Interazioni - [Vedi Indice]Non è raccomandata la contemporanea somministrazione di acido tiaprofenico con: altri FANS (inclusi i salicilati ad alte dosi); gli antagonisti della vitamina K, la ticlopidina e l'eparina; il litio; il metotrexate ad alto dosaggio.
Cautela deve essere usata nel somministrare l'acido tiaprofenico insieme ai diuretici e al metotrexate a basso dosaggio.
La possibilità di interazione deve essere tenuta in considerazione in caso di impiego contemporaneo con: trombolitici; antiipertensivi (diuretici, betabloccanti, ACE-inibitori, inibitori dei recettori dell'angiotensina II); farmaci con elevato legame alle proteine plasmatiche (sulfamidici, sulfoniluree ipoglicemizzante, fenitoina).
L'acido tiaprofenico attraversa la barriera placentare.
Sebbene studi sull'animale non abbiano indicato alcun effetto teratogenetico, l'acido tiaprofenico non deve essere prescritto nei primi tre mesi di gravidanza.
L'acido tiaprofenico non deve essere prescritto negli ultimi tre mesi di gravidanza a causa del possibile rischio di parto ritardato, chiusura prematura del dotto arterioso e sviluppo di tendenza al sanguinamento o rischio nel neonato.
Nel restante periodo il farmaco va somministrato solo in caso di effettiva necessità, sotto il diretto controllo del Medico.
Poiché l'acido tiaprofenico viene escreto nel latte, secondo necessità dovrebbe essere interrotto l'allattamento al seno o il trattamento della madre.
Dovrebbero usare cautela quei pazienti in trattamento parenterale la cui attività richiede vigilanza nel caso che notassero stordimento e vertigini durante la terapia.
Gastrointestinali: nausea, vomito, pirosi, dolore epigastrico, disturbi del transito intestinale, ulcera, perforazione, emorragia gastrointestinale palese oppure occulta con conseguente anemia.
Cutanee e delle mucose: eruzioni cutanee, orticaria, prurito, porpora; molto raramente eritema multiforme ed eruzioni bollose (sindrome di Stevens-Johnson o eccezionalmente necrolisi epidermica tossica) e reazioni di fotosensibilità; stomatite, anche aftosa.
Reazioni di ipersensibilità: attacchi d'asma, specialmente in soggetti allergici all'aspirina e ad altri antiinfiammatori non steroidei, angioedema, in casi isolati shock anafilattico.
Ematologiche: trombocitopenia, prolungamento del tempo di sanguinamento.
Sistema urinario: possono verificarsi disturbi urinari (dolore vescicale, disuria e aumento della frequenza), ematuria o cistite. Allorquando il trattamento con acido tiaprofenico sia stato continuato per mesi dopo l'insorgenza dei sintomi urinari, sono state osservate alterazioni infiammatorie delle vie urinarie, talvolta gravi, che in alcuni pazienti hanno richiesto l'intervento chirurgico. Pertanto nel caso si manifesti qualsiasi sintomo urinario, si deve sospendere immediatamente il trattamento con acido tiaprofenico. Di regola alla sospensione del farmaco segue la completa guarigione (v. "Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso").
Sistema nervoso: raramente vertigini, ronzii e capogiri.
Renali: ritenzione idrosalina (v. "Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso"). Come per altri antiinfiammatori non steroidei sono stati segnalati casi isolati di nefrite interstiziale acuta.
Epatiche: raramente alterazioni dei tests di funzionalità epatica.
Reazioni locali: dolore e, più raramente, indurimento nel punto di iniezione.
In caso di sovradosaggio, i rischi sono soprattutto gastrointestinali ed è indicata la lavanda gastrica immediata.
Surgamyl, antiinfiammatorio antalgico non steroideo, trova le sue indicazioni nella patologia reumatica ed infiammatoria; è particolarmente attivo nelle flogosi acute quando venga richiesta una sedazione della reazione edematosa e del dolore.
Surgamyl esplica la sua azione attraverso l'inibizione della sintesi di mediatori chimici dell'infiammazione ed in particolare delle prostaglandine.
