- 02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
- FORMA FARMACEUTICA
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DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE - [Vedi Indice]
ZERINOLFLU compresse effervescenti
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice]
Una compressa effervescente contiene:
Principi attivi: paracetamolo mg 300; clorfenamina maleato mg 2; ascorbato di sodio mg 280 corrispondente a vitamina C mg 250.
Per gli eccipienti vedere 6.1
FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice]
Compresse effervescenti.
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice]
- [Vedi Indice]
Trattamento dei sintomi dell'influenza e del raffreddore.
04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice]
1 compressa effervescente 2 volte al dì. Sciogliere la compressa effervescente in circa ½ bicchiere d’acqua.
04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice]
Ipersensibilità ai principi attivi, ad uno qualsiasi degli eccipienti o altre sostanze strettamente correlate dal punto di vista chimico; in particolare verso antistaminici di analoga struttura chimica alla clorfenamina. Il prodotto è controindicato durante la gravidanza e l'allattamento.
I prodotti a base di paracetamolo sono controindicati nei pazienti con manifesta insufficienza della glucosio-6-fosfato deidrogenasi ed in quelli affetti da grave anemia emolitica.
Grave insufficienza epatocellulare.
Per i suoi effetti anticolinergici non si deve utilizzare in caso di glaucoma, ipertrofia prostatica, ostruzione del collo vescicale, stenosi piloriche e duodenali o di altri tratti dell'apparato gastroenterico ed urogenitale.
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice]
Somministrare con cautela nei soggetti con insufficienza renale od epatica. Durante il trattamento con paracetamolo prima di assumere qualsiasi altro farmaco controllare che non contenga lo stesso principio attivo, poiché se il paracetamolo è assunto in dosi elevate si possono verificare gravi reazioni avverse. Invitare il paziente a contattare il medico prima di associare qualsiasi altro farmaco. Vedere anche la voce “Interazioni”.
Se la febbre persiste per più di tre giorni oppure se i sintomi non migliorano e ne compaiono altri entro cinque giorni oppure sono accompagnati da febbre elevata, esantema, quantità eccessiva di muco e tosse persistente, consultare il medico al fine di stabilire la nuova diagnosi.
L'assunzione del farmaco deve avvenire a stomaco pieno.
Zerinolflu contiene un antistaminico. Alle comuni dosi terapeutiche gli antistaminici presentano reazioni secondarie assai variabili da soggetto a soggetto e da farmaco a farmaco. L'effetto secondario più frequente è la sedazione che può manifestarsi con sonnolenza, di ciò debbono essere avvertiti coloro che possono condurre autoveicoli o attendere ad operazioni che richiedono integrità del grado di vigilanza. Particolare attenzione va posta nel determinare la dose negli anziani per la loro maggiore sensibilità verso il farmaco.
Dosi elevate o prolungate del prodotto possono provocare un'epatopatia ad alto rischio ed alterazioni a carico del rene e del sangue anche gravi.
L’acido ascorbico (vitamina C) deve essere usato con cautela da soggetti che soffrono, o abbiano sofferto in passato, di nefrolitiasi (calcolosi renale) e da quelli affetti da deficit di G6PD (Glucosio-6-fosfato-deidrogenasi), emocromatosi, talassemia o anemia sideroblastica.
Zerinolflu compresse effervescenti contiene aspartame, fonte di fenilalanina; di ciò devono tener conto i pazienti affetti da fenilchetonuria (deficit dell'enzima fenilalanina idrossilasi) per il rischio legato all'accumulo dell'aminoacido fenilalanina in questi soggetti.
Tenere lontano dalla portata dei bambini.
04.5 Interazioni - [Vedi Indice]
Usare con estrema cautela e sotto stretto controllo durante il trattamento cronico con farmaci che possono determinare l’induzione delle monossigenasi epatiche o in caso di esposizione a sostanze che possono avere tale effetto (per esempio rifampicina, cimetidina, antiepilettici quali glutetimmide, fenobarbital, carbamazepina). La somministrazione di paracetamolo può interferire con la determinazione della uricemia (mediante il metodo dell’acido fosfotungstico) e con quella della glicemia (mediante il metodo della glucosio-ossidasi-perossidasi).
Come tutti i preparati contenenti antistaminici, Zerinolflu può mascherare i primi segni di ototossicità di certi antibiotici.
Zerinolflu può interagire con alcool, antidepressivi triciclici, neurolettici od altri farmaci ad azione depressiva sul sistema nervoso centrale come barbiturici, sedativi, tranquillanti, ipnotici e pertanto non devono essere assunti durante la terapia.
