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04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso
Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio

  Farmaci in Emergenza

05.1 Proprietà farmacodinamiche
05.2 Proprietà farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.1 Eccipienti
06.2�Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
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06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL’AUTORIZZAZIONE ALL’IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL’IMMISSIONE IN COMMERCIO
REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL’AUTORIZZAZIONE
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TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90
12.0

     

- [Vedi Indice]

Uraplex

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1 compressa rivestita contiene:

Cloruro di trospio������� 20 mg

Per gli eccipienti, v. 6.1

FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice]

Compressa rivestita.

Compresse biconvesse, con rivestimento lucido, di colore giallo-brunastro.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice]

 

- [Vedi Indice]

Per il trattamento dell’instabilità del muscolo detrusore o iperreflessia del muscolo detrusore, con i sintomi di frequenza urinaria, minzione impellente e incontinenza da minzione impellente.

  - [Vedi Indice]

Una compressa rivestita due volte al giorno (equivalente a 40 mg di cloruro di trospio al giorno).

Nei pazienti affetti da grave compromissione renale (clearance di creatinina fra 10 e 30 ml/min/1,73 m²) la dose consigliata è di una compressa rivestita al giorno o a giorni alterni (equivalente a 20 mg di cloruro di trospio al giorno o a giorni alterni).

La compressa rivestita deve essere inghiottita intera a stomaco vuoto, prima dei pasti, con un bicchiere d’acqua.

La necessità di trattamento continuo deve essere rivalutata ad intervalli regolari di 3-6 mesi.

Poiché non sono disponibili dati, l’uso in bambini al di sotto dei 12 anni di età è controindicato.

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice]

Ritenzione urinaria, glaucoma ad angolo chiuso, tachiaritmia, miastenia grave, colite ulcerativa grave, megacolon tossico, insufficienza renale dializzata (clearance di creatinina <10 ml/min/1,73 m²) e bambini al di sotto dei 12 anni d’età.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso - [Vedi Indice]

Il cloruro di trospio deve essere usato con cautela nei pazienti:

Affetti da patologie ostruttive dell’apparato gastrointestinale, come stenosi pilorica

Affetti da ostruzione del flusso urinario con il rischio di formazione di ritenzione urinaria

Affetti da neuropatia autonoma

Affetti da ernia iatale associata ad esofagite da reflusso

Nei quali non siano auspicabili frequenze cardiache veloci, ad esempio i pazienti affetti da ipertiroidismo, patologia arteriosa coronarica e insufficienza cardiaca congestizia.

Il cloruro di trospio non è raccomandato in pazienti affetti da compromissione epatica data l’assenza di dati su tali pazienti.

Il cloruro di trospio viene eliminato principalmente tramite escrezione renale. Aumenti marcati dei livelli plasmatici sono stati osservati nei pazienti affetti da grave compromissione renale. Per questo motivo è necessario esercitare cautela in questa popolazione, ma anche nei pazienti affetti da compromissione renale da lieve a moderata.

Prima di iniziare la terapia devono essere escluse le cause organiche di frequenza urinaria, minzione impellente e incontinenza da minzione impellente, come cardiopatie, patologie renali, polidipsia o infezioni o tumori degli organi urinari.

Poiché il farmaco contiene amido di frumento come eccipiente, i pazienti affetti da malattia celiaca devono consultare il medico prima dell’uso.

Interazioni - [Vedi Indice]

Le interazioni possibili sono:

Potenziamento dell’effetto di farmaci con azione anticolinergica come amantadina, antidepressivi triciclici, chinidina, antistaminici e disopiramide, e il potenziamento dell’azione tachicardica dei farmaci ß-simpaticomimetici; riduzione dell’efficacia degli agenti procinetici (metoclopramide, cisapride).

Poiché il cloruro di trospio può influire sulla motilità e sulla secrezione gastrointestinale, non si può escludere la possibilità che l’assorbimento di altri farmaci somministrati contemporaneamente possa essere modificato.

Un’inibizione dell’assorbimento del cloruro di trospio con farmaci come guar, colestiramina e colestipolo non può essere esclusa. Pertanto la somministrazione simultanea di questi farmaci con il cloruro di trospio non è consigliata.

Le interazioni metaboliche del cloruro di trospio sono state studiatein vitro sugli enzimi del citocromo P450 coinvolti nel metabolismo del farmaco (P450�1A2, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4). Non è stata osservata alcuna influenza sulle loro attività metaboliche. Poiché il cloruro di trospio viene metabolizzato soltanto in bassa misura e poiché l’idrolisi dell’estere è l’unico percorso metabolico di rilievo, non si prevedono interazioni metaboliche.

Non sono state ottenute prove di interazioni clinicamente rilevanti dalle prove cliniche o dal sistema di segnalazioni spontanee.

