- [Vedi Indice]
Trattamento profilattico di:
-��� asma bronchiale (incluse le forme miste),
-��� bronchite allergica,
-��� sintomi asmatici legati al raffreddore da
fieno.
Trattamento di dermatosi allergiche e dermatite
atopica.
�
Per la somministrazione avvalersi
dell’apposito cucchiaio dosatore incluso nella
confezione.
Adulti:
5 ml di sciroppo (pari a 1 mg) due volte al giorno
(mattino e sera) ai pasti.
Se necessario somministrare 10 ml di sciroppo (pari a 2 mg)
due volte al giorno (mattino e sera).
Bambini:
da 6 mesi a 3 anni: 2,5 ml di sciroppo (pari a 0,5 mg)
due volte al giorno.
oltre i 3 anni: 5 ml di sciroppo (pari a 1
mg) due volte al giorno.
�
Ipersensibilità individuale accertata verso il
chetotifene o qualsiasi altro componente la formulazione.
Generalmente controindicato in gravidanza e allattamento (Vedi al
4.6).
�
ZADITEN non agisce sulla crisi asmatica in atto.
All'inizio del trattamento a lungo termine con ZADITEN, i
farmaci precedentemente usati non devono essere interrotti
bruscamente. Questa precauzione vale soprattutto per i
corticosteroidi. E' infatti noto che la brusca sospensione di
tali farmaci in pazienti steroido-dipendenti può
determinare la comparsa di insufficienza surrenale, dato che il
ripristino di una normale funzionalità dell'asse
ipofisi-surrene può richiedere fino ad un anno.
Nella prevenzione dell'asma bronchiale potrebbero essere
necessarie parecchie settimane di trattamento prima di
raggiungere l'effetto terapeutico completo. E' perciò
raccomandato che, per pazienti che non rispondono adeguatamente
entro alcune settimane, il trattamento con ZADITEN sia mantenuto
per un minimo di 2-3 mesi. Se è necessaria l'interruzione
del trattamento con ZADITEN, questa deve essere effettuata
progressivamente per un periodo di 2-4 settimane. I sintomi
dell'asma possono ricomparire.
�
ZADITEN può potenziare gli effetti dei sedativi, degli
antistaminici e dell'alcool.
In pazienti diabetici che assumono ZADITEN in concomitanza con
farmaci antidiabetici orali si può verificare, in rari
casi, una trombocitopenia reversibile. Si raccomanda,
perciò, il controllo della conta trombocitopenica.
ZADITEN aumenta la potenza dei broncodilatatori e pertanto
occorre ridurre la frequenza d'uso di questi ultimi, qualora
siano somministrati contemporaneamente a ZADITEN.
�
Sebbene negli animali il chetotifene sia risultato privo di
effetti sulla gravidanza e sullo sviluppo peri- e post- natale ai
dosaggi risultati ben tollerati dalle madri, nell'uomo la sua
sicurezza d'uso in gravidanza non è stata stabilita.
Perciò ZADITEN deve essere usato in gravidanza solo in
caso di effettiva necessità.
Il chetotifene è escreto nel latte materno;
perciò ZADITEN non deve essere assunto dalla donne che
allattano.
�
Nei primi giorni di trattamento con ZADITEN, la prontezza di
riflessi dei pazienti può risultare diminuita per cui
occorre prudenza nella guida di veicoli o nella manovra di
macchinari.
�
All'inizio del trattamento si può osservare talvolta
sedazione e, in casi isolati, secchezza della bocca o leggere
vertigini che per lo più scompaiono spontaneamente dopo
alcuni giorni di trattamento.
Sono stati segnalati casi isolati di sindrome di
Steven-Johnson, con una frequenza di 1 caso su 2 milioni di
pazienti esposti a ZADITEN.
�
L'ingestione accidentale o volontaria di un farmaco a dosaggi
di molto superiori a quelli consigliati nel paragrafo 4.2
"Posologia e modalità di somministrazione" si definisce
sovradosaggio.
Nel caso di ZADITEN sintomi e trattamento vengono
descritti qui di seguito.
Sintomi: i sintomi principali di un sovradosaggio acuto
comprendono: sonnolenza, fino a grave sedazione; confusione e
disorientamento; tachicardia e ipotensione;
ipereccitabilità o convulsioni, soprattutto nei bambini;
coma reversibile.
Trattamento: il trattamento deve essere sintomatico. Se
il farmaco è stato assunto da poco, si deve favorire lo
svuotamento dello stomaco. Può essere utile la
somministrazione di carbone attivato. Se necessario, effettuare
un trattamento sintomatico e il monitoraggio del sistema
cardiocircolatorio. Se sono presenti eccitazione o convulsioni,
somministrare barbiturici a breve durata d'azione o
benzodiazepine.
�
Il chetotifene è un farmaco anti-asmatico
non-broncodilatatore, in grado di inibire gli effetti di sostanze
endogene mediatrici dell'infiammazione e inoltre esercita
un'attività antiallergica.
