Atracurio
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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Propriet� farmacodinamiche
05.2 Propriet� farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilit�
06.3 Periodo di validit�
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90
12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

� - [Vedi Indice] Atracurio Besilato Faulding Iniettabile

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

Atracurio Besilato Faulding Iniettabile 10 mg/ml

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

Soluzione iniettabile per uso endovenoso

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

Atracurio Besilato Faulding Iniettabile � indicato come adiuvante in anestesia generale nelle procedure chirurgiche che richiedono il rilasciamento della muscolatura scheletrica, per facilitare l�intubazione endotracheale e la ventilazione controllata.
� anche indicato per facilitare la ventilazione controllata nei pazienti ricoverati presso le unit� di terapia intensiva.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

Utilizzo in anestesia generaleAtracurio Besilato Faulding Iniettabile deve essere somministrato solo per via endovenosa.
Non somministrare l�Atracurio Besilato Faulding Iniettabile per via intramuscolare.
L�utilizzo della via intramuscolare causa irritazione tissutale e non vi sono dati clinici a supporto di questa via di somministrazione.
Al fine di evitare uno stato di sofferenza al paziente, Atracurio Besilato Faulding Iniettabile non deve essere somministrato prima dell�induzione dello stato di incoscienza.Atracurio Besilato Faulding Iniettabile non deve essere mescolato nella stessa siringa o somministrato simultaneamente attraverso lo stesso ago con soluzioni alcaline come i barbiturici.
Come per tutti i farmaci bloccanti neuromuscolari, il dosaggio di Atracurio Besilato Faulding Iniettabile deve essere personalizzato, si raccomanda pertanto il monitoraggio della funzione neuromuscolare.Dosi iniziali in bolo per intubazione endotrachealeSi raccomanda di trattare il paziente con una dose iniziale di atracurio besilato compresa tra 0,3 e 0,6 mg/kg (in funzione della durata richiesta del blocco) da somministrare in bolo endovenoso; si ottiene un rilasciamento adeguato della durata di 15-35 minuti.
L�intubazione endotracheale, in genere, pu� essere eseguita entro 90 - 120 secondi dall�iniezione endovenosa di 0,5 - 0,6 mg/kg di farmaco.Il blocco neuromuscolare massimo si raggiunge in circa 3 - 5 minuti dalla somministrazione della dose.
La ripresa spontanea dalla fine del blocco completo avviene in circa 35 minuti, calcolati dalla ricomparsa della risposta tetanica al 95% di ripresa della normale funzione neuromuscolare.Nonostante gli effetti dell�atracurio siano potenziati (del 35% circa) dall�anestesia con isoflurano o enflurano, per l�intubazione endotracheale � possibile utilizzare la stessa dose iniziale di atracurio besilato (0,3 - 0,6 mg/kg) se iniettata prima della somministrazione di questi anestetici inalatori.
La dose iniziale di atracurio deve essere invece ridotta di un terzo circa se somministrata dopo ottenimento dell�anestesia allo steady-state con isoflurano o con enflurano.
� opportuna una riduzione pi� modesta del dosaggio durante l�anestesia con alotano in quanto questa causa un effetto potenziante solo marginale (il 20% circa) sugli effetti dell�atracurio.Dosi di mantenimentoIniezione endovenosa intermittente: Il blocco neuromuscolare pu� essere prolungato con dosi supplementari di 0,1-0,2 mg/kg di atracurio.
In generale durante l�anestesia bilanciata, somministrando dosi supplementari di 0,1mg/kg, la prima dose supplementare � richiesta dopo 20-45 minuti dalla dose iniziale in bolo e, successivamente, ogni 15-25 minuti.
La necessit� delle dosi deve, per�, essere determinata a seconda delle richieste e delle risposte individuali del singolo paziente.
Le dosi supplementari successive non provocano accumulo dell�effetto bloccante neuromuscolare.Somministrazione per infusione: Dopo la dose iniziale di atracurio in bolo endovenoso, il blocco neuromuscolare pu� essere mantenuto, durante procedure chirurgiche prolungate, somministrando il farmaco per perfusione endovenosa continua ad una velocit� di 0,3-0,6 mg/kg/ora.
La perfusione deve essere iniziata solo dopo evidente recupero spontaneo precoce dalla dose iniziale di atracurio in bolo.
Le soluzioni perfusionali di Atracurio Besilato Faulding Iniettabile (concentrazione compresa tra 0,5 mg/ml e 5 mg/ml) si preparano diluendo Atracurio Besilato Faulding Iniettabile in un adatto diluente (consultare la tabella riportata in basso).