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice]

Gli studi sugli animali non indicano effetti nocivi diretti o indiretti relativamente alla gravidanza, allo sviluppo embrionale/fetale, al parto o allo sviluppo postnatale (v. Sezione 5.3). Nei ratti, si verifica il trasferimento placentale e il passaggio nel latte materno del cloruro di trospio.

Per Uraplexâ (Cloruro di trospio) 20 mg non sono disponibili dati clinici in donne gravide.

Si deve esercitare cautela quando il farmaco viene prescritto alle donne durante la gravidanza o l’allattamento.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchine - [Vedi Indice]

Principalmente, i disturbi dell’accomodazione possono ridurre la capacità di guidare nel traffico stradale e di usare macchine.

Gli esami dei parametri che caratterizzano la capacità di guidare veicoli (orientamento visivo, abilità generale di reagire, reazione sotto stress, concentrazione e coordinamento motorio) non hanno tuttavia rivelato alcun effetto del cloruro di trospio.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice]

Gli effetti anticolinergici, come bocca secca, dispepsia e stipsi, possono verificarsi durante la terapia con il cloruro di trospio.

Comuni (> 1 %):

Sistema gastrointestinale: bocca secca, dispepsia, stipsi, dolore addominale, nausea.

Rari (< 1 %):

Sistema urinario: disturbi della minzione (ad es. formazione di urina residua)

Sistema cardiovascolare: tachicardia

Disturbi della vista: disturbi dell’accomodazione (pertinente in particolare ai pazienti che sono ipermetropi e la cui vista non è stata corretta in modo adeguato)

Sistema gastrointestinale: diarrea, flatulenza

Sistema respiratorio: dispnea

Pelle: esantema

Tutto l’organismo: astenia, dolore toracico.

In casi isolati (< 0,1 %):

Sistema urinario: ritenzione urinaria

Sistema cardiovascolare: tachiaritmia

Pelle: angioedema

Sistema epatico e biliare: aumento da lieve a moderato dei livelli sierici delle transaminasi.

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice]

Dopo la somministrazione di una dose singola massima di 360 mg di cloruro di trospio a volontari sani, sono stati osservati in maggior misura: bocca secca, tachicardia e disturbi della minzione. Finora non sono state riferite manifestazioni di grave sovradosaggio o intossicazione nell’uomo. Come segni di intossicazione sono previsti sintomi anticolinergici aumentati.

Nel caso di intossicazione devono essere adottate le seguenti misure:

Lavanda gastrica e riduzione dell’assorbimento (ad es. carbone attivato)

Somministrazione locale di pilocarpina ai pazienti affetti da glaucoma

Cateterizzazione nei pazienti affetti da ritenzione urinaria

Terapia con un agente parasimpaticomimetico (ad es. neostigmina) nel caso di sintomi gravi

Somministrazione di beta-bloccanti nel caso di risposta insufficiente, pronunciata tachicardia e/o instabilità circolatoria (ad es. inizialmente 1 mg di propranololo per via endovenosa con il monitoraggio dell’elettrocardiogramma (ECG) e della pressione sanguigna).

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice]

05.1 Proprietà farmacodinamiche - [Vedi Indice]

Categoria farmacoterapeutica: urologici, spasmolitici. Codice ATC: G04BD

Il cloruro di trospio è un derivato quaternario del nortropano e appartiene pertanto alla classe dei farmaci parasimpaticolitici o anticolinergici, in quanto compete, in funzione della concentrazione, con l’acetilcolina, il trasmettitore endogeno del corpo nei siti del legame postsinaptico parasimpatico.

Il cloruro di trospio si lega con alta affinità ai recettori muscarinici dei cosiddetti sottotipi M1, M2 e M3 e dimostra affinità trascurabile ai recettori nicotinici.

Di conseguenza, l’effetto anticolinergico del cloruro di trospio esercita un’azione rilassante sul tessuto muscolare liscio e sulle funzioni organiche mediate dai recettori muscarinici. Sia negli esperimenti preclinici che clinici, il cloruro di trospio riduce il tono contrattile della muscolatura liscia nell’apparato gastrointestinale e genitourinario.

Esso può inoltre inibire la secrezione del muco bronchiale, della saliva, del sudore e l’accomodazione oculare. Finora non sono stati osservati effetti sul sistema nervoso centrale.

05.2 Proprietà farmacocinetiche - [Vedi Indice]

Dopo la somministrazione orale del cloruro di trospio, il livello plasmatico massimo viene raggiunto dopo 4-6 ore. Dopo una singola dose di 20 mg la concentrazione plasmatica massima è di circa 4 ng/ml. Nell’intervallo testato, 20-60 mg come singola dose, i livelli plasmatici sono proporzionali alla dose somministrata. La biodisponibilità assoluta di una singola dose orale di 20 mg di cloruro di trospio (1 compressa rivestita di Uraplexâ (Cloruro di trospio) 20 mg) è di 9,6 ± 4,5% (valore medio ± deviazione standard). In condizioni di equilibrio dinamico la variabilità intraindividuale è 16%, la variabilità interindividuale è 36%.