Onde evitare significative interazioni, Zerinolflu non dovrebbe essere assunto in concomitanza con anticoagulanti, metoclopramide, altre sostanze ad azione anticolinergica.
L'impiego abituale di farmaci anticonvulsivanti o di contraccettivi orali può, con un meccanismo di induzione enzimatica, accelerare il metabolismo del paracetamolo.
E' sconsigliabile l'uso del prodotto se il paziente è in trattamento con antiinfiammatori.
Il prodotto è inoltre controindicato nei pazienti in trattamento con inibitori delle monoaminossidasi (IMAO) o nelle due settimane successive a tale trattamento.
04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice]
E' controindicato.
04.7 Effetti sulla capacitą di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice]
Zerinolflu può dare sonnolenza, di ciò devono essere consapevoli coloro che si pongono alla guida di veicoli o che attendono ad operazioni richiedenti l'integrità dello stato di vigilanza.
04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice]
Con l’uso di paracetamolo sono state segnalate reazioni cutanee di vario tipo e gravità inclusi casi di eritema multiforme, sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi epidermica.
Sono state segnalate reazioni di ipersensibilità quali ad esempio angioedema, edema alla laringe, shock anafilattico. Inoltre sono stati segnalati i seguenti effetti indesiderati: trombocitopenia, leucopenia, anemia, agranulocitosi, alterazioni della funzionalità epatica ed epatiti, alterazioni a carico del rene (insufficienza renale acuta, nefrite interstiziale, ematuria, anuria), reazioni gastrointestinali e vertigini.
Zerinolflu può causare soprattutto sonnolenza, astenia, fotosensibilizzazione, secchezza delle fauci, ritenzione urinaria, aumento della viscosità delle secrezioni bronchiali.
04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice]
In caso di sovradosaggio si osservano in genere spiccati effetti depressivi sul sistema nervoso centrale, sonnolenza, letargia, depressione respiratoria.
In caso di iperdosaggio, il paracetamolo, contenuto nello Zerinolflu, può provocare citolisi epatica che potrebbe evolvere verso la necrosi massiva.
L’N-acetilcisteina, somministrata nelle ore subito seguenti l’ingestione di paracetamolo è efficace nel limitare il danno epatico.
Si consiglia di ricorrere alle abituali misure per rimuovere dal tratto gastrointestinale il materiale non assorbito mediante induzione del vomito od eventualmente lavanda gastrica; il paziente deve essere tenuto sotto osservazione praticando una terapia di supporto.
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice]
05.1 Proprietą farmacodinamiche - [Vedi Indice]
L'infiammazione della mucosa rappresenta il processo patologico fondamentale di numerose affezioni delle prime vie respiratorie ed è, al tempo stesso, responsabile dei vari sintomi che la accompagnano. Zerinolflu esplica la sua attività contro questi fastidiosi sintomi che ne derivano (rinorrea, prurito nasale, lacrimazione, raucedine, tosse, cefalea, febbre, malessere generale) mediante l'azione dei tre principi attivi che lo compongono: paracetamolo, clorfenamina e acido ascorbico.
L'attività dei singoli componenti può così essere riassunta:
Paracetamolo: esercita un'azione antifebbrile e antidolorifica.
Clorfenamina maleato: prototipo degli antistaminici alchilaminici, è considerata fra le sostanze più attive nell'antagonizzare gli effetti dell'istamina, mentre non sembra provocare, alle dosi abitualmente impiegate nei rinologici, effetti sedativi paragonabili a quelli di altri antistaminici. La sua azione tende a ridurre i sintomi del raffreddore, quali la secrezione nasale, la lacrimazione e, in genere, la congestione delle mucose.
Acido ascorbico: caratterizzato da un rilevante potere antiossidante. La principale funzione dell’acido ascorbico a livello tissutale è correlata alla sintesi del collagene.
05.2 Proprietą farmacocinetiche - [Vedi Indice]
La farmacocinetica dei singoli componenti può così essere riassunta:
Paracetamolo: dopo somministrazione orale, il paracetamolo viene assorbito rapidamente e in modo completo dal tratto gastrointestinale (il picco di massimo livello plasmatico si raggiunge in 30-120 minuti). Il farmaco viene distribuito rapidamente nei tessuti.
