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04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza ed allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio

  Farmaci in Emergenza

05.1 Propriet� farmacodinamiche
05.2 Propriet� farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
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08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
y TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90
12.0

     

- [Vedi Indice]

PLENDIL

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- [Vedi Indice]Plendil 5 (Compresse da 5 mg)

Principio attivo: felodipina mg 5

Eccipienti: olio di ricino idrogenato 40 poliossilato mg 5; idrossipropilcellulosa mg 11,5; propilgallato mg 0,06; metilidrossipropilcellulosa mg 105; alluminio silicato mg 47; cellulosa microcristallina mg 3; lattosio mg 28; sodio stearilfumarato mg 4,05; polietilenglicole mg 1,3; titanio biossido mg 0,7; ferro ossido giallo mg 0,01; ferro ossido rosso mg 0,03; cera carnauba mg 0,1.

Plendil 10 (Compresse da 10 mg)

Principio attivo: felodipina mg 10

Eccipienti: olio di ricino idrogenato 40 poliossilato mg 10; idrossipropilcellulosa mg 11,5; propilgallato mg 0,06; metilidrossipropilcellulosa mg 105,3; alluminio silicato mg 47; cellulosa microcristallina mg 3; lattosio mg 28; sodio stearilfumarato mg 4,25; polietilenglicole mg 1,3; titanio biossido mg 0,6; ferro ossido giallo mg 0,07; ferro ossido rosso mg 0,1; cera carnauba mg 0,1.

FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice]

Compresse rivestite a rilascio controllato, per somministrazione orale.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

- [Vedi Indice]

 

- [Vedi Indice]Ipertensione arteriosa. Angina pectoris.

  - [Vedi Indice]

La felodipina può essere impiegata in monoterapia o in associazione con un b-bloccante. La dose deve essere aggiustata individualmente. La dose consigliata è di una compressa di Plendil 10 (10 mg) al giorno.

Alcuni pazienti possono essere ben controllati con una singola somministrazione giornaliera di una compressa di Plendil 5 (5 mg).

Non è in genere necessario somministrare dosi giornaliere superiori a 20 mg.

La dose dovrebbe essere ridotta nei pazienti con funzionalità epatica gravemente alterata.

La compressa deve essere inghiottita intera e non deve essere spezzata, schiacciata o masticata.

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice]

Ipersensibilità nota verso il medicamento. Gravidanza accertata o presunta. Allattamento.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice]

Bisogna porre particolare attenzione nei soggetti con insufficienza epatica poiché l'effetto ipotensivo potrebbe essere aumentato.

Avvertenze

Tenere il medicinale fuori dalla portata dei bambini .

04.5 Interazioni - [Vedi Indice]

Sono state studiate nell'uomo le possibili interazioni con cibo, metoprololo, idroclorotiazide, cimetidina, indometacina,spironolattone, digossina e alcuni farmaci induttori farmaco-metabolici.

Le concentrazioni plasmatiche di digossina aumentano durante la simultanea somministrazione di felodipina; può rendersi quindi necessario ridurre i dosaggi di digossina in caso di trattamento contemporaneo con i due farmaci.

La concomitante assunzione di induttori farmaco-metabolici, come fenitoina,carbamazepina, o barbiturici, determina una pronunciata diminuzione dei livelli plasmatici di felodipina. La cimetidina aumenta del 50% i livelli plasmatici della felodipina.

L'elevato grado di legame alle proteine plasmatiche non sembra modificare la frazione libera di altri farmaci estesamente legati, quali il warfarin.

04.6 Gravidanza ed allattamento - [Vedi Indice]

La felodipina non va somministrata in gravidanza accertata o presunta e durante l'allattamento.

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice]

Nessun effetto noto.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice]

Gli effetti indesiderati di Plendil 5 e Plendil 10 sono in generale transitori e di lieve entità. La felodipina può causare,come altri vasodilatatori, vampate, cefalea, palpitazioni, vertigini,affaticabilità, disturbi gastrici, poliuria, eruzioni cutanee. Queste reazioni, che appaiono solitamente all'inizio del trattamento o quando si aumenti la dose somministrata, sono generalmente transitorie e diminuiscono di intensità con il passare del tempo.