L’assunzione contemporanea del cibo, particolarmente alimentazioni ad alto contenuto lipidico, riduce la biodisponibilità del cloruro di trospio. Dopo un pasto ad alto contenuto lipidico, i valori medi di Cmax e AUC sono ridotti al 15-20% dei valori nello stato a digiuno.

La maggior parte del cloruro di trospio disponibile a livello sistemico viene escreta dai reni senza subire modifiche, anche se una piccola porzione (10% dell’escrezione renale) è presente nell’urina come spiroalcool, un metabolita formato tramite idrolisi dell’estere. L’emivita di eliminazione terminale è nell’arco di 10-20 ore. Non si verifica alcun accumulo. Il legame alle proteine plasmatiche è del 50-80%.

I dati farmacocinetici nei pazienti anziani non suggeriscono differenze importanti. Non esistono neanche differenze fra i sessi.

In uno studio condotto su pazienti affetti da grave compromissione renale (clearance di creatinina di 8-32 ml/min) l’AUC media è risultata 4 volte maggiore, la Cmax 2 volte maggiore e l’emivita media è risultata prolungata di due volte, rispetto ai soggetti sani. Non sono disponibili dati in pazienti con gradi inferiori di compromissione renale.

Non sono disponibili dati farmacocinetici in pazienti affetti da patologia epatica.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice]

Nessun pericolo speciale per l’uomo è emerso dai dati preclinici basati sugli studi convenzionali di farmacologia di sicurezza, di tossicità a dosi ripetute, di genotossicità, di cancerogenicità e di tossicità per la riproduzione.

Nei ratti si verifica il trasferimento placentale e il passaggio del cloruro di trospio nel latte materno.

- [Vedi Indice]

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice]

Saccarosio, amido di frumento, cellulosa microcristallina, talco, lattosio monoidrato, carbonato di calcio (E170), diossido di titanio (E171), acido stearico, croscarmellosa sodica, povidone, macrogol 8000, silice colloidale anidra, ossido di ferro idrato (E 172), carmellosa sodica, cera bianca d’api, cera carnauba.

Nota per i diabetici: 1 compressa rivestita corrisponde a 0,06 g di carboidrati (equivalenti a 0,005 unità di pane).

06.2�Incompatibilità - [Vedi Indice]

Non pertinente.

06.3 Periodo di validità - [Vedi Indice]

5 anni.

- [Vedi Indice]

Nessuna.

- [Vedi Indice]

Blister di PVC con foglio di alluminio.

Confezioni di 20, 30, 40, 50, 60, 90, 100, 120, 150, 200, 600, 1000, 1200, 2000 compresse rivestite in blister di PVC con foglio di alluminio

Confezioni ospedaliere di 500 (10 x 50) compresse rivestite

06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione - [Vedi Indice]

Nessuna.

07.0 TITOLARE DELL’AUTORIZZAZIONE ALL’IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice]

Alfa Wassermann S.p.A.

Contrada S. Emidio

65020 Alanno (PE) - Italia

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL’IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice]

20 mg compresse rivestite 20 compresse in blister�������������������� AIC n° 034673018/M

20 mg compresse rivestite 30 compresse in blister�������������������� AIC n° 034673020/M

20 mg compresse rivestite 40 compresse in blister�������������������� AIC n° 034673032/M

20 mg compresse rivestite 50 compresse in blister�������������������� AIC n° 034673044/M

20 mg compresse rivestite 60 compresse in blister�������������������� AIC n° 034673057/M

20 mg compresse rivestite 90 compresse in blister�������������������� AIC n° 034673069/M

20 mg compresse rivestite 100 compresse in blister������������������� AIC n° 034673071/M

20 mg compresse rivestite 120 compresse in blister������������������� AIC n° 034673083/M

20 mg compresse rivestite 150 compresse in blister������������������� AIC n° 034673095/M

20 mg compresse rivestite 200 compresse in blister������������������� AIC n° 034673107/M

20 mg compresse rivestite 500 compresse in blister������������������� AIC n° 034673119/M

20 mg compresse rivestite 600 compresse in blister������������������� AIC n° 034673121/M

20 mg compresse rivestite 1000 compresse in blister����������������� AIC n° 034673133/M

20 mg compresse rivestite 1200 compresse in blister����������������� AIC n° 034673145/M

20 mg compresse rivestite 2000 compresse in blister����������������� AIC n° 034673158/M

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