Studi in vitro ed ex vivo hanno evidenziato che l'acido tiaprofenico non deprime la sintesi dei proteoglicani, elementi costitutivi della cartilagine articolare.
L'attività antiinfiammatoria viene evidenziata nei test dell'edema plantare indotto nel ratto, come indicato dalla DA50 (1,88 mg/kg). L'effetto analgesico (DA50 = 5,85 mg/kg) è risultato nettamente superiore a quello di altri antiinfiammatori.
Surgamyl è bene assorbito dopo assunzione orale ed il picco plasmatico (Cmax ) pari a 47,9 mg/ml viene raggiunto dopo 1,15 ore (Tmax ) in seguito a somministrazione di una compressa da 300 mg.
La biodisponibilità (AUC) quando il farmaco venga assunto a stomaco pieno è pressoché sovrapponibile a quella osservata nei soggetti a digiuno (140 ± 11 verso 148 ± 9 mg x h/l).
La cinetica sierica ha dimostrato che dopo somministrazione rettale l'assorbimento di acido tiaprofenico è più lento ma più duraturo nelle 24 ore.
Dopo somministrazione di una fiala da 200 mg per via i.m. viene raggiunto un picco pari a circa 20 mg/ml (Cmax ) dopo 15-30 min.
II profilo farmacocinetico segue un modello bicompartimentale con una prima fase di rapida distribuzione tissutale. In particolare Surgamyl si distribuisce nell'uomo anche negli spazi articolari.
Il picco delle concentrazioni sinoviali viene raggiunto verso la 3-4 ora, alla 6-8 ora le concentrazioni sinoviali superano quelle plasmatiche. A 24 ore dalla somministrazione orale di 300 mg, Surgamyl mantiene nel liquido sinoviale una concentrazione largamente superiore a quella necessaria per inibire al 50% la sintesi prostaglandinica.
L'eliminazione dell'acido tiaprofenico è prevalentemente renale e la restante parte è escreta per via biliare.
L'emivita di eliminazione (t1/2 ) è breve e pari a 1,5-2,9 ore ed è indipendente dalla dose; dopo somministrazione i.m. tale parametro risulta pari a 1,25 ore in media.
Studi sul profilo farmacocinetico per somministrazioni multiple mostrano che lo steady-state viene raggiunto rapidamente (circa 1 giornata) e che non si osservano fenomeni di accumulo la cinetica plasmatica dopo 13 giorni di trattamento con 600 mg/die è identica a quella osservata in 1a giornata.
In pazienti con insufficienza renale il t1/2 di eliminazione aumenta a 4,07 ore, mentre AUC e clearance plasmatica rimangono inalterate: non è quindi di norma necessario un aggiustamento posologico per insufficienza di grado lieve o medio (clearance della creatinina >30 ml/min).
I dati tossicologici evidenziano una DL50 fino a 820 mg/kg per via orale e fino a 350 mg/kg per via endoperitoneale nella cavia.
La somministrazione per sei mesi di 30 mg/kg nel ratto e di 10 mg/kg nel cane non provoca alcuna manifestazione patologica.
La somministrazione di dosi variabili tra 5 e 75 mg/kg nel topo, nel ratto, nel coniglio, non provoca tossicità fetale né evidenzia attività teratogena.
La somministrazione di FANS nelle ratte gravide può determinare restrizione del dotto arterioso fetale.
Trometamina, mannitolo (fiala liofilizzato).
Lidocaina mg. 40, acido citrico (anidro), acqua per preparazioni iniettabili (una fiala solvente).
Non riscontrate.
A confezionamento integro: 2 anni.
Surgamyl fiale, una volta ricostituito e conservato al riparo dalla luce diretta, può essere utilizzato anche dopo 12 ore.
Le confezioni originali non richiedono particolari precauzioni.
Prodotto liofilizzato: fiale di vetro scuro
Solvente: fiale di vetro incolore
Scatola di 6 fiale + 6 fiale di solvente
Il tipo di confezionamento non necessita di particolari istruzioni per l'impiego.
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17/12/1987 - 31/05/2000
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31 maggio 2000
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