|
- [Vedi Indice]Una compressa da 10 mg contiene:
Principio attivo: amlodipina besilato mg 13,889 (pari ad amlodipina base mg 10).
Monopina (amlodipina) è disponibile sotto forma di compresse bianche divisibili da 10 mg in confezione da 14 compresse.
- [Vedi Indice]Monopina (amlodipina) è indicata nel trattamento dell'ipertensione e può essere usata nelle maggior parte dei casi in monoterapia. I pazienti non adeguatamente controllati con un solo antipertensivo possono trarre beneficio dall'aggiunta di Monopina (amlodipina). Il farmaco è stato infatti usato in associazione con diuretici tiazidici, b-bloccanti o inibitori dell'enzima di conversione. Monopina (amlodipina) è indicata nel trattamento del primo impiego dell'angina pectoris, sia nei casi dovuti a stenosi cronica (angina stabile), e/o in quelli conseguenti a vasocostrizione o vasospasmo coronarico (angina di Prinzmetal o variante). Monopina (amlodipina) può quindi essere usata nei casi in cui il quadro clinico suggerisce una possibile componente vasoplastica anche se non vi sono evidenti conferme di tale situazione clinica. Monopina (amlodipina) può essere usata in monoterapia, in associazione con altri farmaci antianginosi, in pazienti con angina refrattaria al trattamento con nitrati o b-bloccanti.
Sia per l'ipertensione che per l'angina, la dose iniziale consigliata è di 5 mg di Monopina (amlodipina) una volta al dì. Questa dose può essere portata a 10 mg/die a seconda della risposta individuale. Non sono richiesti adattamenti del dosaggio in caso di somministrazione concomitante di diuretici tiazidici beta-bloccanti o inibitori dell'enzima di conversione.
Monopina (amlodipina) è controindicata nei pazienti con ipersensibilità verso i componenti o altre sostanze strettamente correlate dal punto di vista chimico. Mancano dati sperimentali sulla sicurezza d'impiego del prodotto durante la gravidanza, l'allattamento e nell'età pediatrica. In tali condizioni il farmaco è controindicato.
Uso nei casi di insufficienza epatica
Come tutti i farmaci calcio-antagonisti, l'emivita plasmatica dell'amlodipina è maggiore in pazienti con una ridotta funzionalità epatica. Per questi pazienti non sono stati stabiliti specifici dosaggi. Il farmaco dovrebbe quindi essere usato con cautela in questo tipo di pazienti.
Uso nei casi di insufficienza renale
Monopina (amlodipina) è ampiamente metabolizzata in forma inattiva e il 10% viene escreto come farmaco immodificato nelle urine. Il grado di compromissione renale non è correlato con variazioni delle concentrazioni plasmatiche di Monopina (amlodipina) la quale può essere usata in questa condizione ai dosaggi normali. Monopina (amlodipina) non è dializzabile.
Uso nell'anziano
Il tempo necessario per raggiungere il picco di concentrazione plasmatica dell'amlodipina in pazienti anziani e in soggetti più giovani è simile. Nei pazienti anziani la clearance dell'amlodipina tende a diminuire causando aumenti dell'AUC e dell'emivita di eliminazione del farmaco.
A parità di dose Monopina (amlodipina) è ugualmente ben tollerata nel paziente anziano e nel giovane; pertanto si raccomanda comunque, anche nell'anziano, di non superare i dosaggi consigliati.
Monopina (amlodipina) è stata somministrata senza che si siano manifestate interazioni indesiderate, in combinazione con diuretici tiazidici, b-bloccanti, inibitori dell'enzima di conversione, nitrati a lunga emivita, nitroglicerina sublinguale, farmaci antiinfiammatori non steroidei, antibiotici ed ipoglicemizzanti orali.
Studi specifici effettuati su volontari sani hanno dimostrato che la somministrazione di Monopina (amlodipina) non modifica i livelli plasmatici della digossina né la sua clearance renale. La contemporanea somministrazione di cimetidina non altera la farmacocinetica della Monopina (amlodipina). Studi condotti in vitro su plasma umano dimostrano che Monopina (amlodipina) non interferisce con il legame proteico di digossina, fenitoina, warfarina ed indometacina.
In volontari maschi sani la co-somministrazione di amlodipina non modifica in modo significativo gli effetti della warfarina sul tempo di protrombina.
Uno studio di farmacocinetica effettuato con la ciclosporina ha dimostrato che l'amlodipina non altera in modo significativo la farmacocinetica della ciclosporina.