Atracurio Besilato Faulding Iniettabile pu� essere somministrato in infusione durante l�intervento di bypass cardiopolmonare alle velocit� di infusione sopra indicate.L�ipotermia indotta, a temperature corporee di 25-26�C, riduce la velocit� di inattivazione dell�atracurio, pertanto, a tali temperature, il blocco neuromuscolare completo pu� essere prolungato dimezzando la velocit� originale di infusione.Compatibilit� con le soluzioni perfusionali: Atracurio Besilato Faulding Iniettabile diluito a 0,5 mg/ml con le seguenti soluzioni perfusionali e conservato a 30�C lontano dalla luce � risultato stabile per i periodi di tempo riportati nella seguente tabella:Soluzioni perfusionali Periodi di stabilit�Fisiologica 0,9% 24 oreGlucosio 5% 24 oreGlucosio 4% e Sodio Cloruro 0,18% 24 oreRinger USP 24 oreRinger lattato 4 oreAtracurio Besilato Fauldingdiluito a 5 mg/ml con le seguenti soluzioni perfusionali e conservato a 30�C lontano dalla luce in siringhe di plastica da 50 ml � risultato stabile per i periodi di tempo sotto specificati.Soluzioni perfusionali Periodi di stabilit�Fisiologica 0,9% 24 oreGlucosio 5% 24 oreGlucosio 4% e Sodio Cloruro 0,18% 24 oreRinger USP 24 oreRinger lattato 8 oreRisoluzione del blocco neuromuscolareIl blocco neuromuscolare indotto dall�atracurio pu� essere invertito dai farmaci anticolinesterasici quali la neostigmina o la piridostigmina solitamente associati ai farmaci anticolinergici quali l�atropina o il glicopirronio che prevengono gli effetti collaterali muscarinici indotti dagli anticolinesterasici.
Durante l�anestesia bilanciata il blocco pu� essere risolto dopo 20-35 minuti dalla dose iniziale di atracurio o dopo 10-30 minuti dall�ultima dose di mantenimento di atracurio con la ricomparsa della contrazione muscolare.Normalmente l�inversione completa del blocco neuromuscolare avviene dopo 8-10 minuti dalla somministrazione dei farmaci anti-colinesterasici.Raramente � stata osservata difficolt� respiratoria, possibilmente correlata all�incompleta inversione, dopo l�antagonismo farmacologico del blocco neuromuscolare da atracurio.
In comune con i farmaci di questa classe, anche per l�atracurio aumenta l�incidenza del blocco neuromuscolare residuo se la reversibilit� � attuata somministrando gli anticolinesterasici in presenza di livelli profondi di blocco oppure se si utilizzano dei dosaggi insufficienti di tali farmaci.Facilitazione della ventilazione meccanica nei pazienti ricoverati presso le unit� di terapia intensivaIl blocco neuromuscolare prodotto dalla dose iniziale in bolo di 0,3 - 0,6 mg/kg pu� essere prolungato somministrando un�infusione continua di atracurio besilato ad una velocit� compresa tra 11 e 13 microgrammi/kg/min (0,65 a 0,78 mg/kg/ora).
Pu� esserci variabilit� inter-paziente per la richiesta delle dosi e queste possono aumentare o diminuire con il tempo.
In alcuni pazienti la velocit� di infusione richiesta pu� essere di 4,5 microgrammi/kg/min (0,27 mg/kg/ora) in altri di 29,5 microgrammi/kg/min (1,77 mg/kg/ora).
La velocit� di recupero spontaneo del blocco neuromuscolare dopo infusione di atracurio besilato nei pazienti in terapia intensiva � indipendente dalla durata della somministrazione.� previsto il recupero spontaneo in circa 60 minuti del �TOF ratio�>0,75 (rapporto tra altezza della prima e della quarta risposta muscolare del �treno di quattro� stimoli);negli studi clinici � stato osservato un intervallo compreso tra i 32 - 108 minuti.DosaggiUso nei bambini: Il dosaggio nei bambini al di sopra di un mese di vita, come negli adulti, � proporzionale al peso corporeo, ma per la notevole variabilit� individuale della risposta neuromuscolare dei pazienti pediatrici � essenziale monitorare il blocco neuromuscolare.Uso nei neonati: Non sono disponibili dati sufficienti che ne consigliano il dosaggio nei neonati, ma � noto che questo gruppo di pazienti presenta una maggiore sensibilit� ai farmaci miorilassanti non depolarizzanti.Uso negli anziani: Negli anziani si consiglia la dose standard di atracurio che per� deve essere somministrata lentamente.Uso nei pazienti con ridotta funzionalit� renale e/o epatica: Si consigliano i dosaggi standard per tutti i livelli di funzionalit� renale o epatica anche nelle insufficienze terminali.Uso nei pazienti con malattie cardiovascolari: Nei pazienti con gravi patologie cardiovascolari la dose iniziale di atracurio deve essere somministrata in almeno 60 secondi.
Consultare anche la sezione �Avvertenze speciali e precauzioni d�uso�.

