DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
 

 

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Propriet� farmacodinamiche
05.2 Propriet� farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE - [Vedi Indice]

ZIBREN

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice]

Compresse

Una compressa contiene:

Principio attivo

L-acetilcarnitina HCl������������������������� mg��� 590,0

(pari a 500 mg di sale interno)

Soluzione estemporanea

Un flacone da g 12,316 contiene:

Principio attivo

L-acetilcarnitina HCl������������������������� g������� 12,0

(pari a 10,17 g di sale interno)

Bustine

Una bustina contiene:

Principio attivo

L-acetilcarnitina HCl������������������������� mg��� 590

(pari a 500 mg di sale interno)

Flaconcini per uso iniettabile

Un flaconcino di liofilizzato contiene:

Principio attivo

L-acetilcarnitina�������������������������������� mg��� 500

�������������������������������������������������������� ml�������� 4

FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice]

Compresse, soluzione estemporanea, bustine, fiale di liofilizzato iniettabile.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice]

  - [Vedi Indice]

Neuropatia diabetica. Lesioni meccaniche e infiammatorie tronculari e radicolari del nervo periferico.

Sindromi involutive primarie o secondarie a vasculopatie cerebrali.

  - [Vedi Indice]

0,5 – 1,5 g al giorno in 2-3 somministrazioni, secondo prescrizione medica.

Preparazione della soluzione – diluire il contenuto del flacone con acqua fino alla linea di fede riportata sull’etichetta.

La soluzione ricostituita ha un volume di 33 ml e si conserva per 25 giorni in frigorifero.

Ogni ml di soluzione contiene 308 mg di L-acetilcarnitina base.

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice]

Ipersensibilità individuale accertata verso il prodotto.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice]

Il farmaco non presenta rischio di assuefazione o dipendenza.

La somministrazione dello Zibren per via orale non richiede speciali precauzioni d’uso mentre la somministrazione endovenosa va effettuata lentamente. Sono possibili, in tale forma di somministrazione, arrossamenti con sensazione di calore al volto.

04.5 Interazioni - [Vedi Indice]

Non sono note interazioni negative con altri farmaci.

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice]

Benchè negli studi sull’animale non si sia mai osservato alcun effetto dannoso sul feto, nella donna nel primo trimestre di gravidanza e durante l’allattamento sarà opportuno somministrare il farmaco nei casi di effettiva necessità, sotto il diretto controllo del medico.

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice]

La L-acetilcarnitina non provoca alcun effetto sulla capacità di guidare né sull’uso di macchine.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice]

Sono stati segnalati sporadici casi di lieve eccitazione che regrediscono prontamente con la diminuzione della posologia.

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice]

Non sono noti fenomeni di sovradosaggio con L-acetilcarnitina.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice]

05.1 Propriet� farmacodinamiche - [Vedi Indice]

La L-acetilcarnitina (g-trimetil-b-acetil-butirro-betaina) è l’isomero naturale di una sostanza presente in condizioni fisiologiche in diversi organi tra cui il cervello. Essa viene sintetizzata per acetilazione reversibile dalla Carnitina a livello mitocondriale tramite l’enzima Acetil-L-Carnitina Transferasi.

La L-acetilcarnitina, strutturalmente simile alla Acetil Colina, svolge un ruolo indispensabile per il corretto� metabolismo energetico cellulare e trasmettitoriale a livello del S.N.C.

La L-acetilcarnitina, infatti, rappresenta una forma di immagazzinamento di gruppi acetilici� che possono essere associati con il Coenzima A necessario ad innescare il ciclo di Krebs, intervenendo quindi sia nel metabolismo degli acidi grassi che dei glucidi. In situazioni di patologia la L-acetilcarnitina si è dimostrata attiva sia come fattore di neuroprotezione per la cellula e i suoi organelli, soprattutto il mitocondrio, sia come fattore trofico per il ripristino della integrità cellulare.

In particolare nel sistema nervoso, sia centrale che periferico, in occasione di insulto da ipossia, invecchiamento, tossici (alcool, MPTP,MAM), resezione o schiacciamento del nervo, diabete da alossana o streptozocina, la L-acetilcarnitina ha dimostrato una attività di neuroprotezione intervenendo sulla cascata di eventi che conducono alla morte cellulare:

formazione di radicali liberi; accumulo di lipidi (da distruzione di membrane) responsabili del patologico incremento del calcio intramitocondriale;

ridotta� attività dei complessi respiratori mitocondriali;

ridotta formazione di RNA mitocondriale da ridotta attività della DNA transcriptasi.