In alcuni pazienti, anche la felodipina, come gli altri diidropiridinici, può causare edema malleolare a causa della vasodilatazione precapillare, comparsa o esacerbazione di dolori toracici. In alcuni casi si è osservata iperplasia gengivale.

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice]

Sintomi: il sovradosaggio può causare eccessiva vasodilatazione periferica, con ipotensione marcata e talvolta bradicardia.

Trattamento: se compare grave ipotensione, deve essere istituito un trattamento sintomatico. Porre il paziente supino con gli arti inferiori elevati.

In caso di bradicardia, somministrare 0,5-1 mg di atropina per via endovenosa. Se ciò non dovesse bastare, aumentare la volemia mediante infusione di soluzioni fisiologiche (saline, di glucosio o di destrano).

Se le misure sovradescritte dovessero essere insufficienti, si possono somministrare farmaci simpaticomimetici con effetto prevalentemente a1 -stimolante.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice]

Proprietà farmacologiche

ATC: C08CA. Derivato diidropiridinico ad attività antipertensiva e antianginosa.

La felodipina, principio attivo di Plendil 5 e Plendil 10, è un calcio-antagonista diidropiridinico: la sua principale azione a livello cardiovascolare consiste in una riduzione selettiva del tono della muscolatura liscia della parete vasale in tutti i distretti periferici: la conseguente riduzione delle resistenze vascolari periferiche comporta una riduzione della pressione arteriosa e del consumo miocardico di ossigeno. L'associazione con un b-bloccante può ridurre ulteriormente il consumo di ossigeno inibendo un eventuale transitorio aumento della frequenza cardiaca osservato nelle fasi iniziali della somministrazione di felodipina. L'effetto benefico nella cardiopatia ischemica è completato dalla riduzione delle resistenze arteriolari coronariche, con conseguente aumento del flusso coronarico, dalla dilatazione delle arterie coronariche epicardiche e dall'azione inibente sugli episodi di spasmo coronarico.

Data la sua elevata selettività d'azione a livello arteriolare, a dosi terapeutiche la felodipina non esercita alcun effetto inotropo negativo a livello cardiaco né ha un effetto elettrofisiologico clinicamente rilevante.

La felodipina esercita un effetto natriuretico e diuretico, ma non kaliuretico; ciò avviene attraverso una riduzione del riassorbimento tubulare di sodio e acqua, che può spiegare l'assenza di ritenzione idrosalina tipica invece di altri vasodilatatori.

La felodipina è ben tollerata in pazienti ipertesi e/o ischemici con insufficienza cardiaca, che traggono beneficio dalla riduzione delle resistenze periferiche e quindi del post-carico cardiaco.

Farmacodinamica

L'effetto emodinamico principale indotto dalla felodipina è la riduzione delle resistenze vascolari periferiche, con diminuzione della pressione arteriosa ed un lieve transitorio aumento riflesso della frequenza e della gittata cardiaca.

L'aumentata frequenza cardiaca viene controbilanciata da un trattamento in combinazione con un b-bloccante.

Gran parte dell'effetto antipertensivo osservato durante il trattamento cronico, in condizioni di steady-state, viene già ottenuto dopo la prima dose. Generalmente si evidenzia una diminuzione della pressione arteriosa due ore dopo la prima dose orale.

In condizioni di steady-state l'effetto antipertensivo persiste per almeno 24 ore dopo somministrazione.

La concentrazione plasmatica e la diminuzione delle resistenze vascolari periferiche e della pressione arteriosa sono correlate tra loro, sia dopo somministrazioni singole, che ripetute.

La felodipina, da sola o in associazione con un b-bloccante,non ha alcun effetto diretto sull'intervallo P-Q dell'ECG. L'unico effetto diretto osservato negli studi elettrofisiologici dopo una dose terapeutica è un lieve prolungamento dell'intervallo A-H.