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

Ipersensibilit� nota o presunta al prodotto.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

Atracurio Besilato Faulding Iniettabile deve essere somministrato solo da anestesisti, o sotto la stretta sorveglianza di questi, e devono essere disponibili mezzi adeguati per l�intubazione endotracheale e la ventilazione assistita con possibilit� di somministrazione di ossigeno a pressione positiva e con possibilit� di eliminazione dell�anidride carbonica.
L�anestesista deve essere pronto a controllare oppure ad assistere la ventilazione e devono essere disponibili farmaci anticolinesterasici per il recupero dal blocco neuromuscolare.
L�Atracurio non ha alcun effetto sulla coscienza, n� sulla soglia del dolore e n� sulle attivit� cerebrali.
In chirurgia deve essere usato solo dopo l�instaurarsi di una adeguata anestesia generale.
In comune con gli altri bloccanti neuromuscolari, anche con l�atracurio esiste la possibilit� di rilascio di istamina.
Va quindi usata cautela nella somministrazione di atracurio nei pazienti che hanno nella storia clinica una sensibilit� aumentata agli effetti dell�istamina.Atracurio Besilato Faulding Iniettabile non deve essere somministrato per via intramuscolare.
Il pH della soluzione di Atracurio Besilato Faulding � acido e pertanto non deve essere mescolato con le soluzioni alcaline (per esempio soluzioni contenenti barbiturici) nella stessa siringa o somministrato simultaneamente, durante l�infusione endovenosa, attraverso lo stesso ago.
A seconda del pH della risultante miscelazione Atracurio Besilato Faulding potrebbe essere inattivato con la precipitazione di acidi liberi.
Nel caso in cui come sede di iniezione venga scelta una vena di piccolo calibro si raccomanda di perfondere la vena, dopo la somministrazione di Atracurio Besilato Faulding Iniettabile, con soluzione fisiologica.
Nel caso in cui vengano somministrati attraverso lo stesso ago o cannula farmaci anestetici e Atracurio Besilato Faulding Iniettabile � importante che dopo la somministrazione di ciascun farmaco la vena venga perfusa con soluzione fisiologica.
L�Atracurio pu� causare marcati effetti nei pazienti con miastenia gravis, sindrome di Eaton-Lambert o altre malattie neuromuscolari in cui � stato notato il potenziamento degli effetti dei farmaci non-depolarizzanti.
In questi pazienti � particolarmente importante ridurre il dosaggio e utilizzare gli stimolatori dei nervi periferici per stabilire il grado di blocco neuromuscolare indotto.
Le stesse precauzioni vanno prese nei pazienti affetti da gravi squilibri elettrolitici.
L�atracurio, alle dosi terapeutiche raccomandate, non causa un significativo blocco vagale o gangliare, pertanto non contrasta durante l�intervento chirurgico la bradicardia secondaria ai molti farmaci anestetici o alla stimolazione vagale.
Rispetto agli altri farmaci miorilassanti, la bradicardia indotta dall�anestesia � quindi pi� frequente dopo atracurio.Come per gli altri farmaci bloccanti neuromuscolari, nei pazienti ustionati pu� insorgere resistenza all�atracurio.
In questi pazienti pu� essere necessario aumentare il dosaggio del farmaco a seconda dell�intervallo di tempo trascorso dall�ustione e dell�estensione dell�ustione.
L�atracurio deve essere somministrato in oltre 60 secondi nei pazienti in cui una caduta della pressione arteriosa pu� essere particolarmente dannosa, ad esempio nei soggetti ipovolemici.
Atracurio Besilato Faulding Iniettabile � ipotonico e non deve essere somministrato nella stessa linea delle trasfusioni ematiche.

