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La lunga emivita di Tebraxin, di 35 ore circa, ne consente un'unica somministrazione giornaliera (once-a-day). La posologia raccomandata è di 2 compresse prese insieme il primo giorno e una compressa al dì nei giorni successivi. La durata del trattamento va adeguata alla gravità del caso nonché al decorso clinico e batteriologico; in genere sono sufficienti da 5 a 10 giorni di terapia. In considerazione della lunga emivita, la copertura antibatterica permane per 2-3 giorni dopo la sospensione della terapia; pertanto non è necessario proseguire il trattamento dopo lo sfebbramento o la scomparsa dei sintomi clinici. Per il trattamento della cistite non complicata è sufficiente una singola dose di 400 mg di Tebraxin (2 compresse prese insieme una sola volta). Pazienti anziani: la posologia non va modificata se la funzione renale è normale in rapporto all'età. Alterata funzionalità renale: la frequenza di assunzione del farmaco andrà ridotta in proporzione al grado di insufficienza renale (vedi "Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso"). Alterata funzionalità epatica: un'eventuale riduzione della posologia andrà presa in considerazione solo in condizioni di marcata insufficienza epatica. La massima durata di trattamento finora documentata negli studi clinici è di quattro settimane. L'uso del prodotto è riservato al trattamento di pazienti adulti.
04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice]
Ipersensibilità individuale al farmaco o ad altri chemioterapici della classe dei chinoloni. Come per gli altri fluorochinoloni è opportuno che Tebraxin non venga somministrato in pazienti epilettici o con precedenti anamnestici di convulsioni. Non essendone stata stabilita la sicurezza d'impiego ed in particolare non potendosi escludere la possibilità di danni alle cartilagini articolari negli organismi non ancora sviluppati, Tebraxin non deve essere somministrato alle donne in stato di gravidanza, durante l'allattamento, nei pazienti in età pediatrica e comunque nei soggetti giovani con incompleto sviluppo scheletrico. Precedenti tendinopatie con fluorochinolonici.
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice]
Poiché Tebraxin, come gli altri fluorochinoloni, viene eliminato soprattutto per via renale, dovrà essere usato con cautela in pazienti con insufficienza renale; nei soggetti con filtrazione glomerulare inferiore a 30 ml/min è opportuno somministrare Tebraxin a giorni alterni. Come per gli altri fluorochinoloni, Tebraxin va usato con cautela nei pazienti anziani, in soggetti con grave danno epatico e nei pazienti con alterazioni del sistema nervoso centrale. Come con altri prodotti della stessa classe sono stati eccezionalmente osservati fenomeni di fotosensibilizzazione. È quindi opportuno che i pazienti in trattamento con Tebraxin non si espongano alla radiazione solare diretta o ad irradiazioni con raggi U.V.A. (lampade abbronzanti) durante il trattamento.L'uso prolungato del prodotto, così come con altri antibatterici, può favorire lo sviluppo di microorganismi non sensibili, inclusi i funghi, che richieda l'adozione di adeguate misure terapeutiche. In casi sporadici in corso di terapia con fluorochinolonici si possono manifestare infiammazioni e lesioni con rottura dei tendini. In caso di comparsa di dolore e/o edema al tendine di Achille (a livello della caviglia) interrompere il trattamento, mettersi a completo riposo ed avvisare il proprio Medico per l'adozione delle opportune misure terapeutiche. Fattori predisponenti alle tendiniti o alla rottura dei tendini sono: età superiore a 60 anni, esercizio fisico intenso, trattamento a lungo termine con corticosteroidi, fase precoce di deambulazione di pazienti a letto. Se si dovesse manifestare diarrea grave e persistente, durante o dopo la terapia, va immediatamente informato il Medico curante, perché va presa in considerazione la possibilità di una colite pseudomembranosa, affezione molto grave che richiede la sospensione immediata della terapia e l'adozione di un idoneo trattamento (ad es. vancomicina orale, 4x250 mg/die).
Tenere fuori dalla portata dei bambini.
