�Interazioni - [Vedi Indice]
Sebbene dagli studi di biodisponibilità risulti
improbabile, è teoricamente possibile una competizione tra
il diclofenac assorbito ed altri farmaci ad alto legame con le
proteine plasmatiche.
L’uso del gel durante la gravidanza è
molto limitato, pertanto si raccomanda di non usare il farmaco in
questo periodo.
La quantità di diclofenac che passa nel
latte materno dovrebbe essere trascurabile; tuttavia non si ha
sufficiente esperienza clinica durante l’allattamento.
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Il prodotto non interferisce sulla capacità
di� guidare e di utilizzare macchinari.
Reazioni locali: occasionalmente dermatiti da contatto
allergiche o non allergiche (con segni e sintomi quali prurito,
arrossamenti, edema, papule, vescicole, bolle o screpolature
della pelle)
Reazioni sistemiche: in casi isolati rush cutanei
generalizzati; reazioni di ipersensibilità (attacchi
asmatici, angioedema), reazioni di fotosensibilità.
Il basso assorbimento sistemico fa si che
l’eventualità di un sovradosaggio sia molto
remota.
Categoria farmacoterapeutica: antinfiammatorio non
steroideo.
Meccanismo d’azione: il principale
meccanismo d’azione è l’inibizione della
biosintesi delle prostaglandine ad opera del diclofenac.
Effetti farmacodinamici: nell’infiammazione
di origine traumatica o reumatica, il gel è in grado di
alleviare il dolore, ridurre l’edema e abbreviare il tempo
di recupero della normale funzionalità.
Assorbimento
La quantità di diclofenac assorbita
attraverso la pelle è proporzionale al tempo di contatto e
all’area cutanea coperta dal gel; dipende, inoltre, dalla
dose topica totale applicata e dal grado di idratazione della
pelle. Dopo applicazione topica di 2,5 g di gel su 500
cm2 di pelle l’assorbimento è circa il 6%
della dose, determinato facendo riferimento
all’eliminazione renale totale delle compresse di
diclofenac. Con un bendaggio occlusivo della durata di 10 ore si
ottiene un aumento della quantità di diclofenac assorbito
pari a 3 volte tanto.
Distribuzione
Dopo somministrazione topica del gel sulle
articolazioni della mano o del ginocchio, il diclofenac
può essere misurato nel plasma, nei tessuti sinoviali e
nei fluidi sinoviali. Le massime concentrazioni plasmatiche di
diclofenac somministrato per via topica sono circa 100 volte
più basse di quelle a seguito di somministrazione orale.
Il 99,7% di diclofenac si lega alle proteine plasmatiche e di
preferenza all’albumina.
Biotrasformazione
La biotrasformazione del diclofenac avviene
parzialmente per glicuronazione della molecola originale e
principalmente per singola o multipla idrossilazione, dando
origine a metaboliti fenolici, molti dei quali sono convertiti o
coniugati glicuronati.
Due di questi metaboliti fenolici sono
biologicamente attivi, tuttavia la loro concentrazione è
così piccola da essere trascurabile.
Eliminazione
La clearance totale sistemica del diclofenac del
plasma è 263 + 56 ml/min. L’emivita plasmatica
è di 1-2 ore. Quattro dei metaboliti, inclusi i due
farmacologicamente attivi, hanno un’emivita plasmatica di
1-3 ore. Uno solo dei metaboliti, il
3’-idrossi-4’-metossi-diclofenac, ha un’emivita
plasmatica maggiore, tuttavia è inattivo. Sia il
diclofenac che i suoi metaboli sono escreti principalmente con le
urine.
Particolarità cliniche: non ci si aspetta
accumulo di diclofenac e dei suoi metaboliti nei pazienti con
disfunzioni renali.
Nei pazienti con epatiti croniche o con cirrosi
non compensate, la cinetica ed il metabolismo del diclofenac non
sono modficati rispetto a quelli dei pazienti sani.
Dagli studi preclinici effettuati non sono
emersi importanti effetti tossicologici.
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Acqua depurata, etanolo, alcool isopropilico,
Carbomer, soluzione ammoniacale.
Non note.
3 anni.
Conservare a temperatura non superiore a
25°C.
Tubo di alluminio con rivestimento interno di
resina a base epossidica, chiusi con capsula in polietilene ad
alta densità, contenente 50 g di gel 1%.
Esternamente i tubi sono verniciati e
stampati.
Uso esterno.
DOROM S.r.l.
Via Volturno, 48 - Quinto de' Stampi - Rozzano
(MI)
A.I.C.: 033470016/G
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Gennaio 2000
TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice]
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Gennaio 2000