TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90

     

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04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

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- [Vedi Indice]Trattamento sintomatico delle affezioni dolorose di intensità da lieve a moderata, quali dolore muscolo-scheletrico, dismenorrea, dolore dentale.

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Popolazione generale

In base alla natura e all'intensità del dolore, la dose raccomandata è in genere di 12,5 mg ogni 4-6 ore o di 25 mg ogni 8 ore. La dose giornaliera totale non deve superare i 75 mg. Ketesse compresse non è indicato nei trattamenti a lungo termine e la somministrazione va limitata al solo periodo sintomatico.

La concomitante somministrazione di cibo ritarda la velocità di assorbimento del farmaco (vedi paragrafo "Proprietà farmacocinetiche"), pertanto in caso di dolore acuto si raccomanda che la somministrazione avvenga almeno 30 minuti prima dei pasti.

Anziani

Nel paziente anziano si raccomanda di iniziare la terapia al limite inferiore dell'intervallo terapeutico (50 mg di dose giornaliera totale). Il dosaggio potrà essere aumentato in modo da raggiungere quello impiegato per la popolazione generale solo dopo che sia stata accertata una buona tollerabilità generale.

Insufficienza epatica

I pazienti con insufficienza epatica da lieve a moderata dovranno iniziare la terapia a dosi ridotte (50 mg di dose giornaliera totale) e dovranno essere sottoposti a stretto controllo medico. Ketesse compresse non deve essere usato in pazienti con insufficienza epatica grave.

Insufficienza renale

Il dosaggio iniziale deve essere ridotto a 50 mg di dose giornaliera totale nei pazienti con insufficienza renale lieve. Ketesse compresse non deve essere usato in pazienti con insufficienza renale da moderata a severa.

Bambini

Ketesse compresse non è stato studiato nei bambini. Pertanto, non essendo state stabilite la sicurezza e l'efficacia, il prodotto non può essere usato nei bambini.

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice]

Ketesse compresse non va usato nei seguenti casi:

pazienti con ipersensibilità accertata verso il dexketoprofene, o altri FANS, o verso gli eccipienti del prodotto;pazienti nei quali sostanze ad azione simile (es. aspirina, o altri FANS) scatenano attacchi d'asma, broncospasmo, rinite acuta, o sono la causa di polipi nasali, orticaria o edema angioneurotico;pazienti con ulcera gastrointestinale attiva o sospetta o storia di ulcera gastrointestinale o dispepsia cronica;pazienti che hanno sanguinamento gastrointestinale o altro sanguinamento attivo o disturbi della coagulazione;pazienti con malattia di Crohn o colite ulcerosa;pazienti con storia di asma bronchiale;pazienti con insufficienza cardiaca grave;pazienti con insufficienza renale da moderata a severa;pazienti con insufficienza epatica grave;pazienti con diatesi emorragica e altri disturbi della coagulazione, o pazienti in trattamento con farmaci anticoagulanti;durante la gravidanza e l'allattamento.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice]

Non è stata stabilita la sicurezza d'impiego nei bambini.

Usare con precauzione in pazienti con condizioni allergiche o storia di condizioni allergiche.

Come per tutti i FANS, prima di iniziare il trattamento con dexketoprofene, bisogna ricercare pregresse storie di esofagiti, gastriti e/o ulcera peptica e assicurarsi della loro totale guarigione.

Pazienti con malattia gastrointestinale in atto o pregressa dovrebbero essere attentamente sorvegliati per la comparsa di disturbi digestivi, specialmente sanguinamento gastrointestinale. Nei rari casi in cui si verificassero sanguinamento o ulcerazione gastrointestinale in pazienti in terapia con dexketoprofene trometamolo, il trattamento deve essere immediatamente sospeso.

Come tutti i FANS il prodotto può causare un aumento dell'azotemia e della creatininemia. Come per gli altri inibitori della sintesi delle prostaglandine, può essere associato ad effetti avversi a carico del rene che possono portare a nefrite glomerulare, nefrite interstiziale, necrosi papillare renale, sindrome nefrotica ed insufficienza renale acuta.

Come gli altri FANS, può causare lievi aumenti transitori di alcuni parametri epatici ed anche degli aumenti significativi delle SGOT e SGPT. Nel caso si verifichi un significativo incremento di tali parametri, il trattamento deve essere interrotto.

