Farmacologia
Il principio attivo di Perclar, mesoglicano (sale sodico) è un complesso di glucosaminoglicani (GAG) naturali che esplicano la loro attività farmacologica a livello endoteliale e sottoendoteliale, con effetto antiaterogeno (inibizione dell'adesione piastrinica, stimolazione dell'enzima lipoproteinlipasi, inibizione della proliferazione delle fibrocellule muscolari lisce della tonaca media), antitrombotico (attivazione di antitrombina III e cofattore eparinico II) e profibrinolitico (stimolazione dell'attivatore tissutale del plasminogeno).
Sul versante venoso del sistema circolatorio, Perclar, oltre ad intervenire in senso antitrombotico, è in grado di ripristinare le fisiologiche proprietà di barriera selettiva esplicate dagli endoteli capillari svolgendo, così, una efficace attività antiedemigena.
Tossicologia
Perclar, impiegato per diverse vie di somministrazione ed in più specie animali, ha rivelato una bassa tossicità; la DL50 nel ratto e nel topo non è determinabile e comunque >4 g/kg per via orale e >2 g/kg per via i.p.
Anche gli studi sulla tossicità cronica hanno dimostrato l'assenza di effetti tossici. Inoltre Perclar non ha evidenziato effetti embriofetotossici ed è sicuramente non mutageno.
Farmacocinetica
Studi di cinetica sul prodotto marcato con tritium, condotti nel ratto e nella scimmia, hanno evidenziato un picco massimo di assorbimento a 30' nel ratto ed alla 2ª ora nella scimmia, dopo somministrazione orale.
La condizione di steady-state si mantiene fino alla 7ª ora dalla somministrazione di entrambe le specie animali. Ciò, presumibilmente, è riconducibile alla lenta cessione del farmaco, inizialmente catturato dalla parete gastroenterica.
Dopo somministrazione endovenosa si osserva un comportamento diverso e comunque in accordo con quanto riportato in letteratura per prodotti analoghi: i massimi livelli ematici si raggiungono pressoché istantaneamente con successiva rapida caduta entro la prima ora, secondo un andamento bifasico.
L'escrezione urinaria nelle 48 ore dopo somministrazione endovenosa è contenuta nel range 35-60% della dose. Studi di tropismo tissutale hanno evidenziato interessanti concentrazioni di farmaco soprattutto a livello dei parenchimi renale ed epatico, del cuore e della parete aortica.