02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
 

 

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza ed allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio

  Farmaci in Emergenza

05.1 Proprietà farmacodinamiche
05.2 Proprietà farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90
12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE - [Vedi Indice]

ZOLADEX 3,6 mg

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice]

La siringa preriempita contiene goserelin acetato 3,6 mg calcolato come base peptidica al 100%.

FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice]

Impianto a rilascio prolungato per uso sottocutaneo (impianto solido a forma cilindrica).

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

- [Vedi Indice]

 

- [Vedi Indice]Trattamento del carcinoma della prostata e dei suoi secondarismi, in cui sia indicata la soppressione della produzione di testosterone.

Carcinoma della mammella in donne in pre - e perimenopausa in cui risulta indicato il trattamento ormonale.

Endometriosi genitale ed extragenitale (stadi I-IV).

Fibromi uterini.

Terapia prechirurgica - della durata di tre mesi - degli interventi di miomectomia e isterectomia nella paziente metrorragica; trattamento prechirurgico - della durata di un mese - degli interventi di ablazione endometriale e di resezione dei setti endouterini per via isteroscopica.

Trattamento della infertilità della donna in associazione alle gonadotropine (HMG, HCG, FSH) nei protocolli di induzione dell'ovulazione.

  - [Vedi Indice]

Adulti

Una iniezione sottocutanea di Zoladex 3,6 mg, a livello della parete addominale anteriore, ogni 28 giorni.

La durata del trattamento per l'endometriosi è di 6 mesi, per i fibromi uterini è di 3-6 mesi. Per il trattamento pre-chirurgico degli interventi di ablazione endometriale e di resezione dei setti endouterini per via isteroscopica, degli interventi di miomectomia e isterectomia nella paziente metrorragica la durata del trattamento è di 1-3 mesi.

Trattamento dell'infertilità della donna: una volta che la desensibilizzazione recettoriale ipofisaria è stata raggiunta con Zoladex 3,6 mg, l'induzione della superovulazione e il recupero oocitario devono essere effettuati secondo le normali procedure.

Anziani

Non è necessario alcun adeguamento della posologia.

Insufficienza renale: non è necessario alcun adeguamento della posologia nei pazienti con insufficienza renale.

Insufficienza epatica: non è necessario alcun adeguamento della posologia nei pazienti con insufficienza epatica.

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice]

Precedente ipersensibilità verso i componenti del prodotto o verso altre sostanze strettamente correlate dal punto di vista chimico.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice]

L'uso di Zoladex 3,6 mg non è indicato nei bambini, in quanto la sicurezza e l'efficacia in questo gruppo di pazienti non sono state stabilite.

Uomini

L'impiego di Zoladex 3,6 mg, in pazienti a particolare rischio di sviluppare ostruzione ureterica o compressione del midollo spinale, deve essere valutato con cautela ed i pazienti devono essere seguiti attentamente durante il primo mese di terapia. In caso di presenza o di sviluppo di compressione del midollo spinale o di compromissione della funzionalità renale, secondaria a ostruzione ureterica, deve essere istituito il trattamento standard specifico di queste complicazioni.

Donne

L'uso degli agonisti dell'LHRH può causare una riduzione della densità minerale ossea. I dati attualmente disponibili suggeriscono che possa verificarsi un parziale recupero della perdita ossea dopo la sospensione della terapia.

L'aggiunta di una terapia ormonale sostitutiva (un estrogeno e un progestinico somministrati quotidianamente), nelle pazienti in trattamento con Zoladex per endometriosi, ha mostrato di ridurre la perdita della densità minerale ossea e i sintomi vasomotori.

Al momento attuale, non esistono dati clinici relativi al trattamento dell'endometriosi e dei fibromi uterini con Zoladex 3,6 mg, per periodi superiori a 6 mesi.

L'uso di Zoladex 3,6 mg può causare un aumento della resistenza della cervice uterina, pertanto deve essere posta attenzione al momento della dilatazione cervicale.

Infertilità della donna: Zoladex 3,6 mg deve essere somministrato solo all'interno di un programma di riproduzione assistita, sotto lo stretto controllo di uno specialista in questa area.

Come con altri agonisti dell'LHRH sono stati riportati casi di sindrome da iperstimolazione ovarica associata all'impiego di Zoladex 3,6 mg quando utilizzato in combinazione a gonadotropine.

Il ciclo di induzione deve essere attentamente monitorato allo scopo di identificare le potenziali pazienti a rischio di sviluppo della sindrome da iperstimolazione ovarica.