Studi sulla riproduzione animale hanno dimostrato che l'amlodipina non ha effetti tossici, ad eccezione di parti ritardati e prolungati nei ratti a dosi 50 volte maggiori della dose massima raccomandata nell'uomo.
Non essendo però stata ancora accertata la tollerabilità dell'amlodipina nelle donne in gravidanza o durante l'allattamento, l'uso del prodotto, in tali circostanze, è controindicato (vedi "Controindicazioni").
Nessun effetto.
Monopina (amlodipina) è ben tollerata. Negli studi clinici controllati con placebo in pazienti ipertesi o anginosi, gli effetti collaterali più comunemente osservati sono stati: cefalea, edema, affaticabilità, sonnolenza, nausea, dolori addominali, flushing, palpitazioni e stordimento. Nella fase post-marketing del prodotto sono stati riportati rari casi di prurito, rash, dispnea, astenia, crampi muscolari, dispepsia, iperplasia gengivale e raramente eritema multiforme.
Come con altri calcio-antagonisti sono stati raramente riportati eventi avversi per i quali non si può escludere una relazione con la storia naturale della malattia di base: infarto del miocardio, aritmie, (incluse tachicardia ventricolare e fibrillazione atriale) e dolore toracico. Test ematochimici effettuati in pazienti trattati con Monopina (amlodipina) non hanno mostrato alterazioni clinicamente significative rispetto ai valori standard.
Nell'uomo l'esperienza relativa a casi di sovradosaggio intenzionali con la Monopina (amlodipina) è limitata. La lavanda gastrica può essere utile in alcuni casi. A seguito di sovradosaggio con Monopina (amlodipina) i dati disponibili suggeriscono il manifestarsi di una forte vasodilatazione periferica con conseguente marcata e probabilmente prolungata ipotensione sistemica. Un'ipotensione clinicamente significativa dovuta a sovradosaggio di Monopina (amlodipina) richiede il monitoraggio frequente della funzione cardiaca e respiratoria, l'elevazione delle estremità, il monitoraggio dei fluidi circolanti e della diuresi. Per il ristabilimento del tono vascolare e della pressione arteriosa può essere di aiuto un vasocostrittore, qualora non vi siano controindicazioni per il suo impiego. La somministrazione per via endovenosa di gluconato di calcio può rivelarsi utile nel neutralizzare gli effetti del blocco dei canali del calcio. Dal momento che la Monopina (amlodipina) è in massima parte legato alle proteine, la dialisi non sembra essere di utilità.
Monopina (amlodipina) è un calcio-antagonista attivo sui canali lenti che agisce inibendo il flusso transmembrana degli ioni calcio a livello della cellula miocardiaca e della fibrocellula muscolare liscia. L'azione antiipertensiva della Monopina (amlodipina) è dovuta al diretto riscaldamento della muscolatura liscia vascolare, mentre il suo effetto antianginoso, in base a quanto attualmente noto, si basa fondamentalmente sulle seguenti azioni:
1) Monopina (amlodipina) determina dilatazione arteriolare riducendo così le resistenze periferiche totali. Poiché non vi è tachicardia riflessa associata, questa riduzione di lavoro cardiaco si traduce in una diminuzione della richiesta e del consumo di ossigeno da parte del miocardio, il che spiega l'efficacia della Monopina (amlodipina) nell'ischemia cardiaca.
2) Monopina (amlodipina) determina dilatazione coronarica sia nei tratti a conduttanza che in quelli a resistenza, sia nelle regioni normalmente irrorate che in quelle ischemiche.
Questa dilatazione aumenta l'apporto di ossigeno al miocardio, in particolare nei pazienti con spasmo coronarico (angina di Prinzmetal o variante) ed attenua le vasocostrizione coronarica causata dal fumo.
Nei pazienti ipertesi una dose singola giornaliera determina una riduzione significativa della pressione arteriosa, sia in clinostatismo che in ortostatismo, ancora evidente a 24 ore di distanza dalla somministrazione. A causa dell'insorgenza graduale dell'effetto della Monopina (amlodipina) l'ipotensione acuta non rappresenta un evento legato alla somministrazione di amlodipina.
Nei pazienti con angina, una singola somministrazione giornaliera di Monopina (amlodipina) aumenta il tempo di insorgenza di un attacco anginoso, determina inoltre un aumento del tempo di comparsa del sottoslivellamento di 1 mm del segmento S-T, e diminuisce la frequenza degli attacchi anginosi ed il consumo di nitroglicerina.
Il trattamento con Monopina (amlodipina) non si associa ad alcun effetto metabolico indesiderato o ad alterazioni del profilo dei lipidi plasmatici; Monopina (amlodipina) è idonea per l'impiego in pazienti affetti da malattie concomitanti come asma, diabete, e gotta.
