- DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
- 02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
- FORMA FARMACEUTICA
- 04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
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DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE - [Vedi Indice]
ZARENT aerosol
ZARENT soluzione inalatoria
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice]
ZARENT aerosol
La bomboletta di aerosol pressurizzato eroga per ogni spruzzata:
Principi attivi: sodio nedocromile 2 mg
salbutamolo solfato 120,5 mcg (pari a salbutamolo base 100 mcg)
ZARENT soluzione inalatoriaOgni fiala da 2 ml di soluzione inalatoria contiene:
Principi attivi: sodio nedocromile 10 mg
salbutamolo solfato 1,5 mg (pari a salbutamolo base 1,245 mg)
FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice]
Aerosol.
Soluzione inalatoria.
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice]
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Trattamento dell'asma bronchiale. Come coadiuvante nel trattamento della broncopatia ostruttiva asmatiforme.
04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice]
Zarent va somministrato esclusivamente per via topica inalatoria.
Zarent è consigliato per terapie di mantenimento e deve perciò essere preso con regolarità.
Zarent aerosol: adulti e bambini: 2 spruzzate 2-4 volte al dì.
Zarent soluzione inalatoria: adulti e bambini: 1 fiala 2-4 volte al dì.
Poiché è stato dimostrato che una dose di Zarent somministrato prima di una provocazione bronchiale è in grado di proteggere per numerose ore contro il broncospasmo indotto dall'esercizio fisico, dall'aria fredda, dagli allergeni, dagli inquinanti atmosferici ed altri agenti irritanti, una delle dosi giornaliere può essere presa preventivamente prima della probabile esposizione ad uno di questi eventi. Zarent non dovrebbe essere usato come farmaco sintomatico. La remissione della sintomatologia asmatica è favorita dall’uso regolare e continuato, secondo le istruzioni del medico.
04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice]
Ipersensibilità verso i componenti o verso altre sostanze strettamente correlate dal punto di vista chimico.
Generalmente controindicato in gravidanza e nell’allattamento (vedi paragrafo 4.6).
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice]
E’ necessario avvertire i pazienti di non superare le dosi consigliate. Zarent non dovrebbe essere usato per risolvere un attacco asmatico acuto.
Alcuni pazienti per il controllo di improvvisi attacchi della sintomatologia asmatica possono dover ricorrere ad un broncodilatatore separato. Nel caso in cui questi pazienti notino che l'efficacia di tale broncodilatatore diminuisca nel tempo, dovranno ricorrere al consiglio del medico.
Zarent va somministrato con cautela in pazienti con tireotoxicosi, cardiopatia ischemica, insufficienza cardiaca, aritmie e ipertensione.
04.5 Interazioni - [Vedi Indice]
Terapie concomitanti con farmaci contenenti beta2-adrenergici possono indurre una grave ipopotassiemia. Particolare cautela deve essere usata nel trattamento dell'asma grave, poiché tale effetto può essere potenziato anche dal trattamento concomitante con derivati xantinici, corticosteroidi, diuretici e dall’ipossia. In tali circostanze è necessario controllare periodicamente le concentrazioni sieriche di potassio.
Si sconsiglia l'uso concomitante di beta-bloccanti non selettivi, come il propanololo.
Nei pazienti in trattamento con inibitori della monoaminossidasi (farmaci antiMAO) o con antidepressivi triciclici è possibile un potenziamento degli effetti del salbutamolo sul sistema cardiovascolare.
04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice]
Uso in gravidanza: se ne sconsiglia l'uso in gravidanza.
Uso durante l'allattamento: nel corso dell'allattamento, Zarent deve essere usato con cautela e deve essere limitato ai casi in cui l'atteso giovamento per la madre supera il potenziale rischio per il lattante.
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice]
Non sono stati riportati effetti sedativi.
Zarent non influisce sulla capacità di guidare o di usare macchinari.
04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice]
Analogamente ad altri farmaci inalati, Zarent può indurre tosse o broncospasmo. Tale possibilità dovrebbe sempre essere tenuta in considerazione e, nel caso si verificasse, è opportuno sospendere il trattamento e adottare una terapia alternativa.
L'uso di Zarent può indurre leggeri tremori, cefalea, irritazione faringea, transitori crampi muscolari ed eruzioni cutanee, transitoria alterazione del gusto e modesta tachicardia, di solito limitati all'inizio del trattamento.