In questi casi, se necessario, la gonadotropina corionica umana deve essere sospesa.

Si raccomanda che Zoladex 3,6 mg nel corso di un programma di riproduzione assistita venga somministrato con cautela in pazienti con sindrome dell'ovaio policistico in quanto la stimolazione follicolare può essere aumentata.

04.5 Interazioni - [Vedi Indice]

Non sono note.

04.6 Gravidanza ed allattamento: ved. par. "Gravidanza e allattamento".

Zoladex 3,6 mg non è indicato nei bambini.

04.6 Gravidanza ed allattamento - [Vedi Indice]

Gravidanza: Zoladex non deve essere usato in gravidanza in quanto vi è il rischio teorico di aborto o di anomalie fetali a seguito della somministrazione di agonisti dell'LH-RH durante la gravidanza.

Prima del trattamento, le donne potenzialmente fertili devono essere sottoposte ad attenti controlli per escludere una gravidanza in atto. Durante il trattamento devono essere adottati metodi contraccettivi non ormonali. Tali metodi devono essere mantenuti fino alla ripresa del ciclo mestruale.

La gravidanza deve essere esclusa prima che Zoladex 3,6 mg venga somministrato per il trattamento dell'infertilità della donna.

Quando Zoladex 3,6 mg viene utilizzato in questa indicazione non c'è evidenza clinica che suggerisca una associazione causale tra Zoladex e qualsiasi successiva anormalità dello sviluppo dell'oocito o della gravidanza o degli esiti di quest'ultima.

Allattamento: l'impiego di Zoladex 3,6 mg non è raccomandato durante l'allattamento.

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice]

Non sono stati segnalati effetti sulla capacità di guidare o sull'uso di macchine.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice]

Reazioni di ipersensibilità, inclusa qualche manifestazione di anafilassi, sono state riportate raramente.

Sono stati segnalati episodi di rash cutaneo, generalmente di lieve entità, che sono spesso regrediti senza richiedere l'interruzione del trattamento.

È stata segnalata artralgia.

In pazienti trattati con Zoladex si sono occasionalmente osservate variazioni della pressione arteriosa, sia come ipotensione, sia come ipertensione. Tali variazioni sono generalmente transitorie e si risolvono o durante il proseguimento della terapia o dopo la sospensione del trattamento con Zoladex. Tali variazioni hanno raramente richiesto l'intervento medico, compreso la sospensione del trattamento con Zoladex.

Uomini

Gli effetti farmacologici comportano vampate di calore e riduzione della potenza sessuale, che di rado richiedono l'interruzione del trattamento. Raramente sono stati osservati casi di rigonfiamento o dolorabilità a livello mammario.

All'inizio della terapia i pazienti affetti da carcinoma della prostata possono lamentare un temporaneo aumento del dolore osseo, che può essere trattato sintomaticamente.

Sono stati segnalati sporadici casi di ostruzione ureterica e di compressione del midollo spinale.

L'uso degli agonisti dell'LHRH può causare una riduzione della densità minerale ossea.

Donne

Gli effetti farmacologici comportano vampate di calore, sudorazione e variazione della libido che raramente richiedono l'interruzione del trattamento.

Sono stati notati rari casi di cefalea, cambiamenti d'umore inclusa depressione, secchezza vaginale e variazione del volume mammario.

All'inizio della terapia le pazienti affette da carcinoma mammario possono presentare un aumento transitorio dei segni e sintomi, che possono essere trattati su base sintomatica. Nelle donne con fibromi uterini, si può verificare una degenerazione dei fibromi.

Come con gli altri agonisti dell'LHRH, sono stati riportati casi di sindrome da iperstimolazione ovarica associata all'uso di Zoladex 3,6 mg quando utilizzato in combinazione con gonadotropine.

Raramente, pazienti con metastasi ossee hanno sviluppato ipercalcemia all'inizio del trattamento.

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice]

Non sono noti episodi di sovradosaggio nell'uomo. Test eseguiti in studi sperimentali su animali suggeriscono che con le dosi più elevate di Zoladex non si dovrebbero evidenziare effetti diversi da quelli terapeutici attesi sui livelli plasmatici degli ormoni sessuali e sull'apparato riproduttivo. L'eventuale sovradosaggio deve essere trattato su base sintomatica.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

- [Vedi Indice]

05.1 Proprietà farmacodinamiche - [Vedi Indice]

Zoladex (D-Ser(But)6 Azgly10 LHRH) è un analogo sintetico dell'LHRH naturale. La sua somministrazione cronica inibisce la secrezione ipofisaria di LH, con conseguente riduzione della concentrazione sierica di testosterone negli uomini e di estradiolo nelle donne.

