque evitato nelle ultime settimane di gravidanza. La mesalazina non è escreta nel latte materno.

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice]

Nessuno.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice]

Solo raramente possono manifestarsi nausea, diarrea, dolori addominali, pruriti, eruzioni cutanee, cefalee.

L’eventuale comparsa di reazioni di ipersensibilità comporta l’immediata interruzione del trattamento.

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice]

Non si conoscono casi di sovradosaggio.� In caso si verificasse dopo somministrazione delle compresse, ricorrere a lavaggio gastrico o infusione di soluzioni elettrolitiche.� Non sono ipotizzabili casi di sovradosaggio a seguito di somministrazione rettale.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice]

05.1 Propriet� farmacodinamiche - [Vedi Indice]

L’utilità terapeutica della mesalazina (acido 5-aminosalicilico o 5-ASA) nel trattamento delle malattie infiammatorie idiopatiche intestinali, acute e croniche (coliti e proctiti ulcerose, morbo di Crohn) può ormai considerarsi un’acquisizione di grande rilevanza clinica. In queste patologie la mesalazina svolge un’efficace azione antinfiammatoria esclusivamente topica, mentre risulta inattiva e potenzialmente nefrotossica per via sistemica.

La mesalazina è il metabolita attivo della salazosulfapiridina (SASP), un azocomposto da decenni impiegato nelle malattie infiammatorie del colon. La salazosulfapiridina per via orale funge in pratica da carrier della mesalazina, che viene liberata nell’intestino per scissione dell’azocomposto ad opera dei batteri locali. La scissione libera però anche il componente sulfamidico della molecola, la sulfapiridina, inattiva nella colite ulcerosa, oltre che responsabile di numerosi effetti collaterali indesiderati. Al fine di eliminare questi seri inconvenienti e poter utilizzare il principio attivo in dosaggi adeguati, si è reso necessario l’impiego della mesalazina come tale, in compresse gastroenteroprotette che riproducessero la funzione di carrier della salazosulfapiridina.

Per esplicare la sua attività locale, la mesalazina deve quindi pervenire direttamente a contatto della mucosa intestinale interessata dal processo patologico: ileo distale e colon, senza venire assorbita durante il transito nel tratto GI superiore. Per raggiungere questo scopo è stato necessario ricorrere a particolari tecniche di rivestimento protettivo, per consentire al farmaco un transito indenne attraverso stomaco e intestino tenue e la sua liberazione nell’ileo distale e nel colon, dove la sua azione topica deve essere esplicata. La necessità del rivestimento gastroentero-protettivo s’impone solo quando la mesalazina deve essere assunta per via orale in compresse. Per le formulazioni destinate alla via rettale (clisteri di sospensione e di schiuma, supposte, gel anorettale) non occorre alcuna protezione.

Le formulazioni di PENTACOL rispondono razionalmente al trattamento farmacologico della malattia infiammatoria intestinale, soprattutto in funzione della localizzazione e dello stadio del fenomeno morboso.

05.2 Propriet� farmacocinetiche - [Vedi Indice]

Per via orale, PENTACOL compresse filmate, a cessione pH dipendente, attraversa indenne la parte superiore dell’intestino e rilascia il principio attivo nei segmenti interessati dalla malattia, ileo distale e colon, in cui il pH è superiore a 6,5. Per via rettale PENTACOL è disponibile in tre formulazioni (granulato per sospensione rettale; schiuma rettale; gel rettale), formulazioni che permettono di portare in modo ottimale il farmaco direttamente sulle mucose di una estesa parte del basso intestino, dall’orifizio anale alla porzione distale del colon trasverso.

L’assorbimento per via rettale è minimo: dopo somministrazione di 4 g in sospensione acquosa mediante clisteri da 100 ml, si è riscontrato un livello serico massimo di 7 mcg/ml; nessun accumulo si è riscontrato nel plasma dopo somministrazioni giornaliere ripetute.

L’escrezione urinaria, in forma prevalentemente acetilata, dà valori dose-dipendenti nell’ordine del 10%.

Le compresse filmate, per il loro particolare rivestimento, si disgregano solo in un ambiente a pH > 6,5 nell’ileo e nel colon. L’assorbimento di 5-ASA è di modesta entità, con evidenza di livelli plasmatici medi di 1,3 mcg/ml dopo somministrazione di 6 compresse.

La sostanza viene eliminata con le feci, mentre la quota assorbita passa nelle urine come N-acetil-derivato.

L’acido acetil-5-aminosalicilico si lega alle proteine plasmatiche per circa l’80%, ha un’emivita di circa 6 ore e una clearance renale di 200-300 ml/min.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice]

Tossicità acuta

������������������ - topo������������� ������������������ i.v.������������������ > 3000 mg/kg

������������ ������������������ M������������������ p.o.����������� �� 1234 mg/kg

������������ ������������������ F������������������ p.o.����������� �� 1342 mg/kg

������������ - ratto������� ������������������ i.v.������������������ > 2000 mg/kg

������������ ������������������ M ������������������ p.o.����������� �� 2678 mg/kg

������������ ������������������ F������������������ p.o.����������� �� 4089 mg/kg

Tossicità per somministrazione prolungata

Tossicità subacuta:

- ratto p.o.� 35 giorni nessun effetto tossico fino a 500 mg/kg/die; comparsa di nefrotossicità alla dose di 1000/mg/kg/die

Tossicità cronica:

- ratto p.o.� 180 giorni nessun effetto tossico fino a 500 mg/kg/die; comparsa di nefrotossicità alla dose di 1000/mg/kg/die

- cane p.o.� 180 giorni nessun effetto tossico fino a 500 mg/kg/die

Teratogenesi - Effetti su riproduzione e fertilità - Tossicità peri e post natale.