Ketesse compresse deve essere somministrato con cautela in pazienti con disturbi dell'emopoiesi, lupus eritematoso sistemico o malattia mista del tessuto connettivo.

Come altri FANS, il dexketoprofene può mascherare i sintomi di una malattia infettiva.

Da usarsi con cautela in pazienti con compromissione della funzione epatica, renale o cardiaca, come pure in pazienti con altre condizioni che predispongano alla ritenzione di fluidi. In questi pazienti, l'uso dei FANS può provocare un peggioramento della funzione renale e ritenzione di fluidi. Cautela è richiesta anche in pazienti sotto terapia diuretica o in quei pazienti che sono probabilmente ipovolemici, a causa di un aumentato rischio di nefrotossicità.

Da usarsi con cautela nel trattamento di pazienti anziani che in generale sono più propensi a reazioni avverse. Le conseguenze, quali ad esempio sanguinamento e/o perforazione gastrointestinale sono dose-dipendenti, spesso più gravi, e si possono verificare senza sintomi di avvertimento o precedente storia, in qualsiasi momento del trattamento. I pazienti anziani tendono più facilmente ad avere insufficienza cardiovascolare, renale o epatica.

Interazioni - [Vedi Indice]Le seguenti interazioni sono caratteristiche dei farmaci anti-infiammatori non steroidei (FANS) in generale:

Associazioni non consigliabili:

altri FANS, incluse dosi elevate di salicilati (= 3 g/die): la somministrazione contemporanea di diversi FANS può aumentare il rischio di ulcere e sanguinamento gastrointestinale a causa di un effetto sinergico;gli anticoagulanti orali, eparina parenterale e ticlopidina: rischio accresciuto di emorragia dovuto all'inibizione della funzione piastrinica e danno alla mucosa gastrointestinale;litio (descritto con diversi FANS): i FANS aumentano i livelli ematici del litio che può raggiungere valori tossici (diminuita escrezione renale di litio). Questo parametro pertanto richiede un attento monitoraggio durante l'istituzione, l'aggiustamento e l'interruzione del trattamento con dexketoprofene;metotressato, usato a dosi elevate quali 15 mg/settimana o più: aumentata tossicità ematologica del metotressato a causa di una diminuzione della sua clearance renale, provocata dai farmaci antinfiammatori in genere;idantoine e sulfonamidi: gli effetti tossici di queste sostanze possono essere potenziati.

Combinazioni che richiedono cautela

Diuretici, inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina: il trattamento con i FANS è associato a rischio di insufficienza renale grave in pazienti deidratati (diminuita filtrazione glomerulare dovuta a una diminuita sintesi delle prostaglandine renali). Il trattamento con i FANS può diminuire il loro effetto antipertensivo. In caso di prescrizione combinata di dexketoprofene con un diuretico, è essenziale assicurarsi che il paziente sia adeguatamente idratato, inoltre all'inizio del trattamento la funzione renale va monitorata.Metotressato, usato a dosi inferiori a 15 mg/settimana: aumentata tossicità ematologica del metotressato a causa di una diminuzione della sua clearance renale causata dai farmaci antiinfiammatori in genere. Conta ematica settimanale nelle prime settimane dell'associazione. Aumentata sorveglianza, oltre che per il paziente anziano, in caso di insufficienza renale anche lieve.Pentossifillina: rischio accresciuto di emorragia. Aumentare il monitoraggio clinico e controllare con maggiore frequenza il tempo di sanguinamento.Zidovudina: rischio di aumentata tossicità a carico della linea eritrocitaria a causa dell'azione sui reticolociti, con insorgenza di anemia grave una settimana dopo l'inizio del trattamento con i FANS. Controllare la conta dei CBC e reticolociti ogni una o due settimane durante il trattamento con FANS.Sulfaniluree: i FANS possono aumentare l'effetto ipoglicemico delle sulfaniluree per spiazzamento dai siti di legame delle proteine plasmatiche.

Combinazioni da prendere in considerazione:

Beta-bloccanti: il trattamento con i FANS può diminuire il loro effetto antiipertensivo a causa dell'inibizione della sintesi delle prostaglandine.Ciclosporine e tacrolimus: i FANS possono potenziarne la nefrotossicità a causa degli effetti mediati dalle prostaglandine renali. Durante la terapia di associazione la funzione renale va tenuta sotto controllo.Trombolitici: rischio accresciuto di emorragia.Probenecid: possono aumentare le concentrazioni plasmatiche del dexketoprofene; questa interazione può essere dovuta ad un meccanismo inibitorio a livello della secrezione del tubulo renale e della glucuronoconiugazione e richiede un aggiustamento della dose del dexketoprofene.

