- [Vedi Indice]Morbo di Parkinson e parkinsonismi sintomatici.
Nelle fasi iniziali della malattia (parkinsonismo al primo stadio) Jumex 10 somministrato in monoterapia è clinicamente efficace nel migliorare l'invalidità dei pazienti e nel rallentare la progressione della malattia, ritardando significativamente la necessità di iniziare la terapia con levodopa.
Jumex 10 può anche essere somministrato in associazione a levodopa isolatamente od in combinazione con inibitori delle decarbossilasi.
Il trattamento con Jumex 10 in associazione a levodopa è particolarmente indicato nei pazienti che durante la terapia con dosaggi elevati di levodopa presentino fenomeni di "on-off", discinesie e acinesia.
Jumex 10 consente di ridurre in media del 30% le dosi di levodopa necessarie al controllo della sintomatologia: concorre così a ritardare l'eventuale insorgenza della sindrome da trattamento protratto con questo farmaco (longterm levodopa syndrome).
In monoterapia: una compressa da 10 mg pro die al mattino in unica somministrazione o suddivisa in due somministrazioni giornaliere.
In associazione a levodopa o levodopa + inibitori della decarbossilasi: inizialmente mezza1 compressa al giorno presa al mattino o suddivisa in 2 somministrazioni.
Nei pazienti che presentano discinesie, ascinesia e fenomeni di "on-off": 1 compressa al giorno.
Ipersensibilità verso i componenti del prodotto.
Jumex 10 non deve essere impiegato nelle sindromi extrapiramidali non correlate a carenza di dopamina (tremore essenziale, corea di Huntington, ecc.)
Jumex 10 non dovrebbe essere somministrato in associazione a MAO-inibitori non selettivi. In corso di trattamento si suggerisce di effettuare periodici controlli della funzionalità epatica.
Sono note interazioni tra gli inibitori non selettivi della MAO e meperidina (petidina); benché il meccanismo di tale interazione non sia del tutto chiarito è consigliabile, a scopo cautelativo, evitare la somministrazione congiunta di selegilina, inibitore selettivo delle MAO, e meperidina.
Tenere il medicinale fuori dalla portata dei bambini.
Uno studio condotto sull'animale con diversi dosaggi di l-deprenil e di levodopa non ha dimostrato alcuna interazione fra i due farmaci per quanto riguarda la tossicità.
Dopo 1-3 settimane di trattamento si sono osservate soltanto iperpnea ed irrequietezza.
Reserpina, papaverina e vitamina B6 (piridoxina) diminuiscono gli effetti della levodopa.
Date le specifiche indicazioni del prodotto, appare una rara evenienza l'uso in pazienti in età fertile. Sebbene il prodotto non abbia manifestato effetti teratogeni nell'animale, non esistono dati riferiti alla specie umana. In ogni caso, il Medico dovrà valutare attentamente l'opportunità di somministrare il prodotto in gravidanza in funzione del rapporto rischio/beneficio.
Nessuna segnalazione in merito, fino ad ora.
Gli effetti indesiderati più comunemente segnalati sono stati: insonnia, senso di vertigine o stordimento, cefalea, nausea e altri disturbi gastrointestinali, ipotensione.
Poiché Jumex 10 potenzia l'azione della levodopa, durante il trattamento è possibile riscontrare un aumento dell'intensità degli effetti secondari tipici di questa sostanza nonché l'insorgenza di effetti collaterali legati all'effetto MAO-inibitore (agitazione, insonnia, stato confusionale, allucinazioni, ipercinesie, nausea, anoressia ed altri disturbi gastroenterici, ipotensione, vertigini, cefalea, astenia, ecc.). In tal caso è opportuno ridurre la dose di levodopa.
Quando è stato determinato il dosaggio ottimale di levodopa gli effetti indesiderati del trattamento combinato sono di norma inferiori a quelli della levodopa da sola.
Non si conoscono casi di sovradosaggio con Jumex 10.
Nel caso dovesse succedere si consiglia di indurre il vomito e/o ricorrere a lavanda gastrica e di sorvegliare i parametri emodinamici.