La biodisponibilità assoluta varia tra il 65-89 %, indicando un effetto di primo passaggio. Il digiuno accelera l’assorbimento ma non influenza la biodisponibilità. Dopo somministrazione rettale, il picco plasmatico si raggiunge dopo 1,5-3 ore. La biodisponibilità assoluta varia tra il 30% e il 40%. L'emivita plasmatica è di 1,5-3 ore alle dosi terapeutiche; il paracetamolo viene ampiamente metabolizzato nel fegato principalmente a composti coniugati inattivi dell’acido glicuronico coniugato (circa il 60%) e dell’acido solforico (circa il 35%) che vengono escreti completamente per via urinaria entro le 24 ore. Meno del 5% della dose di paracetamolo è escreta come tale nell’urine. L’emivita plasmatica del paracetamolo risulta prolungata nei bambini e la via metabolica predominate è la solfato-coniugazione. L’emivita plasmatica del paracetamolo risulta prolungata anche nell’epatopatia cronica. La percentuale di paracetamolo legato alle proteine plasmatiche è minima, alle dosi terapeutiche ma può aumentare in seguito ad iperdosaggio.
Clorfenamina maleato: è assorbita abbastanza lentamente dal tratto gastrointestinale (il picco di massimo livello plasmatico si raggiunge in circa 2,30 – 6 ore dopo somministrazione orale). La biodisponibilità è scarsa con valori tra il 25-50%. La clorfenamina appare sottoposta ad un considerevole metabolismo di primo passaggio. Circa il 70% della clorfenamina in circolo si lega alle proteine plasmatiche. La sua farmacocinetica mostra un’ampia variabilità interindividuale. Sono stati infatti riportati valori di emivita compresi in un range che va da 2 a 43 ore. La clorfenamina è ampiamente distribuita nell’organismo ed oltrepassa la barriera ematoencefalica. La clorfenamina maleato è ampiamente metabolizzata. I suoi metaboliti includono desmetil- e didelmetil-clorfeniramina. Sia la clorfenamina che i suoi metaboliti sono escreti principalmente per via renale, la escrezione dipende dal pH e dal flusso urinario. Solo tracce sono state ritrovate nelle feci. La durata di azione, più breve di quanto potrebbe essere previsto dai suoi parametri farmacocinetici, si esplica in un intervallo di tempo che va da 4 a 6 ore.
Acido ascorbico: l’acido ascorbico è prontamente assorbito dall’intestino tenue per trasporto attivo mediante un processo saturabile e inversamente proporzionale alla dose. Quando l’acido ascorbico viene somministrato in un’unica dose orale, l’assorbimento passa dal 70% con 100 mg al 50% con 1,5 g al 16% con 12 g. L’acido ascorbico è presente nel plasma e si accumula in particolare nei globuli bianchi con concetrazione di circa 25 µg/108 cellule. L’acido ascorbico viene ossidato in ossilato, che viene escreto nell’urina. A dosi superiori a 100 mg al giorno, l’acido ascorbico viene escreto invariato nell’urina. L’acido deidroascorbico e l’acido 2,3-dicheto-l-gliconico sono altri prodotti di eliminazione nell’urina umana. Il turn-over nell’organismo ha un’emivita di 13-30 giorni. Considerando l’andamento temporale delle concentrazioni plasmatiche a livello di picco dopo somministrazione per via endovenosa, si può stimare un’emivita di circa 6 ore.
05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice]
Studi di tossicità acuta nel topo e nel ratto, subacuta nel ratto, cronica nel cane Beagle e di tossicità locale per le supposte a livello della mucosa rettale del ratto, hanno dimostrato buona tollerabilità del prodotto. Non è risultato alcun effetto teratogeno nel coniglio.
L’acido ascorbico non è tossico fino a 5 g/kg. Non sono stati osservati effetti acuti farmacologici anche con alte dosi di acido ascorbico non fisiologiche. Non ci sono segnalazioni di malformazioni indotte dal paracetamolo e dall’acido ascorbico negli animali e nell’uomo.
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice]
06.1 Eccipienti - [Vedi Indice]
Acido citrico anidro, sodio bicarbonato, sodio carbonato, sorbitolo, polivinilpirrolidone, dimeticone, aspartame, aroma arancia, aroma limone.
06.2 Incompatibilità - [Vedi Indice]
Nessuna.
06.3 Periodo di validità - [Vedi Indice]
2 anni.
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice]
Nessuna.
06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice]
Tubo di polipropilene con tappo di polietilene.
Confezioni da 10, da 12 e da 20 compresse effervescenti.
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice]
Non disperdere il contenitore nell'ambiente.
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice]
BOEHRINGER INGELHEIM ITALIA s.p.a.
Reggello (Firenze) – Località Prulli 103/c
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice]
10 compresse effervescenti: A.I.C. n. 035191016
12 compresse effervescenti: A.I.C. n. 035191028
20 compresse effervescenti: A.I.C. n. 035191030
09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice]
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- [Vedi Indice]
20.05.2002
11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice]
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12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice]
Decreto n. 250 del 20.05.2002 – GU n. 134 del 10.06.2002