04.6 Gravidanza ed allattamento - [Vedi Indice]

Ketesse compresse non deve essere somministrato in gravidanza né durante l'allattamento.

Non sono disponibili informazioni sufficienti per valutare la sicurezza d'impiego di Ketesse compresse in gravidanza.

In studi su animali, a dosi elevate, sono stati osservati effetti sui feti, probabilmente come risultato degli effetti inibitori del dexketoprofene sulla sintesi delle prostaglandine.

I FANS possono bloccare le contrazioni uterine e ritardare il parto. Possono indurre costrizione intrauterina o chiusura del dotto arterioso con conseguente ipertensione polmonare neonatale ed insufficienza respiratoria. I FANS possono deprimere la funzione piastrinica fetale ed inibire la funzione renale fetale con conseguente oligoidramniosi e anuria neonatale.

Non è stato accertato se il dexketoprofene sia secreto nel latte materno.

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice]

Questo farmaco può causare effetti da lievi a moderati sulla capacità di guidare autoveicoli o sull'impiego di macchinari a causa della possibilità di insorgenza di vertigine o sonnolenza.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice]

Nella tabella sottostante, raggruppate per apparato ed elencate in ordine di frequenza, sono riportate le reazioni avverse, probabilmente correlate con dexketoprofene trometamolo, verificatesi durante il corso degli studi clinici e dopo la commercializzazione del prodotto:

Classe/ sistema/ organo	Comuni (1-10%)	Poco comuni (0,1-1%)	Rare (0,01-0,1%)	Rarissime / Rapporti isolati (<0,01%)
Disturbi sistema emolinfatico				Neutropenia trombocitopenia
Disturbi psichici		Disturbi del sonno; ansia
Disturbi sistema nervoso		Cefalea, capogiri, vertigini	Parestesia
Disturbi visivi				Offuscamento della vista
Disturbi oto- vestibolari				Tinnito
Disturbi cardiaci		Palpitazioni		Tachicardia
Disturbi cardio- vascolari			Ipertensione, edema periferico	Ipotensione
Disturbi respiratori			Bradipnea	Broncospasmo, dispnea
Disturbi gastro- intestinali	Nausea e/o vomito, dolore addominale, diarrea, dispepsia.	Gastriti, costipazione, secchezza della bocca, flatulenza	Ulcera peptica, emorragia o perforazione (vedere punto `Sp. avvert. e precauz. per l'uso'), anoressia	Danno pancreatico
Disturbi epatobiliari			Aumento degli enzimi epatici	Danno epatico
Disturbi della cute e annessi cutanei		Rash	orticaria, acne, aumento della sudorazione	Gravi reazioni a carico della cute e delle mucose (Sindromi di Steven Johnson, Lyell), angioedema, reazioni dermatologiche e di fotosensibilità, prurito
Disturbi renali e urinari			Poliuria	Danno renale (nefrite o sindrome nefrosica)
Disturbi dell'apparato riproduttivo e della mammella			Donna: disturbi mestruali; uomo: disturbi prostatici
Effetti generali		Affaticamento, vampate di calore, dolore, astenia, brividi, senso di malessere	Mal di schiena, sincope	Anafilassi, edema facciale

Inoltre possono comparire i seguenti effetti indesiderati, poiché sono stati osservati con altri farmaci antiinfiammatori non steroidei e possono essere associati agli inibitori della sintesi delle prostaglandine: meningite asettica, che può verificarsi prevalentemente in pazienti con lupus eritematoso sistemico o connettivite mista; reazioni ematologiche (porpora, anemia aplastica ed emolitica, e raramente agranulocitosi e ipoplasia midollare).

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice]

In caso di assunzione accidentale o eccessiva, eseguire immediatamente una adeguata terapia sintomatica e una lavanda gastrica se del caso.

Il dexketoprofene trometamolo può essere dializzato.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

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05.1 Proprietà farmacodinamiche - [Vedi Indice]

Il dexketoprofene trometamolo è il sale di trometamina dell'acido S-(+)-2-(3-benzoilfenil) propionico, un farmaco analgesico, antiinfiammatorio e antipiretico, che appartiene alla classe dei FANS (M01A1).