Al salbutamolo sono correlabili reazioni di ipersensibilità come angio-edema, orticaria, ipotensione e collasso. Qualora si verifichino tali fenomeni il trattamento deve essere interrotto.
Al sodio nedocromile sono stati ascritti pochi effetti indesiderati, rari e transitori quali mal di testa e sintomi a livello dell'apparato gastrointestinale (nausea, vomito, dispepsia e dolore addominale), eruzioni cutanee, prurito, vampate, irritazione faringea.
04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice]
Possono essere osservati fenomeni derivanti da un eccesso del componente beta-adrenergico di Zarent come lievi tremori muscolari, cefalea, tensione e modesta tachicardia che scompaiono di solito con la riduzione del dosaggio. Possono anche verificarsi, in pazienti particolarmente sensibili, vasodilatazione periferica, accompagnata da un modesto aumento compensatorio della frequenza cardiaca. L'antidoto specifico in questi casi di sovradosaggio è costituito da farmaci beta-bloccanti cardioselettivi, che vanno comunque usati con cautela poiché, nei soggetti sensibili, possono causare gravi crisi di broncospasmo.
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice]
05.1 Proprietà farmacodinamiche - [Vedi Indice]
Sodio nedocromile
Il sodio nedocromile, somministrato per via topica inalatoria, esercita effetti antinfiammatori. Esperimenti in vitro ed in vivo hanno mostrato che esso inibisce il rilascio dei mediatori dell’infiammazione da numerosi tipi di cellule situate nel lume e nella mucosa bronchiale, come i mastociti, i polimorfonucleati, gli eosinofili, i monociti/macrofagi e le cellule epiteliali.
Negli studi di provocazione in vivo sull'uomo, una dose singola di sodio nedocromile ha dato protezione contro il broncospasmo indotto da numerosi fattori quali l'esercizio fisico, gli allergeni inalati, l'aria fredda, gli inquinanti atmosferici e altri agenti irritanti.
L'uso continuato del sodio nedocromile è in grado di ridurre l'iperreattività bronchiale nei pazienti asmatici.
Salbutamolo solfato
Il salbutamolo solfato è un farmaco simpaticomimetico con attività beta2-adrenergica e con azione selettiva sui recettori beta2.
Quando è somministrato topicamente per via inalatoria questa azione è dimostrata da una prolungata broncodilatazione e da una protezione contro la broncocostrizione indotta da una varietà di stimoli come l'istamina, la metacolina, l'esercizio fisico.
05.2 Proprietà farmacocinetiche - [Vedi Indice]
Sodio nedocromile
Dopo inalazione il sodio nedocromile si deposita in tutto il tratto respiratorio (circa il 10-18% a livello polmonare). Circa il 5% della dose somministrata viene assorbita a livello sistemico.
La somministrazione topica inalatoria implica che parte della dose somministrata venga inghiottita. Di questo solo il 2-3% di sodio nedocromile viene assorbito dal tratto gastrointestinale. Dal momento che l'assorbimento polmonare è più lento della eliminazione biliare e renale ne consegue che l'emivita del farmaco (1,5-2 ore) è espressione della frazione depositata a livello polmonare. Il farmaco è eliminato abbastanza rapidamente dal circolo e non sono stati osservati fenomeni di accumulo. Nell'uomo il sodio nedocromile è legato (più dell'89%) reversibilmente alle proteine plasmatiche.
Esso non viene metabolizzato ed è quindi escreto immodificato nelle urine (circa il 70%) e nelle feci (circa il 30%).
Salbutamolo solfato
Il farmaco inalato viene gradualmente assorbito dai bronchi, quindi i livelli plasmatici sono bassi a dosaggi terapeutici. Le massime concentrazioni plasmatiche si ottengono da 2 a 4 ore dopo la somministrazione. L'emivita di eliminazione è di circa 3,8 ore; il 72% circa della dose inalata viene secreta con le urine nelle 24 ore in parte come farmaco metabolizzato.
05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice]
Gli studi sull’animale non hanno rivelato effetti tossici con il sodio nedocromile anche ad alti dosaggi e la DL50 non è determinabile per via inalatoria.