Non sono stati rilevati effetti tossici e teratogenetici anche alle dosi massime usate.

Mutagenesi - Carcinogenesi. Non sono stati rilevati effetti mutagenetici o carcinogenetici.

- [Vedi Indice]

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice]

Compresse gastroresistenti da 400 mg: cellulosa microcristallina, sodio carbossimetilamido, amido di mais, magnesio stearato, polivinilpirrolidone, mannitolo, silice precipitata, copolimeri dell’acido metacrilico, talco, titanio biossido, ferro ossido rosso, trietilcitrato.

Compresse gastroresistenti da 800 mg: cellulosa microcristallina, sodio carbossimetilamido, amido di mais, magnesio stearato, polivinilpirrolidone, mannitolo, copolimeri dell’acido metacrilico, talco, titanio biossido, ferro ossido rosso, trietilcitrato.

Granulato per sospensione rettale: cellulosa microcristallina, polivinilpirrolidone, dimeticone.

Gel rettale: carbossipolimetilene, trietanolammina, metil p-idrossibenzoato, propil p-idrossibenzoato, glicerolo, acqua depurata.

Schiuma rettale: polisorbato 20, cera emulsionante, metil-p-idrossibenzoato, propil p-idrossibenzoato, glicol propilenico, acqua depurata. Propellenti: isobutano, azoto.

06.2 Incompatibilità - [Vedi Indice]

Non segnalate.

06.3 Periodo di validità - [Vedi Indice]

24 mesi per tutte le formulazioni.

- [Vedi Indice]

Evitare la diretta esposizione alla luce solare ed a fonti di calore.

- [Vedi Indice]

Compresse.

Scatola da 60 compresse da 400 mg di principio attivo, in blister PVC/alluminio

Scatola da 60 compresse da 800 mg di principio attivo, in blister PVC/alluminio

Granulato per sospensione rettale.

Scatola da 20 buste di granulato da 1,5 g di principio attivo, con annesso flacone graduato in plastica soffice per la preparazione e la somministrazione di clisteri e 20 cannule rettali monouso

Schiuma.rettale

Scatola da 7 clisteri di schiuma pronti all’uso da 130 ml, dosati a 2 g di mesalazina, in bombolette pressurizzate di alluminio/resina dotate di cannula rettale

Scatola da 7 clisteri di schiuma pronti all’uso da 130 ml, dosati a 4 g di mesalazina, in bombolette pressurizzate di alluminio/resina dotate di cannula rettale

Scatola da 1 bomboletta pluridose pressurizza di alluminio/resina per 7 clisteri di schiuma rettale pronti all’uso da 2 g di mesalazina, dotata di 7 cannule rettali

Scatola da 1 bomboletta pluridose pressurizza di alluminio/resina per 7 clisteri di schiuma rettale pronti all’uso da 4 g di mesalazina, dotata di 7 cannule rettali

Gel rettale.

Scatola da 20 tubetti monodose di alluminio/resina epossi-fenolica da 5 g, dosati a 500 mg di mesalazina

. - [Vedi Indice]

Vedi “4.2 Posologia e modo di somministrazione”.

- [Vedi Indice]

SOFAR S.p.A. - Milano

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice]

Scatola da 20 buste di granulato per clisteri di sospensione rettale, AIC 026925038.

Scatola da 60 compresse da 400 mg, AIC 026925040.

Scatola da 60 compresse da 800 mg, AIC 026925053.

Scatola da 7 clisteri di schiuma da 130 ml dosati a 2 g di mesalazina, in bombolette pressurizzate, AIC 026925089.

Scatola da 7 clisteri di schiuma da 130 ml dosati a 4 g di mesalazina, in bombolette pressurizzate, AIC 026925077.

Scatola da 1 bomboletta pluridose pressurizza per 7 clisteri di schiuma da 2 g di mesalazina, AIC

Scatola da 1 bomboletta pluridose pressurizza per 7 clisteri di schiuma da 4 g di mesalazina, AIC

Scatola da 20 tubetti di gel rettale monodose da 5 g, dosati a 500 mg di mesalazina, AIC 026925065.

REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice]

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- [Vedi Indice]

Scatola da 20 buste di granulato per clisteri di sospensione rettale: Maggio 1989/Febbraio 1995.

Scatola da 60 compresse da 400 mg: Maggio 1989/Febbraio 1995.

Scatola da 60 compresse da 800 mg: Dicembre 1998

Scatola da 7 clisteri di schiuma da 130 ml dosati a 2 g di mesalazina, in bombolette pressurizzate: Dicembre 1998

Scatola da 7 clisteri di schiuma da 130 ml dosati a 4 g di mesalazina, in bombolette pressurizzate: Dicembre 1998

Scatola da 1 bomboletta pluridose pressurizza per 7 clisteri di schiuma da 2 g di mesalazina:

Scatola da 1 bomboletta pluridose pressurizza per 7 clisteri di schiuma da 4 g di mesalazina:

Scatola da 20 tubetti di gel rettale monodose da 5 g, dosati a 500 mg di mesalazina: Dicembre 1998

- [Vedi Indice]

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12.0 - [Vedi Indice]

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