Studi in vitro hanno dimostrato che Monopina (amlodipina) si lega alle proteine plasmatiche per circa 97,5%. Come con altri calcio-antagonisti, le misurazioni emodinamiche della funzionalità cardiaca a riposo e durante un esercizio fisico (o sotto pacing) nei pazienti con normale funzione ventricolare trattati con Monopina (amlodipina) hanno generalmente evidenziato un piccolo aumento dell'indice cardiaco senza influire in modo significativo sul dP/dT o sulla pressione o sul volume telediastolico del ventricolo sinistro.
In studi emodinamici Monopina (amlodipina) non è stata associata ad effetto inotropo negativo quando somministrata nel range di dosaggio terapeutico nell'animale e nell'uomo ed anche quando somministrata in associazione a b-bloccanti nell'uomo. Risultati simili sono stati tuttavia osservati nell'individuo normale o in pazienti affetti da scompenso cardiaco in trattamento con agenti che possiedono effetti inotropi negativi significativi. In uno studio clinico controllato, in doppio cieco vs placebo, condotto su 118 pazienti affetti da insufficienza cardiaca (classe II-III, NYHA) ben compensata, il trattamento con Monopina (amlodipina) non ha determinato un peggioramento dello scompenso cardiaco in base a quanto rilevato in seguito alla valutazione della tolleranza allo sforzo, della frazione di eiezione del ventricolo sinistro e della sintomatologia clinica. In uno studio clinico multicentrico controllato verso placebo (PRAISE) 1153 pazienti con uno scompenso cardiaco sintomatico ed una frazione di eiezione £ 29% (media 21%) sono stati randomizzati al trattamento con placebo o con amlodipina (10 mg) come terapia aggiuntiva ad una associazione di ACE inibitori, digossina e diuretici. In tale studio i pazienti con scompenso cardiaco in classe III NYHA (581 con eziologia ischemica e 349 con eziologia non ischemica) ed in classe IV NYHA (150 con eziologia ischemica e 72 con eziologia non ischemica) sono stati seguiti da 6 a 34 mesi (media 13,8 mesi). In 3 ulteriori studi clinici di emodinamica e di tolleranza allo sforzo, controllati, in doppio cieco vs placebo, che hanno coinvolto 579 pazienti con scompenso cardiaco (classe II-IV NYHA) la terapia con Monopina (amlodipina) non ha determinato un peggioramento dello scompenso cardiaco; tali studi rappresentano quindi una conferma di quanto emerso dagli studi sopra citati. In generale il trattamento con Monopina (amlodipina) non ha determinato un peggioramento della mortalità /morbilità o della sopravvivenza nei pazienti con scompenso cardiaco ad eziologia non ischemica e non ha determinato un peggioramento della mortalità /morbilità in pazienti con scompenso cardiaco ad eziologia ischemica.
Dopo assunzione orale di dosi terapeutiche, Monopina (amlodipina) viene assorbita in modo graduale, con livelli di picco plasmatico entro le 6-12 ore dalla somministrazione.
La biodisponibilità assoluta è stata stimata tra il 64 e l'80%.
Il volume di distribuzione è di circa 21 l/kg, con un'emivita plasmatica di circa 35-50 ore, il che giustifica la monosomministrazione giornaliera, lo "steady-state" viene raggiunto dopo 7-8 giorni di somministrazioni consecutive. Monopina (amlodipina) viene ampiamente metabolizzata dal fegato in composti inattivi ed il 60% viene eliminato con le urine in forma metabolizzata, e solo il 10% come molecola base. L'assunzione di cibo non altera l'assorbimento dell'amlodipina.
-----
Cellulosa microcristallina, calcio fosfato bibasico anidro, amido glicolato sodico, magnesio stearato.
Non sono state segnalate incompatibilità.
5 anni.
Nessuna precauzione particolare per la conservazione.
Blister in PVC-PVDC-Al opacizzato con biossido di titanio contenente 14 compresse
-----
BIOINDUSTRIA Farmaceutici S.r.l.
S.S. 156, km 50 - 04010 Borgo San Michele (LT)
Sede amministrativa: Via Valbondione, 113 - 00188 Roma (RM).
AIC n. 027444025.
-----
31 maggio 1995.
-----
Data di Parziale revisione del testo: 18 novembre 1997.
Prontuariofarmaci. - Copyright � 2000-2012 - Anibaldi.it@Network -
Tutti i diritti riservati.
[http://www.carloanibaldi.com/terapia/schede/summary.htm]
|