All'inizio della terapia Zoladex, come altri agonisti dell'LHRH, può incrementa in modo transitorio la concentrazione sierica di testosterone nell'uomo e di estradiolo nella donna.

All'inizio del trattamento con Zoladex, in alcune donne si può verificare sanguinamento vaginale di intensità e durata variabile. Tale sanguinamento rappresenta probabilmente un sanguinamento da deprivazione estrogenica e pertanto è prevedibile la sua regressione spontanea.

Uomini

Dopo circa 21 giorni dalla prima iniezione, le concentrazioni sieriche di testosterone si riducono a livelli compresi nel range di castrazione e rimangono tali con il proseguire del trattamento ripetuto ogni 28 giorni. Questa inibizione porta ad una regressione del carcinoma prostatico e ad un miglioramento sintomatico nella maggioranza dei pazienti.

Donne

Dopo circa 21 giorni dalla prima iniezione, le concentrazioni sieriche di estradiolo si riducono a livelli paragonabili a quelli osservati in donne in postmenopausa e rimangono tali con il proseguire del trattamento ripetuto ogni 28 giorni. Questa soppressione si associa alla riduzione dello spessore endometriale, alla soppressione dello sviluppo follicolare a livello ovarico, alla risposta del carcinoma mammario ormono-dipendente, dell'endometriosi e dei fibromi uterini e determina amenorrea nella maggior parte delle pazienti.

Raramente alcune pazienti, durante il trattamento con analoghi dell'LHRH, possono raggiungere la menopausa e quindi a terapia ultimata non riprendere il ciclo mestruale.

05.2 Proprietà farmacocinetiche - [Vedi Indice]

La biodisponibilità di Zoladex è quasi completa. La somministrazione di un impianto ogni 4 settimane assicura che le concentrazioni efficaci siano mantenute senza nessun accumulo. Zoladex è scarsamente legato alle proteine plasmatiche ed ha una emivita di eliminazione sierica che va da due a quattro ore in soggetti con una normale funzionalità renale. L'emivita aumenta in pazienti con alterata funzionalità renale. Tuttavia, poiché il preparato è somministrato mensilmente in formulazione a cessione protratta (impianto), tale cambiamento ha effetti minimi.

Non è quindi necessario alcun adeguamento della posologia in pazienti con alterata funzionalità renale.

In pazienti con insufficienza epatica non sono state evidenziate variazioni significative del profilo farmacocinetico.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice]

Negli studi sperimentali eseguiti su ratti maschi si è osservato, a seguito di ripetute dosi di Zoladex 3,6 mg per periodi prolungati, un'aumentata incidenza di tumori benigni ipofisari. Dal momento che queste osservazioni sono simili a quelle in precedenza riscontrate in questa stessa specie a seguito della castrazione chirurgica, non è stata stabilita la rilevanza di tali dati nell'uomo.

Nel topo, studi sperimentali condotti a dosaggi multipli di quelli previsti nell'uomo e ripetuti per periodi prolungati, hanno evidenziato variazioni istologiche in alcune regioni dell'apparato digestivo, quali iperplasia cellulare delle isole pancreatiche e proliferazione benigna della zona pilorica dello stomaco, quest'ultima segnalata anche come lesione spontanea di questa specie. La rilevanza clinica di queste osservazioni non è nota.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

- [Vedi Indice]

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice]

Copolimero lattide/glicolide.

06.2 Incompatibilità - [Vedi Indice]

Non note.

06.3 Periodo di validità - [Vedi Indice]

A confezionamento integro: 3 anni.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice]

Conservare a temperatura inferiore a +25 °C.

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice]

Zoladex 3,6 mg viene fornito in una siringa preriempita, monodose, pronta all'uso. La siringa è inserita in una busta chiusa ermeticamente contenente una capsula di essiccante.

Confezione: scatola da 1 siringa preriempita contenente 3,6 mg di goserelin.

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice]

Somministrare il farmaco solamente se la busta risulta integra. Usare immediatamente dopo l'apertura della busta.

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice]

ASTRA ZENECA S.p.A.

Palazzo Volta - Via F. Sforza - 20080 Basiglio (MI)

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice]

AIC n. 026471019

09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice]

Da vendersi dietro presentazione di ricetta medica.

10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice]

Data AIC: Luglio 1987/data rinnovo: giugno 2000.

11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice]

Non si pone.

12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice]

Aprile 2000

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