04.5 Interazioni - [Vedi Indice]
Come per gli altri chinoloni, gli antiacidi a base di idrossido di alluminio o di magnesio riducono l'assorbimento del farmaco; per minimizzare tale effetto è consigliabile pertanto che la loro somministrazione preceda o segua di almeno 4 ore quella di Tebraxin. Benché contrariamente a quanto osservato con altri fluorochinoloni, nell'uomo non sono state evidenziate interazioni tra Tebraxin e teofillina o suoi derivati, in caso di trattamento prolungato può essere opportuno a scopo precauzionale monitorare i livelli plasmatici di teofillina. Tebraxin non ha influenza sull'eliminazione di caffeina. È sconsigliata l'assunzione contemporanea di chinolonici e FANS. Non sono note interazioni medicamentose in caso di altre politerapie.
04.6 Gravidanza ed allattamento - [Vedi Indice]
Non essendone stata stabilita la sicurezza d'impiego ed in particolare non potendosi escludere la possibilità di danni alle cartilagini articolari negli organismi non ancora sviluppati, Tebraxin non deve essere somministrato alle donne in stato di gravidanza e durante l'allattamento.
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice]
Tebraxin può alterare la capacità di reazione, anche se usato con dosaggio normale, in maniera tale da influenzare la guida di automobili o l'uso di macchine.
04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice]
Gli effetti indesiderati osservati con maggior frequenza negli studi clinici sono stati:- disturbi del tratto gastro-intestinale: epigastralgia, nausea, pirosi, dispepsia, diarrea, vomito.
- disturbi del sistema nervoso: cefalea, agitazione, ansia, vertigini, insonnia, tremori, stanchezza;
- reazioni di ipersensibilità: manifestazioni cutanee (esantema, orticaria, eritema, rush) e prurito. Con l'uso del prodotto sono possibili reazioni anafilattoidi gravi (edema della lingua, edema della glottide, dispnea, ipotensione arteriosa fino allo shock pericoloso).
In casi eccezionali sono stati inoltre osservati i seguenti effetti indesiderati: bocca secca, flatulenza, parestesie, confusione, allucinazioni, ronzii auricolari, sudorazione, dolori muscolari e fotosensibilizzazione. Dal monitoraggio spontaneo sono stati segnalati alcuni casi di tendiniti e rotture di tendini a seguito dell'uso di rufloxacina. In caso di comparsa di effetti indesiderati il Medico dovrà valutare con cura l'opportunità o meno di interrompere il trattamento; è stato comunque riscontrato che alcuni effetti indesiderati regrediscono alla sospensione del trattamento. Anche se l'esperienza finora maturata non consente una valutazione definitiva dei possibili effetti indesiderati di Tebraxin, il suo profilo di tollerabilità appare simile a quello degli altri chinoloni, pertanto non si può escludere durante il trattamento la comparsa di eventuali reazioni indesiderate note per altri farmaci della stessa classe, anche se non riportate per Tebraxin.
04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice]
Non sono stati finora segnalati casi di sovradosaggio; in tale evenienza si consigliano le normali misure del caso (svuotamento dello stomaco mediante vomito indotto o lavanda gastrica; il paziente andrà tenuto sotto stretta osservazione ed opportunamente idratato).
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
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05.1 Proprietà farmacodinamiche - [Vedi Indice]
Il principio attivo della specialità Tebraxin è la rufloxacina, un nuovo fluorochinolone a lunga emivita con la seguente denominazione chimica: acido 9-fluoro-10-[N-(4'-metil)-piperazinil]-7-oxo-2,3-diidro-7H-pirido[1,2,3 de] -1,4- benzotiazin-6-carbossilico cloridrato (rufloxacin hydrochloride, D.C.I.). La rufloxacina è dotata di un ampio spettro d'azione e di un'elevata attività verso i batteri aerobi Gram-positivi e Gram-negativi, in particolare verso una vasta gamma di agenti patogeni responsabili dell'instaurarsi di processi infettivi a carico dell'apparato respiratorio e delle vie urinarie. È caratterizzata da una lunga emivita (35 ore circa) che ne consente un'unica somministrazione giornaliera (once-a-day). Tebraxin è dotato di attività antibatterica di tipo battericida; il meccanismo d'azione è basato sull'inibizione della DNA-girasi batterica, un enzima deputato al superavvolgimento del DNA all'interno del microorganismo; ciò determina l'accumulo, all'interno della cellula batterica, di DNA in forma despiralizzata, condizione incompatibile con la sopravvivenza del batterio.
