Compresse rivestite.
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Ebastina è indicata nel trattamento
sintomatico di:
Riniti allergiche (stagionali o perenni)
associate o meno a congiuntiviti allergiche.
Orticaria cronica idiopatica
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Riniti allergiche:
A dosi di 10 mg 1 volta al giorno, l'ebastina
è efficace nell'alleviare i sintomi delle riniti
allergiche; nei pazienti con sintomi più gravi, comprese
le riniti allergiche perenni, 1 dose unica di 20 mg 1 volta al
giorno, può essere di maggiore beneficio.
Orticaria cronica idiopatica:
La dose per gli adulti è di 10 mg 1
volta al giorno.
Nei pazienti con insufficienza epatica di grado lieve o
moderato si consiglia di non superare il dosaggio giornaliero di
10 mg.
La sicurezza e l'efficacia nei bambini di età inferiore
a 12 anni non è stata studiata.
Ebastina può essere assunta durante o
lontano dai pasti.
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Ipersensibilità al principio attivo o ad uno
qualsiasi degli eccipienti.
Insufficienza epatica grave.
Bambini di età inferiore a 12 anni.
Generalmente controindicato in gravidanza e durante
l’allattamento (si veda il paragrafo 4.6 “Gravidanza
e allattamento”).
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Usare cautela nell’utilizzo di ebastina nei pazienti in
cui sia noto un rischio cardiaco, come quelli con sindrome
dell’intervallo QT prolungato, ipopotassiemia, in
trattamento con farmaci che inducono un incremento
dell’intervallo QT o che inibiscono il sistema enzimatico
CYP3A4, come gli antimicotici azolici e gli antibiotici macrolidi
(si veda il paragrafo 4.5 “Interazioni con altri medicinali
e altre forme di interazione”).
Ebastina deve essere utilizzata con cautela
nei pazienti con insufficienza renale o con insufficienza epatica
di grado lieve o moderato (si veda il paragrafo 4.2
“Posologia e modo di somministrazione”, e il
paragrafo 5.2 “Proprietà
farmacocinetiche”).
Tenere fuori dalla portata dei bambini.
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Sono state valutate le interazioni
dell’ebastina in associazione con ketoconazolo o
eritromicina (entrambi noti per l’effetto di prolungamento
dell’intervallo QTc). Con queste associazioni, sono state
osservate delle interazioni risultanti in un aumento dei livelli
plasmatici di ebastina ma in un prolungamento di soli 10 msec
circa dell’intervallo QTc maggiore di quello che si
riscontra con ketoconazolo o eritromicina da soli.
Ebastina non ha interazioni con teofillina,
warfarina, cimetidina, diazepam o alcool.
Quando si somministra ebastina con il cibo, si
osserva un aumento dei livelli plasmatici e dell'AUC del
principale metabolita acido attivo dell'ebastina da 1,5 a 2
volte. Questo aumento non altera il valore di Tmax. L'assunzione
di ebastina con il cibo non interferisce con il suo effetto
clinico.
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La sicurezza di ebastina in gravidanza non è
stata studiata nella donna. Studi sul ratto e sul coniglio non
hanno mostrato effetti dannosi diretti o indiretti sullo sviluppo
embrio-fetale, né sul corso della gestazione o sullo
sviluppo peri e post-natale. Nell'animale non sono stati
evidenziati effetti teratogeni. Tuttavia, non ci sono studi
controllati sulla donna gravida e gli studi sulla riproduzione
non sono sempre predittivi della risposta nell'uomo. Per questo
motivo, ebastina deve essere somministrato alle donne in
gravidanza solo in caso di assoluta necessità e sotto il
controllo del medico.
L'uso di ebastina è sconsigliato durante
l'allattamento, poichè non è noto se nella donna
ebastina viene escreta nel latte.
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Nell'uomo sono state ampiamente studiate le
funzioni psicomotorie e, alle dosi raccomandate, non è
stato rilevato alcun effetto.
Uno studio mirato con dosi fino a 30 mg ha
dimostrato� che ebastina non produce effetti negativi sulla
capacità di guida. Questi risultati indicano che ebastina
alle dosi raccomandate non ha, generalmente, effetti negativi
sulla capacità di guidare o di utilizzare macchine.
Ciò nonostante, a causa della possibile comparsa di
sonnolenza, si raccomanda prudenza a chi si accinge a
guidare.
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Durante gli studi clinici gli effetti collaterali
maggiormente riportati con ebastina sono stati: mal di testa,
bocca secca e sonnolenza, comparabili a quelli osservati nel�
gruppo placebo. Altri effetti collaterali riportati con minor
frequenza comprendono: faringiti, dolore addominale, dispepsia,
astenia, sangue dal naso, rinite, sinusite, nausea e
insonnia.
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In studi condotti con alte dosi, fino a 100 mg
somministrati una volta al giorno, non sono stati osservati segni
o sintomi clinicamente evidenti.
Non esiste un antidoto specifico per l'ebastina.
Dovranno essere eventualmente effettuati una lavanda gastrica, un
monitoraggio delle funzioni vitali, compreso un ECG, e un
trattamento sintomatico.