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

Analogamente agli altri farmaci bloccanti neuromuscolari non depolarizzanti, l�entit� e/o la durata degli effetti dell�atracurio possono aumentare in conseguenza dell�interazione con i seguenti farmaci:Anestetici inalatori: l�atracurio � potenziato dall�isoflurano, dal desflurano, dal sevoflurano e dall�enflurano e solo minimamente potenziato dall�alotano.
Antibiotici: tra cui gli aminoglicosidi, la polimixina, la spectinomicina, le tetracicline, la lincomicina, la clindamicina e la vancomicina.Farmaci antiaritmici: lidocaina, procainamide, chinidina.
Beta-bloccanti: propranololo.Calcio antagonisti: diltiazem, nicardipina, nifedipina, verapamil.Diuretici: furosemide, tiazidici, acetazolamide e forse il mannitolo.Farmaci bloccanti gangliari: trimetafano, esametonio.Altri: dantrolene, solfato di magnesio per via parenterale, ketamina, sali di litio e chinino.
Il trattamento combinato di farmaci neuromuscolari bloccanti non depolarizzanti e atracurio pu� causare un blocco neuromuscolare di maggiore entit� rispetto a quello secondario alla somministrazione della dose totale equipotente di atracurio.
Il risultante effetto sinergico pu� variare a seconda dell�associazione dei farmaci usati.
Un miorilassante depolarizzante come la succinilcolina non deve essere somministrato per prolungare gli effetti del blocco neuromuscolare dei non-depolarizzanti come l�atracurio in quanto si pu� causare un prolungato e complesso blocco difficilmente reversibile con i farmaci anticolinesterasici.L�uso preventivo della succinilcolina abbrevia il tempo per il massimo blocco di circa 2-3 minuti e pu� aumentare la profondit� del blocco neuromuscolare indotta dall�atracurio, la dose iniziale di atracurio deve essere pertanto ridotta e non deve essere somministrata prima che il paziente si sia ripreso dagli effetti bloccanti neuromuscolari causati dalla succinilcolina.Raramente alcuni farmaci possono aggravare o smascherare una miastenia gravis latente oppure indurre una sindrome miastenica; un aumento della sensibilit� all�atracurio sarebbe conseguente a tale sviluppo.
Tra questi farmaci sono da anno verare diversi antibiotici, i beta-bloccanti (propranololo, oxprenololo), gli antiaritmici (procainamide, chinidina), alcuni farmaci antireumatici (clorochina, d-penicillamina), il trimetafano, la cloropromazina, gli steroidi, la fenitoina e il litio.L�uso dei corticosteroidi con i farmaci bloccanti neuromuscolari ha causato un effetto antagonista sul blocco neuromuscolare.
Inoltre, il trattamento concomitante prolungato con questi farmaci pu� aumentare il rischio e/o la gravit� della miopatia con conseguente protratta paralisi flaccida dopo interruzione del farmaco bloccante neuromuscolare.
Nei pazienti in trattamento cronico con farmaci antiepilettici (p.es., fenitoina o carbamazepina) l�instaurarsi del blocco neuromuscolare � probabilmente ritardato e la durata del blocco stesso ridotta.Come principio, � possibile individuare la maggior parte di queste interazioni monitorando il blocco neuromuscolare fino a completa risoluzione.Ci� nonostante, il blocco neuromuscolare potrebbe manifestarsi nuovamente trattando con antibiotici il paziente nel periodo post-chirurgico.