Inoltre non si osservano ulteriori effetti diretti rispetto a quelli registrati dopo b-blocco in caso di somministrazione contemporanea di felodipina.

Quando la felodipina viene somministrata sola o in associazione con un b-bloccante, alle dosi terapeutiche, non presenta alcun effetto negativo sulla contrattilità cardiaca.

La felodipina ha effetto natriuretico e diuretico. Gli studi sui ratti hanno mostrato che il riassorbimento del sodio filtrato è ridotto nei tubuli distali e nei dotti collettori renali. Questo contrasterebbe con la ritenzione di sale e acqua osservata con altri vasodilatatori.

La felodipina non agisce sull'escrezione giornaliera di potassio.

Le resistenze vascolari renali vengono diminuite dalla felodipina e, nonostante l'abbassamento della pressione arteriosa sistemica, il flusso renale plasmatico aumenta; la velocità di filtrazione glomerulare rimane invariata.

Tossicologia

DL50 p. os: nel topo circa 264 mg/kg, nel ratto circa 2390 mg/kg.

DL50 i.v.: nel topo circa 10,4 mg/kg, nel ratto circa 6,8 mg/kg.

Per quanto riguarda la tossicità cronica, nel ratto dosi orali di 1,9 mg/kg/die per 6 mesi sono state perfettamente tollerate, e anche nel cane, per via orale, dosi di 0,76 mg/kg/die per 12 mesi non hanno provocato alcun segno apparente di intolleranza né alterazioni significative dei vari parametri ematochimici ed istopatologici presi in esame.

Il farmaco non è risultato dotato di tossicità fetale né di attività teratogena nel ratto, mentre nel coniglio ha provocato anomalie digitali dose-correlate a carico dei feti.

La felodipina è risultata essere priva di potere mutageno.

Farmacocinetica

Dopo somministrazione orale la felodipina è completamente assorbita dal tubo gastroenterico. La biodisponibilità è di circa il 15% e, nell'ambito dell'attività terapeutica,non è dipendente dalla dose.

Con le compresse a rilascio controllato la fase di assorbimento viene prolungata determinando una curva di concentrazione plasmatica appiattita e concentrazioni terapeutiche ancora 24 ore dopo la somministrazione.

Il legame con le proteine plasmatiche è del 99%, prevalentemente con la frazione albuminica.

L'emivita di eliminazione è di circa 25 ore. Durante trattamenti prolungati non si verifica accumulo. La felodipina viene metabolizzata a livello epatico, e nessuno dei metaboliti identificati è dotato di attività vasodilatatrice. Circa il 70% della dose somministrata viene escreta sottoforma di metaboliti nelle urine e circa il 10% nelle feci. Meno dello 0,5% della dose somministrata viene escreta in forma immodificata nelle urine.

05.1 Propriet� farmacodinamiche - [Vedi Indice]

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05.2 Propriet� farmacocinetiche - [Vedi Indice]

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05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice]

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- [Vedi Indice]

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice]

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06.2 Incompatibilità - [Vedi Indice]

Nessuna incompatibilità nota.

06.3 Periodo di validità - [Vedi Indice]

3 anni.

- [Vedi Indice]

Nessuna.

- [Vedi Indice]

Blister di alluminio o PVC/PVDC.

Astuccio di 28 compresse da 5 mg

Astuccio di 14 compresse da 10 mg

. - [Vedi Indice]

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- [Vedi Indice]

ASTRAZENECA S.p.A.

Palazzo Volta - Via F. Sforza - 20080 Basiglio (Mi)

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice]

28 compresse da 5 mg AIC n. 028162042 - gennaio 1994

14 compresse da 10 mg AIC n. 028162030 - gennaio 1994

REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice]

Da vendersi dietro presentazione di ricetta medica.

- [Vedi Indice]

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y TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice]

Non pertinente.

12.0 - [Vedi Indice]

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