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Risultati preclinici
Ebastina produce una inibizione rapida e di lunga
durata degli effetti indotti dall'istamina e possiede una forte
affinità per i recettori H1. Dopo
somministrazione orale né l'ebastina né i suoi
metaboliti attraversano la barriera ematoencefalica. Questa
caratteristica è in relazione con lo scarso effetto
sedativo osservato negli studi sperimentali sull'azione
dell'ebastina sul sistema nervoso centrale.
In vitro e in vivo è stato dimostrato che
ebastina è un antagonista potente, di lunga durata e
altamente selettivo dei recettori H1 per l'istamina,
privo di azioni indesiderate sul SNC e di effetti
anticolinergici.
Risultati clinici
I tests edemigeni cutanei hanno evidenziato un
effetto anti-istaminico statisticamente e clinicamente
significativo che compare dopo 1 ora e della durata di oltre 48
ore.
Dopo sospensione della somministrazione di ebastina
per un trattamento di 5 giorni, l'attività anti-istaminica
persiste per più di 72 ore. Questa attività
è correlata ai livelli plasmatici del principale
metabolita acido attivo.
Dopo somministrazioni ripetute, l'inibizione dei
recettori periferici rimane a livelli costanti, senza
tachifilassi. Questi risultati suggeriscono che ebastina a dosi
di almeno 10 mg produce una inibizione dei recettori periferici
H1 per l'istamina, rapida, intensa e di lunga durata,
compatibile con una mono-somministrazione giornaliera.
La sedazione è stata studiata mediante tests
di farmaco-EEG, prestazioni cognitive, coordinazione
visivo-motoria, e stime soggettive. Non c'è un aumento
significativo di sedazione alle dosi raccomandate. Questi
risultati concordano con quelli degli studi clinici in doppio
cieco: l'incidenza della sedazione è risultata comparabile
nei gruppi trattati con ebastina o con placebo.
Gli effetti cardiaci di ebastina sono stati indagati in vari
studi clinici. Alle dosi raccomandate, non è stato
osservato nessun effetto cardiaco, compreso il prolungamento
dell’intervallo QTc.
Alla dose di 60 mg al giorno, l’ebastina non ha avuto
nessun effetto sugli intervalli QTc e, a 100 mg al giorno, si
è rilevato un prolungamento statisticamente significativo
di 10 msec (2,7%) che non era clinicamente rilevante.�
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Ebastina viene rapidamente assorbita e subisce un
estensivo metabolismo di primo passaggio dopo somministrazione
orale.
Ebastina è quasi totalmente trasformata nel
suo metabolita acido farmacologicamente attivo, la
carebastina.
Dopo dose singola di 10 mg per os, il picco
plasmatico del metabolita si osserva dopo 2,6 - 4 ore e raggiunge
livelli tra 80 e 100 ng/ml. L'emivita del metabolita acido
è di 15 - 19 ore e il 66% del farmaco viene escreto nelle
urine principalmente sotto forma di metaboliti coniugati. Dopo
somministrazioni ripetute di 10 mg in unica somministrazione
giornaliera, lo stato di equilibrio si raggiunge in 3 - 5 giorni
con picchi plasmatici compresi tra 130 e 160 ng/ml.
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Studiin vitro su microsomi epatici umani
hanno mostrato che ebastina è metabolizzata in carebastina
prevalentemente attraverso il sistema enzimatico CYP3A4. La
somministrazione contemporanea di ebastina e di ketoconazolo o
eritromicina (entrambi inibitori del CYP3A4) a volontari sani
è stata associata a concentrazioni plasmatiche di ebastina
e carebastina significativamente aumentate (si veda il paragrafo
4.5 “Interazioni con altri medicinali e altre forme di
interazione”).
Sia ebastina che carebastina sono legate alle
proteine per più del 95%.
In soggetti anziani non sono state osservate
variazioni farmacocinetiche statisticamente significative in
confronto ai giovani adulti volontari.
Nei pazienti con insufficienza renale l'emivita di
eliminazione della carebastina è aumentata a 23 - 26 ore.
Allo stesso modo nei pazienti con insufficienza epatica l'emivita
è aumentata a 27 ore.
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I dati preclinici non rivelano effetti tossici
significativi in base agli studi convenzionali di farmacologia di
sicurezza, tossicità per somministrazioni ripetute,
genotossicità, potenziale cancerogeno e tossicità
riproduttiva.
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- Nucleo: Cellulosa microcristallina, Lattosio, Amido
di mais pregelatinizzato, Croscarmellosa sodica, Magnesio
stearato.
- Rivestimento: Ipromellosa, Macrogol 6000, Titanio
biossido.
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Nessuna conosciuta.
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36 mesi.
Il periodo di validità indicato si riferisce
al prodotto in confezionamento integro, correttamente
conservato.
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Proteggere dalla luce.
Non conservare al di sopra di 25°C.
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Blister PVC/Alluminio. Astuccio in cartoncino
stampato.
Confezione di 30 compresse da 10 mg.����
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Nessuna in particolare
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ALMIRALL PRODESFARMA S.A.
General Mitre, 151
08022 Barcellona
Spagna
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KESTINE 10 mg compresse rivestite, 30 compresse AIC
N° 034930014
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