Il meccanismo dell'azione antiasmatica del chetotifene si
avvale di diverse proprietà:
-�� inibizione del rilascio di mediatori allergici
come l'istamina e i leucotrieni;
-�� soppressione dell'attivazione immunologica degli
eosinofili e del loro flusso nella sede dell'infiammazione;
-�� inibizione dello sviluppo
dell'iperattività bronchiale associata ad una attivazione
delle piastrine tramite il PAF (Platelet Activating Factor) o
all'esposizione ad allergeni.
L'azione antiallergica del chetotifene è completata da
un'azione antistaminica per inibizione non competitiva dei
recettori dell'istamina di tipo H1. Pertanto, ZADITEN
può essere utilizzato in sostituzione dei classici
antagonisti dei recettori dell'istamina (H1).
�
Dopo somministrazione orale l'assorbimento del chetotifene
è praticamente completo. La biodisponibilità
è di circa il 50% a causa di un effetto di primo passaggio
nel fegato di circa il 50%. Le concentrazioni plasmatiche massime
(Cmax) sono raggiunte in 2-4 ore. Il legame proteico
è del 75%.
L'eliminazione del chetotifene è bifasica, con una
emivita breve di 3-5 ore e una più lunga di circa 21
ore.
Circa l'1% della sostanza immodificata e il 60-70%
come metaboliti sono escreti entro 48 ore nelle urine. Il
chetotifene-N-glucuronide, il principale metabolita, è
praticamente inattivo.
Il metabolismo nei bambini è lo stesso di quello degli
adulti, ma la clearance dall'organismo è maggiore nei
primi. I bambini di età superiore ai 3 anni richiedono
perciò il medesimo regime posologico giornaliero degli
adulti.
La biodisponibilità del chetotifene non è
influenzata dall'assunzione di cibo.
�
Tossicità acuta
Negli studi di tossicità acuta del chetotifene nel
topo, ratto e coniglio la DL50 per somministrazione
orale è risultata > 300 mg/kg e compresa tra 5 e 20
mg/kg dopo somministrazione e.v.. Gli eventi avversi indotti in
seguito a sovradosaggio sono stati dispnea ed eccitazione motoria
seguite da spasmi e sonnolenza. I sintomi tossici si manifestano
rapidamente e scompaiono entro qualche ora; non c'è alcuna
evidenza di effetti cumulativi o ritardati.
Mutagenesi
Il chetotifene e/o i suoi metaboliti sono risultati privi di
potenziale genotossico in vitro, come dimostrato nel test di
mutazione genica nella salmonella typhimurium, nel test
dell'aberrazione cromosomica nelle cellule di hamster cinese V79,
o nel test di riparazione del DNA nelle colture di epatociti di
ratto. Nessuna attività clastogenica è stata
osservata in vivo (analisi citogenica delle cellule di midollo
osseo nell'hamster cinese, test del micronucleo nel topo). Allo
stesso modo, nessun effetto mutageno è stato evidenziato
nelle cellule germinali di topo maschio nel test del dominante
letale.
Cancerogenesi
Nei ratti trattati in modo continuativo con la dieta per 24
mesi, la massima dose tollerata di 71 mg/kg/die di chetotifene
non ha dimostrato alcun potenziale carcinogenico. Nessuna
evidenza di effetti tumorigeni si è verificata nel topo
trattato fino a 88 mg/kg per 74 settimane.
Tossicità
riproduttiva
Nessun potenziale embriotossico o teratogeno dovuto a
chetotifene si è manifestato nel ratto o nel coniglio. Nel
ratto maschio trattato per 10 settimane (durata maggiore di un
ciclo spermatogenico completo) prima dell'accoppiamento, la dose
tollerata di 10 mg/kg/die non ha influenzato la
fertilità.
Nel ratto femmina la fertilità, lo sviluppo prenatale,
la gravidanza, l'allattamento della nidiata non sono stati
influenzati dal trattamento con chetotifene a dosi orali fino a
50 mg/kg/die, sebbene una tossicità non specifica per le
femmine gravide sia stata osservata a dosi > 10 mg/kg.
Solo a queste dosi si sono riscontrate diminuzioni nella
sopravvivenza di nati e nell'incremento del peso corporeo durante
i primi giorni dello sviluppo post-natale alla dose più
alta di 50 mg/kg/die.
Nessuna reazione avversa imputabile al trattamento è
stata osservata nella fase perinatale.
�
Aroma fragola, sodio propile paraidrossibenzoato, sodio metile
paraidrossibenzoato, acido citrico anidro, sodio fosfato bibasico
anidro, maltitolo liquido, acqua depurata.
�
Nessuna.
�
36 mesi
�
Non conservare al di sopra di 30°C
�
Flacone di vetro contenente: 200 ml sciroppo;
cucchiaio dosatore.
�
Nessuna.
�
Novartis Farma S.p.A.
S.S. 233 (Varesina) Km 20,5� -� 21040 Origgio
(VA)
�
A.I.C. n. 024574030
�
-----
�
Prima autorizzazione:������������ 04.02.1982
Rinnovo:�������������������������������
6.2000
�
-----
�
Marzo 2001
�
Prontuariofarmaci. - Copyright � 2000-2012 - Anibaldi.it@Network -
Tutti i diritti riservati.
[http://www.carloanibaldi.com/terapia/schede/summary.htm]