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

L�Atracurio attraversa la placenta ma non sembra causare effetti collaterali degni di nota sul feto o nel neonato.
Sebbene gli studi negli animali abbiano indicato che l�atracurio non possiede effetti sfavorevoli sullo sviluppo fetale, tuttavia, come avviene per tutti i bloccanti neuromuscolari, in gravidanza esso deve essere utilizzato solo se il potenziale beneficio per la madre supera i potenziali rischi per il feto; inoltre, l�uso durante i primi tre mesi di gravidanza deve essere evitato.Non � noto se la somministrazione dei miorilassanti durante il parto vaginale causa effetti immediati o tardivi sul feto o se causa la depressione respiratoria nel neonato per cui possono essere necessarie manovre di rianimazione; aumenta invece la necessit� dell�uso del forcipe.Atracurio Besilato Faulding non attraversa la placenta in quantit� clinicamente significativa pertanto pu� essere impiegato per mantenere il blocco neuromuscolare durante il taglio cesareo.
In uno studio aperto, l�atracurio besilato (0,3 mg/kg) veniva somministrato a 26 donne durante l�intervento di taglio cesareo.L�atracurio non ha causato alcun effetto degno di nota sui neonati nonostante si sia osservato il passaggio, anche se solo di modeste quantit� del farmaco, attraverso la placenta.
Dovr� comunque essere considerata la possibilit� di insorgenza di depressione respiratoria nel neonato.
Nelle paziente trattate con solfato di magnesio la risoluzione del blocco neuromuscolare potrebbe non essere soddisfacente e il dosaggio dell�atracurio deve essere necessariamente ridotto.Non � noto se l�atracurio viene escreto nel latte materno.
Dopo la somministrazione del farmaco l�allattamento al seno deve essere interrotto per 24 ore.

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

Essendo l�atracurio indicato in anestesia generale la considerazione degli effetti del farmaco sulla capacit� di guidare o sull�uso di macchine � irrilevante.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

Come avviene per la maggior parte dei bloccanti neuromuscolari, esiste per l�atracurio il rischio di effetti collaterali secondari al rilascio di istamina nei pazienti suscettibili.
Dai risultati di studi clinici condotti su 875 pazienti, si evince un� incidenza dell�1% di arrossamento cutaneo per dosaggi fino a 0,3 mg/kg e un picco del 29% per dosaggi di 0,6 mg/kg o superiori.
L�incidenza di ipotensione transitoria variava rispettivamente dall'1 e al 14% per i dosaggi sopra specificati.
Tra gli altri effetti collaterali riportati si segnalano broncospasmo, tachicardia e rare reazioni anafilattoidi.
Gli studi su larga scala di farmacovigilanza dell�atracurio hanno rivelato un�incidenza dell�ordine del 10% circa degli effetti collaterali indesiderati ritenuti possibili o probabilmente secondari al farmaco.
Sono state registrate reazioni cutanee localizzate, arrossamento cutaneo generalizzato e ipotensione nel 2-3% dei pazienti.
L�ipertensione, la tachicardia e la bradicardia sono state registrate nell�1% circa dei pazienti.
Il broncospasmo � stato rilevato nello 0,2% circa dei pazienti.
Sono stati registrati per l�atracurio i seguenti effetti collaterali:Generali:Reazioni allergiche (reazioni anafilattiche o anafilattoidi) che in rari casi sono risultate gravi (shock, scompenso cardiaco, arresto cardiaco), edema angioneurotico.Muscolo-scheletriche: Blocco insufficiente, blocco prolungatoCardiovascolari: Ipotensione, ipertensione, vasodilatazione (arrossamento), tachicardia, bradicardia, ipossiemia.Respiratori: Dispnea, broncospasmo, laringospasmo, asma.Dermatologici: Rash, orticaria, eritema generalizzato, arrossamento cutaneo, reazioni nel sito di iniezione.A seguito di trattamenti prolungati con atracurio besilato in pazienti critici in terapia intensiva, sono stati registrati dei casi di debolezza muscolare e/o miopatia.La maggior parte dei pazienti era trattata contemporaneamente con corticosteroidi.
Non � stato stabilito il rapporto causale con l�atracurio.
Sono stati riferiti rari casi di epilessia in alcuni pazienti ricoverati in unit� di terapia intensiva in trattamento sia con atracurio che con numerosi altri farmaci.
Questi pazienti erano comunque affetti da una o pi� condizione medica che predisponeva all�epilessia (trauma cranico, edema cerebrale, encefalite virale, encefalopatia ipossica, uremia).
Gli studi clinici non hanno evidenziato alcuna correlazione tra la concentrazione plasmatica di laudanosina e la manifestazione dell�attacco epilettico.