La L-acetilcarnitina esercita altresì una azione trofica sul sistema nervoso promuovendo il recupero postlesionale attraverso:

una migliore utilizzazione cellulare dello NGF (fattore di accrescimento nervoso);

un incremento della neosintesi di fosfolipidi per la costruzione di membrane;

un incremento della produzione di energia (ATP) senza la quale i meccanismi riparativi non possono aver luogo.

Nell’animale l’azione neuroprotettrice e trofica della L-acetilcarnitina si è evidenziata con il mantenimento e/o il recupero della situazione trofica (numero di neuroni) e funzionale: migliori capacità di apprendimento, memoria, locomozione in vari modelli:

invecchiamento;

ipossia;

Parkinson sperimentale;

microcefalia;

lesioni del nervo periferico sia su base traumatica che disendocrina (diabete).

Nell’uomo studi clinici controllati anche di lunga durata sono stati condotti in varie patologie:

sindromi involutive su base degenerativa

sindromi involutive su base vascolare

neuropatie acute e/o croniche su base disendocrina (diabete)

05.2 Propriet� farmacocinetiche - [Vedi Indice]

I livelli ematici nel ratto per somministrazione endovenosa di 333 mg/kg sono massimi a 5 min (5375 mmoli/l) e si riducono nelle sei ore successive alla somministrazione (106 mmoli/l). Per via orale alla dose di 500 mg/kg il picco ematico si raggiunge a 4 ore dalla somministrazione con livelli di 40 mmoli/l che rimangono costanti fino all’8^ ora.

La L-acetilcarnitina marcata raggiunge, in gran parte immodificata, numerosi tessuti fra cui quello cerebrale.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice]

Tossicità acuta: nel topo la DL50 per via i.m.è superiore a 3000 mg/kg, per via i.p. è superiore a 3.600 mg/kg, per via e.v. è superiore a 1.600 mg/kg, per os è superiore a 18.000 mg/kg; nel ratto per via i.m. è superiore a 3000 mg/kg, per via i.p. è di 2748 mg/kg, per via e.v. è di 1000 mg/kg, per os è superiore a 10.000 mg/kg.

Tossicità cronica: mini pigs e conigli trattati per 26 settimane con L-acetilcarnitina per via orale con dosi da 250-500 mg/kg/die e per via i.m. con dosi da 50 mg/kg/die, non hanno dimostrato significative variazioni dell’andamento del peso corporeo, della crasi ematica, della funzionalità epatica, degli esami biochimici del sangue, dell’esame delle urine. L’esame macro-microscopico dei principali organi non ha messo in evidenza alcuna variazione patologica.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice]

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice]

Flaconcini iniettabili: mannitolo.

Una fila solvente contiene: Acqua per preparazioni iniettabili.

Compresse: Polivinilpirrolidone, cellulosa microcristallina, magnesio stearato, cellulosa acetoftalato, dietilfatalato, dimeticone.

Soluzione estemporanea per gocce: p-idrossibenzoato di metile, p-iddrossibenzoato di propile, polivinilpirrolidone F.U.

Bustine: Silice precipitata, saccarina sodica idrossipropilcellulosa, sodio bicarbonato, acqua tonica 1 x 1000, mannitolo.

06.2 Incompatibilità - [Vedi Indice]

Non sono note incompatibilità con altri farmaci.

06.3 Periodo di validità - [Vedi Indice]

La stabilità è di tre anni per la soluzione estemporanea e le bustine, 18 mesi per le fiale e due anni per le compresse.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice]

Flaconcini:� conservare in frigorifero (fra 2 e 8°C).

Soluzione estemporanea: la soluzione ricostituita si conserva per 25 giorni in frigorifero.

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice]

30 compresse da 500 mg in blister�������

Flacone di soluzione estemporanea per gocce contenente 10,17 g di principio attivo����������������������������������������������������������������������������������

Scatola da 20 bustine da 500 mg����

5 flaconcini in vetro di liofilizzato da 500 mg� per uso iniettabile + 5 fiale solvente

da 4 ml��������

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice]

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07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice]

Sigma-Tau Industrie Farmaceutiche Riunite S.p.A.

Viale Shakespeare, 47 – 00144 Roma

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice]

5 flaconcini iniettabili da 500 mg ��������������������������������������������������������� AIC n. 025367071

30 compresse da 500 mg�������������������������������������������������������������������� AIC n. 025367057

flacone di soluzione estemporanea������������������������������������������������������� AIC n. 025367069

contenente 10,17 g di principio attivo

20 bustine da 500 mg�������������������������������������������������������������������������� AIC n. 025367044

09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice]

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- [Vedi Indice]

1/06/2000

- [Vedi Indice]

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12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice]

Ottobre 2001

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