05.2 Proprietà farmacocinetiche - [Vedi Indice]
La rufloxacina, dopo somministrazione orale, è ben assorbita e raggiunge rapidamente elevati tassi plasmatici e tissutali. Nell'uomo, dopo dosi singole di 400 mg, la concentrazione massima serica è di circa 4 mcg/ml e viene raggiunta dopo 3-4 ore dalla somministrazione. Si distribuisce ampiamente nei tessuti con concentrazioni 2-3 volte maggiori rispetto a quelle plasmatiche. Concentrazioni particolarmente elevate, tra 2 e 20 volte quelle plasmatiche, sono state misurate nel fluido alveolare e nei macrofagi alveolari fino a 72 ore dopo la somministrazione di una dose di 400 mg. La rufloxacina si ritrova a concentrazioni elevate anche nei liquidi organici e nelle secrezioni. Nel plasma umano è legata alle proteine per circa il 60% e la sua emivita plasmatica è di circa 35 ore sia nei soggetti sani che nei pazienti. Viene escreta per via renale (45-50%) e per via gastrointestinale (20%); viene poco metabolizzata a livello epatico: il metabolita principale è il derivato demetilato, microbiologicamente attivo.Elevate e stabili concentrazioni di rufloxacina nelle urine (50 mcg/ml, presenti nell'intervallo fra 12 e 24 ore dopo una somministrazione singola di 400 mg), abbinate alla sua lunga emivita, assicurano un effetto antibatterico prolungato, della durata di 72 ore circa, anche nel tratto urinario; anche 24 ore dopo la fine di un ciclo di somministrazioni ripetute (400 mg il primo giorno e 200 mg i giorni successivi) si ritrovano nelle urine elevate concentrazioni di rufloxacina (intorno a 70 mcg/ml). La clearance renale è di circa 20 ml/min.
05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice]
La tossicità della rufloxacina è bassa; per via orale la DL50 è maggiore di 3000 mg/kg nel ratto, 1070 mg/ kg nel topo e 650 mg/kg nel coniglio. Gli studi di tossicità subacuta ad alti dosaggi hanno individuato il rene come organo bersaglio. Gli studi di tossicità cronica hanno tuttavia dimostrato che la somministrazione per un anno di rufloxacina è sostanzialmente ben tollerata fino alla dose di 30 mg/kg/die per os nella scimmia e di 45 mg/kg/die per os nel ratto; tali dosaggi, 10-15 volte superiori a quelli corrispondenti alle dosi terapeutiche consigliate, non hanno infatti determinato alterazioni sistemiche e d'organo. Gli studi di tossicità sulla funzione riproduttiva indicano per dosi elevate (30-50 volte quelle cliniche) un effetto di ritardo sullo sviluppo fetale, tale da causare evidenze di embriotossicità e ritardi di ossificazione in taluni casi. La rufloxacina è risultata priva di qualunque attività mutagena.
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06.1 Eccipienti - [Vedi Indice]
Una compressa rivestita da 150 mg e 200 mg contiene:Eccipienti: cellulosa microcristallina; amido di mais; lattosio; croscarmellosio sodico; amido di mais pregelatinizzato; magnesio stearato; metilidrossipropilcellulosa; titanio biossido; polietilenglicole 400.
06.2 Incompatibilità - [Vedi Indice]
Non sono note.
06.3 Periodo di validità - [Vedi Indice]
Validità: tre anni.
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Conservare al riparo dalla luce e dall'umidità.
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Compresse rivestite da 150 mg in blister opaco in PVC + PVDC.Scatola da 6 compresse
Compresse rivestite da 200 mg in blister opaco in PVC + PVDC. Scatola da 6 compresse
Confezione non in vendita
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BRACCO S.p.A.Via E. Folli, 50 - 20134 Milano (MI)
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice]
6 cpr rivestite da 150 mg AIC n. 0280580936 cpr rivestite da 200 mg AIC n. 028058105
REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice]
Da vendersi dietro presentazione di ricetta medica.
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice]
In commercio dal marzo 1993.
y TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice]
Non pertinente.
12.0 - [Vedi Indice]
Giugno 1997