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

La sintomatologia principale del sovradosaggio � costituita dalla paralisi muscolare prolungata con le sue sequele.L�esperienza da sovradosaggio dopo somministrazione parenterale di atracurio � limitata.
Il rischio di sovradosaggio iatrogenico pu� essere ridotto monitorando attentamente la risposta delle contrazioni muscolari dopo stimolazione dei nervi periferici.
Gli alti dosaggi di atracurio producono i sintomi secondari al prolungamento degli effetti farmacologici.
Il sovradosaggio pu� aumentare il rischio di rilascio di istamina e degli effetti collaterali cardiovascolari, in particolare di ipotensione.
Qualora risultasse necessario il supporto cardiovascolare, questo deve includere la corretta postura, la somministrazione di liquidi e l�uso di farmaci vasopressori se necessari.
� essenziale mantenere le vie aeree pervie e praticare la ventilazione assistita a pressione positiva fino a quando non si sia ristabilita una respirazione spontanea adeguata.
Pu� essere necessaria una sedazione completa poich� l�atracurio non altera lo stato di coscienza.
La durata del blocco neuromuscolare pu� essere prolungato ed � opportuno monitorare il recupero con lo stimolatore dei nervi periferici.
Il recupero pu� essere accelerato dalla somministrazione di agenti anticolinesterasici come la neostigmina o la piridostigmina in associazione ai farmaci anticolinergici come l�atropina somministrati non appena sono evidenti i segni del recupero neuromuscolare spontaneo.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Propriet� farmacodinamiche - [Vedi Indice].

L�Atracurio Besilato Faulding Iniettabile � un farmaco bloccante neuromuscolare non depolarizzante (ATC codice M03A C04) con una durata d�azione intermedia.
Si somministra per via endovenosa per ottenere il rilasciamento della muscolatura scheletrica.I farmaci bloccanti neuromuscolari non depolarizzanti antagonizzano l�effetto del neurotrasmettitore acetilcolina legandosi competitivamente sui recettori colinergici della membrana post-sinaptica, nella giunzione neuromuscolare.
Questi effetti possono essere inibiti o invertiti somministrando i farmaci anticolinesterasici come la neostigmina o la piridostigmina.
Come per gli altri farmaci bloccanti neuromuscolari non depolarizzanti l�aumento della dose di atracurio comporta la riduzione dell�intervallo di tempo necessario per l�insorgenza della paralisi e inoltre comporta un aumento della durata del massimo blocco.
Quando inizia il recupero del blocco neuromuscolare da atracurio, esso procede molto pi� rapidamente rispetto al recupero da tubocurarina, da alcuronio e da pancuronio.
A prescindere dalla dose, l�intervallo di tempo dall�inizio del recupero (dal blocco completo) al recupero totale (calcolato con il ripristino della risposta tetanica al 95% della normale) � di circa 30 minuti durante anestesia bilanciata e di circa 40 minuti durante anestesia con alotano, enflurano o isoflurano.
I dosaggi ripetuti non hanno alcun effetto cumulativo sulla velocit� di recupero.
Con una dose iniziale di atracurio besilato fino a 0,5 mg/kg, i livelli plasmatici di istamina aumentano in maniera dose dipendente del 15% mentre le variazioni emodinamiche in questo intervallo di dosaggio sono modeste.
A seguito della somministrazione di 0,6 mg/kg di atracurio besilato, i livelli di istamina aumentano del 92% e si correlano ad un calo transitorio (5 minuti) della pressione ematica e ad un breve episodio di arrossamento cutaneo (2-3 minuti).
Per la maggior parte dei pazienti questi effetti hanno solo un modesto valore clinico, mentre nei pazienti sensibili il rischio di rilascio di istamina alle dosi raccomandate (pazienti con malattie cardiovascolari o respiratorie gravi) potrebbe rappresentare un pericolo.
Gli studi in maiali suscettibili di ipertermia maligna hanno evidenziato che l�atracurio besilato non provoca tale sindrome.
Gli studi clinici nei pazienti suscettibili di ipertermia maligna hanno dato gli stessi risultati.
L�atracurio besilato non sembra avere effetti sulla pressione intraoculare, il che lo rende idoneo all�impiego nella chirurgia oftalmica.