Il meccanismo di azione degli antiinfiammatori non steroidei è correlato alla diminuzione della sintesi delle prostaglandine per mezzo dell'inibizione della via della cicloossigenasi. Specificamente, si verifica un'inibizione della trasformazione dell'acido arachidonico in endoperossidi ciclici, le PGG2 e PGH2, che producono prostaglandine PGE1, PGE2, PGE2a e PGD2, ed anche prostaciclina PGI2 e trombossani (TxA2 e TxB2). Inoltre l'inibizione della sintesi delle prostaglandine potrebbe influire su altri mediatori dell'infiammazione, come le chinine, causando un'azione indiretta addizionale oltre a quella diretta.

Il dexketoprofene ha dimostrato la sua efficacia nell'inibizione delle attività di COX-1 e COX-2 in animali sperimentali e nell'uomo.

Studi clinici condotti su diversi modelli di dolore hanno dimostrato l'efficacia analgesica del dexketoprofene trometamolo. L'inizio dell'attività analgesica è stato ottenuto in alcuni studi 30 minuti dopo la somministrazione. L'effetto analgesico persiste per 4 - 6 ore.

05.2 Proprietà farmacocinetiche - [Vedi Indice]

Dopo somministrazione orale di dexketoprofene trometamolo nell'uomo, la C_max viene raggiunta dopo 30 minuti (range 15-60 minuti).

L'emivita di distribuzione e di eliminazione del dexketoprofene trometamolo sono rispettivamente di 0,35 e 1,65 ore. Come per altri farmaci ad elevato legame con le proteine plasmatiche (99%), il suo volume di distribuzione ha un valore medio inferiore a 0.25 L/kg.

Il meccanismo di eliminazione principale del dexketoprofene è la glucuronoconiugazione seguita dall'escrezione renale.

Dopo somministrazione di dexketoprofene trometamolo, nelle urine si trovano solo livelli dell'enantiomero S-(+) dimostrando così che nell'uomo non si produce inversione nell'enantiomero R-(-).

In studi farmacocinetici a dosi multiple, si osserva che l'AUC dopo l'ultima somministrazione non differisce da quella ottenuta dopo un'unica dose, indicando così che non si verifica accumulo del farmaco.

Quando il farmaco viene somministrato in presenza di cibo, l'AUC non varia, comunque la C_max del dexketoprofene trometamolo diminuisce e la sua velocità di assorbimento è ritardata (tmax aumentata).

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice]

Dati preclinici basati su studi convenzionali di sicurezza farmacologica, studi di tossicità a dose ripetuta, genotossicità, tossicità riproduttiva e immunofarmacologia confermano che non esistono speciali pericoli per l'uomo. Gli studi di tossicità cronica condotti sui topi e sulle scimmie hanno riportato un Livello di Effetti Avversi Non Rilevati (NOAEL) di 3 mg/kg/die. I principali effetti avversi osservati alle dosi elevate sono stati: erosioni gastrointestinali e ulcere dose-dipendenti.

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06.1 Eccipienti - [Vedi Indice]

Amido di mais, cellulosa microcristallina, sodio amido glicolato, glicerolo palmitostearato, hypromellose, titanio biossido, propilenglicole, macrogol 6000.

06.2 Incompatibilità - [Vedi Indice]

Non descritte.

06.3 Periodo di validità - [Vedi Indice]

Il periodo di validità è di 24 mesi.

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Conservare le compresse al di sotto di 30 °C e al riparo dalla luce.

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Blister in PVC-alluminio

Ketesse 25

confezione da 20 compresse

Ketesse 12,5

confezione da 20 compresse

confezione da 40 compresse

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Nessuna in particolare.

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MENARINI INTERNATIONAL O.L. S.A.

1, Avenue de la Gare - L-1611 Luxembourg (Lussemburgo)

Rappresentante legale e Concessionario per la vendita in Italia:

Istituto Luso Farmaco d'Italia S.p.A. - Via Carnia, 26 - Milano

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice]

Ketesse 25 - 20 compresse AIC n. 033635032/M

Ketesse 12,5 - confezione da 20 compresse AIC n. 033635018/M *

confezione da 40 compresse AIC n. 033635020/M *

* Non in commercio.

REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice]

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10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice]

22/09/98

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Giugno 2000

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