Studi farmacologici hanno dimostrato che a livello mitocondriale esistono due tipi principali di enzimi monoaminoossidasici (MAO): la MAO-A e la MAO-B. Nell'uomo la MAO-A presenta la maggior concentrazione nell'intestino ed ha come substrato principale la serotonina, l'adrenalina e la noradrenalina. La MAO-B prevale invece a livello cerebrale ed è in massima parte responsabile del catabolismo della dopamina.
Pertanto sostanze dotate di azione inibitrice selettiva sulla MAO-B sono in grado di aumentare in misura consistente la concentrazione cerebrale di dopamina. È il caso di l-deprenil o selegilina cloridrato, contenuto nello Jumex 10, di cui le ricerche farmacologiche hanno messo in evidenza la spiccata azione inibitrice sulla MAO-B e la proprietà di aumentare la concentrazione di dopamina nel sistema nigrostriatale.
Recenti ricerche sperimentali e cliniche hanno dimostrato che la progressione del morbo di Parkinson può essere rallentata con l'impiego di sostanze, come la selegilina, capaci di bloccare la neurodegenerazione indotta da meccanismi ossidativi, compresa l'iperattività della MAO-B e la formazione di radicali liberi.
Jumex 10 può essere pertanto impiegato come monoterapia nel trattamento del morbo di Parkinson al primo stadio.
Somministrato in associazione a levodopa, precursore della dopamina cerebrale, Jumex 10 ne potenzia e prolunga l'azione e ne riduce il tempo di latenza. Jumex 10 non interferisce con il metabolismo di altre amine deputate alla neurotrasmissione ed è esente dal rischio di comparsa delle crisi ipertensive che possono manifestarsi con l'impiego di comuni farmaci anti-MAO privi di azione selettiva.
La somministrazione a volontari sani del principio marcato (14 C) ha dimostrato che, per via orale, l-deprenil è rapidamente assorbito; il picco di radioattività compare nel plasma tra 30 minuti e 2 ore. La farmacocinetica di l-deprenil è descritta da un modello bicompartimentale aperto ed è caratterizzata da rapido assorbimento, rapida distribuzione e più lenta eliminazione. Le concentrazioni plasmatiche sono basse a causa dell'alta affinità di l-deprenil per i tessuti. Sono stati identificati 5 metaboliti plasmatici tra cui il derivato demetilato, la metilamfetamina e l'amfetamina. L'eliminazione è praticamente completa nell'arco di 72 ore; l-deprenil è escreto, per la maggior parte metabolizzato, con le urine (70%) e, in minor misura, con le feci.
Jumex 10 ha presentato una ridotta tossicità acuta ed una buona tollerabilità al trattamento protratto, con un indice terapeutico elevato. Infatti, in diverse specie animali, ha inibito completamente l'attività della MAO-B cerebrale a dosaggi corrispondenti allo 0,17-0,31% della DL50 .
Tossicità acuta
DL50 (topo): 445 (M) e 365 (F) mg/kg/os; 206 (M) e 190 (F) mg/kg/s.c.; 50 (M e F) mg/kg/e.v.
DL50 (ratto): 422 (M) e 303 (F) mg/kg/os; 146 (M) e 112 (F) mg/kg/s.c.; 75 (M) e 70 (F) mg/kg/e.v.
DL50 (cane): >200 mg/kg/os.
Tossicità cronica
Jumex 10, somministrato per os per 6 mesi al ratto ed al cane, è stato ben tollerato a dosi pari o superiori a 180 e 125 volte, rispettivamente, la dose terapeutica giornaliera pro/kg nell'uomo.
Attività teratogena e mutagena
Jumex 10 non è risultato teratogeno né ha influenzato la fertilità, la capacità riproduttiva o lo sviluppo postnatale. Non è risultato mutageno. Jumex 10 non ha influenzato la tossicità della levodopa.
Lattosio, amido, polivinilpirrolidone, talco, magnesio stearato, acido citrico.
Non note.
5 anni. Tale periodo è da intendersi per la specialità correttamente conservata e con confezionamento integro.
Il prodotto va conservato alle normali condizioni ambientali.
Confezione interna: blisters in accoppiato PVC/Al. Confezione esterna: astuccio di cartoncino stampato.
Astuccio di 25 compresse da 10 mg
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Specialità medicinale da vendersi su presentazione di ricetta medica ripetibile.
11/05/1998
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Maggio 1998
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