05.2 Propriet� farmacocinetiche - [Vedi Indice].

Nell�uomo la farmacocinetica dell�atracurio besilato, nell�intervallo compreso tra 0,3 e 0,6 mg/kg, � essenzialmente lineare.
L�emivita di eliminazione � di circa 20 minuti.
L�atracurio si lega alle proteine nell�ordine dell�82%.
Il volume di distribuzione dell�atracurio � di 0,16 l/kg.
L�atracurio oltrepassa la placenta umana in quantit� non clinicamente significative.La durata del blocco neuromuscolare causato dall�atracurio non si correla con i livelli plasmatici delle pseudocolinesterasi e non � modificata dall�insufficienza renale.
Ci� � coerente con i risultati degli studi in vitro che hanno evidenziato l�inattivazione nel plasma dell�atracurio tramite due meccanismi non ossidativi: l�idrolisi esterasica catalizzata da esterasi aspecifiche; e �l�eliminazione Hofmann�un meccanismo chimico spontaneo non enzimatico che avviene a pH e temperatura fisiologici.
La velocit� dell� eliminazione Hofmann, che rappresenta la principale via di degradazione dell�atracurio, aumenta con l�aumentare del pH e della temperatura, mentre si riduce quando sia la temperatura che il pH si abbassano.La limitata esperienza clinica sulla somministrazione a lungo termine di atracurio evidenzia che l�emofiltrazione o l�emodialisi influenzano solo minimamente i livelli plasmatici dell�atracurio e dei suoi metaboliti.
Non sono invece noti gli effetti dell�emoperfusione sui livelli plasmatici di atracurio e dei suoi metaboliti.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

Carcinogenesi/Mutagenesi: Non sono stati eseguiti studi sulla carcinogenesi.L�atracurio ha dato risultati negativi nei test di mutagenesi su geni batterici e sul danno cromosomico del midollo osseo di ratto.
Il test � risultato positivo per il linfoma di topo ma solo per concentrazioni del farmaco altamente citotossiche.
Una singola risposta positiva non viene valutata clinicamente rilevante.Tossicit� sulla riproduzione: Non sono stati eseguiti studi sulla fertilit�, n� sulla crescita post-natale e n� sullo sviluppo e funzione della prole.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

Acido benzensolfonico e acqua per preparazioni iniettabili.

06.2 Incompatibilit� - [Vedi Indice].

Il pH di Atracurio Besilato Faulding Iniettabile � acido; pertanto il farmaco non deve essere addizionato nella stessa siringa contenente soluzioni alcaline, come i barbiturici, n� pu� essere somministrato simultaneamente attraverso lo stesso agocannula durante l�infusione endovenosa.

06.3 Periodo di validit� - [Vedi Indice].

18 mesi.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

Conservare a temperature comprese fra 2�C e 8�C, al riparo dalla luce.
Non congelare.
La data di scadenza indicata si riferisce al prodotto in confezionamento integro, correttamente conservato.

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

Astuccio contenente 5 fiale da 3 ml di vetro Tipo I (ogni fiala contiene atracurio besilato 25 mg/2,5 ml).Astuccio contenente 5 fiale da 5 ml di vetro Tipo I (ogni fiala contiene atracurio besilato 50 mg/5 ml).Astuccio contenente un flaconcino da 30 ml di vetro Tipo I con tappo di gomma (il flaconcino contiene atracurio besilato 250 mg/25 ml).

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

Il prodotto non contiene conservanti.
Dopo l�uso va gettato anche se utilizzato solo parzialmente.

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

Faulding Farmaceutici srl - Via Fiorelli, 12 � 80121 Napoli Italia

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

Atracurio Besilato Faulding Iniettabile 25 mg/2,5 mL: AIC 034833018/MAtracurio Besilato Faulding Iniettabile 50 mg/5 mL: AIC 034833020/MAtracurio Besilato Faulding Iniettabile 250 mg/25 mL: AIC 034833032/M

09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice].

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10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

11.2000

11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice].

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12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

11.2000

 

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Ultimo aggiornamento: 15/12/2012
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