Per il salbutamolo solfato la DL50 per via orale nei ratti e nei topi, maschi e femmine, è superiore a 2000 mg/kg. Non è stato possibile determinare la DL50 per somministrazione aerosol.
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice]
06.1 Eccipienti - [Vedi Indice]
Zarent aerosol: sorbitan trioleato, saccarina sodica Ph. Eu., dentomint, diclorotetrafluoroetano/diclorodifluorometano (miscela 60/40%).
Zarent soluzione inalatoria: sodio cloruro, acqua purificata.
06.2 Incompatibilità - [Vedi Indice]
Nessuna conosciuta.
06.3 Periodo di validità - [Vedi Indice]
Zarent aerosol: 24 mesi.
Zarent soluzione inalatoria: 24 mesi.
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice]
Conservare le confezioni in luogo asciutto e non esporle alla luce diretta del sole. Non forare la bomboletta o esporla a fonti dirette di calore, anche se vuota.
Non congelare le fiale di soluzione inalatoria.
06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice]
Zarent aerosol: bomboletta metallica con una valvola dosatrice inserita in un dispositivo distanziatore di plastica.
Zarent soluzione inalatoria: 36 fiale di vetro neutro giallo contenute in scatola di cartone.
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice]
Zarent aerosol:
1. Agitare bene la bomboletta e togliere il tappo.
2. Aprire il distanziatore a 90 gradi fino a sentire un click.
3. Emettere lentamente l'aria contenuta nei polmoni.
Portare il flacone alla bocca serrando le labbra attorno al boccaglio sostenendo la bomboletta tra le dita.
4. Iniziare ad inspirare lentamente ma profondamente attraverso il boccaglio indi schiacciare tra le dita la bomboletta con gesto fermo, continuando a inspirare.
5. Allontanare il flacone dalla bocca cercando di trattenere il respiro per alcuni secondi prima di emettere l'aria dai polmoni.
6. Ripetere nuovamente quanto descritto nei punti 3 e 4 una seconda volta e richiudere il distanziatore.
7. E' molto importante cercare di mantenere pulita la parte interna del contenitore di plastica per evitare accumuli della polvere sulle pareti e gli orifizi. E' consigliabile perciò lavare ogni tanto il contenitore di plastica con acqua calda dopo aver rimosso la bomboletta metallica.
Dopo il lavaggio lasciare asciugare spontaneamente evitando fonti dirette di calore.
La buona esecuzione della manovra è presupposto per l'efficacia del farmaco. Il distanziatore è aperto nella parte superiore per facilitare il coordinamento dell'atto inspiratorio con l’erogazione del farmaco. Una non corretta manovra comporterà una fuoriuscita del farmaco dal distanziatore facilmente osservabile specialmente se ci si pone davanti ad uno specchio. In questo caso la dose non è stata inalata ed occorre ripetere quanto descritto nei punti da 1 a 5.
E' consigliabile, quando si usi il flacone la prima volta - o dopo un prolungato disuso - verificare la corretta funzione della valvola spruzzando una volta in aria.
I bambini dovranno essere aiutati dai genitori - almeno inizialmente - per poter coordinare l'erogazione dello spray e l'atto inspiratorio.
Zarent soluzione inalatoria:
Nota: L'estremità della fiala si spezza facilmente con le dita, senza l'uso della limetta.
1. Tenere la fiala ad angolo e spezzare l'estremità inferiore (la soluzione non uscirà).
2. Girare la fiala in modo che l'estremità spezzata si trovi in alto. Porre attentamente l'indice sulla parte aperta. Mantenendo ben fermo il dito, spezzare la parte inferiore.
4. Porre la fiala sopra l'ampolla dell'aerosol e rilasciare l'indice. La soluzione uscirà dalla fiala. Mentre si spezzano le estremità, tenere la fiala lontana dall'ampolla dell'apparecchio.
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice]
AVENTIS PHARMA S.p.A.
P.le S. Türr, 5 -
20149 Milano
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice]
Zarent aerosol A.I.C. n. 031121015.
Zarent soluzione inalatoria A.I.C. n. 031121027.
09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice]
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Prima Autorizzazione: 21 Aprile 1996
Rinnovo dell’Autorizzazione: 8 Maggio 2001
11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice]
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12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice]
Maggio 2001